Ciklofosfamid

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Ciklofosfamid, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Ena viala praška za pripravo raztopine za parenteralno dajanje vsebuje ciklofosfamid 200 mg ciklofosfamid.

oblika sproščanjem

• 200 mg praška v viali, viala v pakiranju iz lepenke;
• 200 mg praška v viali, pet, deset ali petdeset vial v škatli iz lepenke.

farmakološki učinki

Protitumorsko, citostatik.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

Citostatik kemijska skupina oksazafosforinov. aktiviranje ciklofosfamid To se zgodi s sodelovanjem mikrosomskimi jetrnih encimov v celicah, kjer se spremeni v metabolit 4-hidroksi-ciklofosfamid. Je citotoksični učinek zdravila v glavnem temelji na interakciji s svojimi alkilatnih metabolitov deoksiribonukleinska kislina. To vodi k pretrganju in motnjah križne sklopitve izmed kemijske vezi med DNK verig. To upočasni G2 fazo celičnega cikla.

farmakokinetika

ciklofosfamid skoraj popolnoma absorbira iz črevesja. Po eni injekciji zdravila tekom dneva je znatno zmanjšanje njegove koncentracije in njegove koncentracije v krvnih derivatov.

Razpolovna doba v povprečju sedem ur za odrasle in štiri ure za otroke. Evakuacija ciklofosfamid in njegovih metabolitov izvaja predvsem preko ledvic.

indikacije

• raka na jajčnikih, pljučnega raka, rak dojke, ne-Hodgkinov limfom, megakaryoblastoma, limfosarkom, osteosarkom, reticulosarcoma, multipli mielom, akutna limfoblastna levkoze, kronična limfocitna levkemija, Ewingov sarkom, Wilmsov tumor, seminom yaichka-
• preprečevanje pojava zavrnitve presadka reakcij;
• revmatoidni artritis, sistemski lupus eritematozus, multipla skleroza, nefrotski sindrom (kot imunosupresivno).

kontraindikacije

• senzibiliziranja za ciklofosfamid;
• hude poškodbe kostnega mozga (zlasti pri bolnikih, ki se zdravijo citotoksična sredstva ali radiacijsko terapijo);
• zadrževanje urina;
• cistitis;
• Aktivna okužba.

neželeni učinki

• infekcijska Reakcijsko. Ponavadi težka zavrtje delovanja kostnega mozga, kar vodi do agranulotsitarnoy vročina in pojav sekundarne infekcije po vrstah pljučnica, napredujejo v sepsa (Življenjsko nevarnih okužb) in v redkih primerih se lahko konča usodno.
• Odgovor iz imunski sistem. V redkih primerih se pojavijo reakcije preobčutljivost, spremljajo povišana telesna temperatura, izpuščaj, vročina, bronhospazem, tahikardija, težko dihanje, plimovanje, otekanje in močno znižanje krvnega tlaka. še redkeje, anafilaktične reakcije napredek anafilaktični šok.
• Odgovor iz krvotvorni sistem in limfatičnega sistema. Opazimo lahko razne oblike supresijo kostnega mozga, odvisno od doziranja: nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija s povečanim tveganjem za krvavitve in anemija. Prosimo, da se zaveda, da je hudo zavrtje delovanja kostnega mozga, kar vodi do agranulotsitarnoy vročina in pojav sekundarne infekcije. Minimalna koncentracija levkociti in trombocitov praznovali na prvem in drugem tednu zdravljenja. Kostnega mozga obnavlja razmeroma hitro in sestavo krvi v normalno običajno v roku 20 dni. anemija Razvija šele po več zaporednih ciklih zdravljenja. zatiranje Najtežji kostnega mozga dela, kot je bilo pričakovano pri bolnikih, ki so bili tik pred krogov zdravljenja s obsevanjem ali kemoterapijo ter pri bolnikih s ledvična insuficienca.
• Odgovor iz živčni sistem. V zelo redkih primerih je nastanek delovnih mest parestezije, nevrotoksične reakcije, nevropatija, periferna nevropatija, nevropatska bolečina, okusa in krči.
• Kombinirano zdravljenje z drugimi zdravili, depresivno kri, na splošno zahteva spremembo odmerka. Uporaba ustrezne odmerke korekcijskih tabel za citotoksična droge.
• Odgovor iz prebavni sistem. Takšni neželeni učinki, kot so bruhanje in slabost, so zelo pogoste in so neposredno odvisni od dozo. Anoreksija, zaprtje, driska, vnetje sluznične od stomatitisa do ulceracije znašajo mnogo počasneje. V nekaterih primerih so poročali o razvoju hemoragični kolitis, akutna pankreatitis, želodca ali intestinalnega krvavitev. redko zabeležili zaradi kršitve delovanja jeter (povečano vsebnostjo serumske transaminaze, alkalne fosfataze, gammaglutamiltranspeptidazy, bilirubina). obliterans endoflebit jetrnih posode (vene) smo opazili pri približno 15-50% bolnikov zdravljenih z velikimi odmerki ciklofosfamid z busulfan Telo obsevanje ali alogensko presaditvijo kostnega mozga. Dejavniki, ki prispevajo k je to kršitev jeter, zdravljenje hepatotoksičnih agenti kombinirani tečaji kemoterapiji v velikih odmerkih. Zelo redko se lahko pojavijo jeter encefalopatija.
• Odgovor iz urogenitalnega sistema. Po penetracije z urinom metabolitov zdravila povzročajo spremembe v mehurju. Mikroskopska hematurija, hemoragični cistitis, hematurija odvisno od odmerka in so najpogostejši zapleti terapije z zdravili, in zahtevajo prekinitve zdravljenja. cistitis Prav tako pogosto razvijajo. Manj označena mehurja stene edem, krvavitve, intersticijsko vnetje, mehurja stene skleroze. Pri uporabi v visokih odmerkih redko razvijejo ledvično disfunkcijo. zdravljenje Uromiteksanom ali porabijo veliko količino tekočega lahko bistveno zmanjša pogostost in resnost stranskih učinkov urotoksichnih. Obstajajo posamezni primeri o razvoju hemoragično cistitis smrtnim izidom. se lahko pojavijo toksična nefropatija, ledvična odpoved akutne ali kronične tipa. Redko odkrita kršitev spermatogeneza (azoospermiji in oligospermijo), Ovulacija motnje, amenoreja in zmanjšanje vsebnosti estrogen.
• Odgovor iz obtočila. Kardiotoksičnost je prikazan izgled manjših nihanj krvnega tlaka, aritmije, spremembe v EKG, sekundarni kardiomiopatija s poslabšanjem delu levega prekata in srčnega popuščanja. Klinični znaki kardiotoksičnostjo pojavijo kot torakalgii ali napadi angina. Zelo redko se lahko zdravljenje s ciklofosfamidom razvoj ventrikularna fibrilacija ali atriji, miokarditis, perikarditis in srčni napad in celo srčni zastoj.
• Odgovor iz dihal. bronhospazem, kašelj in zasoplost - najpogostejši strupene reakcije. Zelo redko se lahko razvije izbris endoflebita pljuč, pljučna hipertenzija, pljučni edem, pljučna embolija, pnevmonitis ali intersticijska pljučnica, poročali tudi videz sindroma dihalne stiske in težka odpoved dihanja usodna.
• Malignih in benignih tumorjev. Ciklofosfamid aplikacija spremlja povečano tveganje dodatnih (stranskih) tumorjev in njihovih prekurzorjev. Povečano tveganje rak urogenitalnega sistema, mielodisplastični spremembe, V nekaterih primerih napredujejo ostra levkemija. aplikacija UROMITEKSAN Študije na živalih so pokazale, da je grozila rak mehurja lahko znatno zmanjša zaradi njegove uporabe.
• Odgovor iz koža, alergijske reakcije. alopecija alopecija (Do dokončanje plešavost) je reverzibilna in je pogost neželen učinek. so poročali tudi kršitev kože pigmentacije rokah in nogah, dermatitis, eritrodizestii. V redkih primerih, obstaja toksična epidermalna nekroliza ali Stevens-Johnsonov sindrom, vročina in šok.
• Odgovor iz hormonski sistem in presnova. Zelo redko se pritrdi na sindrom neustrezne izolacije antidiuretičnega hormona, dehidracija, Shvarts-Bartterjevega, sindrom hiponatriemija.
• Odgovor iz pogled. možne prizadetosti, konjunktivitis in otekanje vek.
• vaskularnih reakcije. Pogostnost pojavljanja zapletov povečuje s kemoterapijo s ciklofosfamidom: periferna ishemija, embolija, diseminirano intravaskularno koagulacijo, hemolitično sindrom.
• Splošni reakcije. slabo počutje, vročina, astenična stanja - Zelo pogosti neželeni učinki pri bolnikih z rakom. Redko lahko pride do vnetja, eritem ali flebitis na mestu dajanju sredstva.

Ciklofosfamid, navodila (odmerek in način)

Navodila za uporabo ciklofosfamidom pomeni, da lahko orodje imenuje le izkušenega onkologa. Odmerek se prilagodi individualno, se zdravilo daje s počasno intravensko kapljično zdravnika.

Naslednji program odmerek se lahko uporabi pri monoterapiji. Ko multipla politerapiji citostatiki kot toksičnost je potrebno zmanjšanje odmerka ali podaljšanje presledkov med cikli zdravljenja.

Če ne priporočajo drugim, se uporabljajo naslednji odmerki:

• za zdravljenje odraslih in otrocih presledkih aplicirati 10-15 mg / kg v presledkih dveh do pet dni;
• za neprekinjeno terapije z zdravili odraslih in otrocih uvedemo pri stopnji 3-6 mg / kg na dan;
• za zdravljenje prekinitvami odraslih in otrocih v velikih odmerkih dajemo 20-40 mg / kg na vsake tri do štiri tedne.

overdose

Ne pozna nobenega volilnega protistrupa ciklofosfamid, zato bi morali biti zelo previdni, ko ga uporabljate. izloča v dializo. V prevelikem pričakuje pojav od odmerka odvisno supresijo kostnega mozga in levkopenija. Potrebuje skrbno spremljanje kazalnikov krvi in ​​splošnega stanja bolnika. V primeru trombocitopenija morate zagotoviti nadomeščanje trombocitov.

interakcija

V skupni uporabi z antidiabetičnimi droge ojača njihov učinek.

Ob hkratni uporabi posredni antikoagulanti pretrganih krvnih antikoagulantna aktivnost.

uporaba za llopurinolom To vodi k povečanju mielotoksičnostjo.

Pri uporabi z Daunorubitsinom, citarabin, doksorubicin lahko razvije kardiotoksičnost.

uporaba za imunosupresivov To povečuje nevarnost sekundarnih tumorjev in okužb.

Hkrati je ob ciklofosfamid in lovastatin povečano tveganje za nekroza mišice in odpoved ledvic za akutno tipa.

pogoji prodaje

Izključno na recept.

pogoji skladiščenja

• Hraniti izven dosega otrok.
• Hranite pri temperaturah do 10 stopinj.

rok trajanja

Tri leta.

Opozorila

Ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih s noricam, zoster herpes in drugi akutne nalezljive bolezni.

Terapija zahteva redno spremljanje periferne krvi.

V eksperimentalnih študijah so dokumentirali karcinogene in mutagene ciklofosfamid.

analogi ciklofosfamidom