Ciklofosfamid

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Ciklofosfamid, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• rok trajanja
• Opozorila
• novorojenčki
• z alkoholom
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

N, N-bis (2-kloroetil) tetrahidro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amin-2-oksid

kemijske lastnosti

Ciklofosfamid spada v skupino citotoksičnih protitumorskih zdravil, ki imajo alkilirno tipa ukrepe. Snov - derivat oksafosforinov, diamidofosfata in bis-beta-kloroetil amin.

Njena protitumorsko aktivnost snov začne pokazati v celicah malignih novotvorb, kjer je pod vplivom encimi, fosfataze ga izpostavimo biološki transformaciji.

Molekulska masa = 261.09 spojine gramov na mol. Sredstva proizveden v obliki tablete, raztopine za intramuskularno ali intravenozno dajanje. Sama sintetizirana snov - bel kristalen prah, topen v vodi, slabo topen v alkohol, etilen glikol, dioksan, benzen, ogljikov tetraklorid, praktično netopen v aceton in eter.

farmakološki učinki

Protitumorsko alkilirno, citostatičnimi, imunosupresivno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Po vstopu v telo, material podvržen biotransformacija reakcije v jetrih tkivih, s čimer aktivne metabolite oblikovane. presnovki imajo akcijski alkilirno na tumor. napadejo nukleofilne centri v proteinskih molekulah, prekinil postopki sinteze DNK, Blokiram zamreženja molekule in mitoza tumorskih celic. zatiranje imuniteta To se kaže na inhibicijo proliferacije B-limfociti, ki so aktivno vključeni v imunskem odzivu.

Dokazano je, da dolgotrajna uporaba (nekaj let), lahko aktivna sestavina povzroči razvoj sekundarnih malignih bolezni, kot so: rak mehurja, ledvičnega meha, limfoproliferativne bolezni, mieloproliferativna tumorja.

Obstajajo tudi poroča, da ciklofosfamid snov zavira delovanje spolnih žlez, odvisno od doze, druga zdravila, trajanja zdravljenja, in včasih neplodnost nepovraten. Pri imenovanju zdravila v prepubescent dekleta kasneje spolni razvoj normalen sekundarnih spolnih značilnosti in normalno razvite. redko fibroza jajčnikov, do popolnega izginotja gamet. Vendar pa so opazili fantje atrofije mod, oligospermijo, hormona poveča gonadotropin in azoospermiji. Uporaba zdravil pred spočetjem otroka lahko privede do ploda malformacije, odsotnost prstov na rokah ali nogah, kila, bolezni srca, zmanjšanje telesne teže novorojenčkov. Ciklofosfamid - rakotvorna snov. Snov ima teratogene lastnosti.

Po oralnem dajanju se zdravilo dobro absorbira v telo. Njena biološka uporabnost višja kot 75%. Stopnja plazemske proteine ​​vvyazyvaniya majhna (do 15%), vendar so nekateri aktivni metaboliti tega parametra se lahko doseže vrednost 60%. Snov presnavlja v jetrih. pomeni premaga placento, izloča v materino mleko. Razpolovni čas je od 3 do 12 ur.

Po intravenski aplikaciji najvišje koncentracije aktivnega metabolita v krvni plazmi opazili po 2-3 urah. Izloči iz telesa drog v urinu (nespremenjeno podobo, akrolein, kloroocetna).

indikacije

Zdravilo je predpisano:

• za kemoterapija ob rak jajčnikov, prsi, pljuča;
• ob limfom, limfosarkom, klamidija;
• bolnikov z mielom, osteogeni sarkom;
• ob multipla skleroza, nefrotski sindrom, glomerulonefritis, gobova avium;
• kot preventivni ukrep za preprečevanje zavrnitve presadka;
• s kronično levkemija ali akutno limfoblastno levkemijo;
• za kemoterapija ob seminom testisov, Tumor Williams, Ewingov sarkom;
• za zdravljenje različnih avtoimunskih bolezni (sistemski lupus eritematozus, sistemski vaskulitis, revmatoidni artritis).

kontraindikacije

To je kontraindicirana:

• osebe alergije na ciklofosfamidom;
• z resnimi boleznimi ledvic;
• bolan hipoplazija kostnega mozga;
• ob levkopenija ali trombocitopenija;
• nosečnice;
• v hudo anemija ali kaheksija;
• V končnih fazah rakavih bolezni;
• med dojenjem.

S skrbno pripravo se uporablja:

• ob noricam, herpes zoster in druge sistemske bolezni;
• bolniki protin, ledvični kamni ali druga bolezen označena z motnjami v ledvicah;
• ob cistitis, hiperurikemijo, adrenalektomiji;
• starejši in otroci;
• Pri bolnikih z jetrno ali srčno popuščanje;
• pri boleznih kostnega mozga;
• Če ste se že izvajajo sevanje ali citotoksična terapija.

neželeni učinki

Med zdravljenjem lahko to orodje tudi naslednje neželene reakcije:

• stomatitis, bruhanje, driska, epigastrična bolečina, krvavitev GI, hepatitis, kolitis, zlatenica;
• slabost, vrtoglavica, glavobol, intersticijska pnevmonekroz;
• pnevmonitis, alopecija (Povratna po tečaju), kratka sapa, krvavitev, kožni izpuščaj, hiperpigmentacija na dlaneh in prstih;
• palpitacije, perikarditis, srčno popuščanje, hemoragični perikarditis;
• zmedenost, zamegljen vid, astenija, anemija;
• uretritis, hematurija, Fibroza mehurja, cistitis, pogosto in boleče uriniranje;
• levkopenija, trombocitopenija, pordelost in rdečica, agranulocitoza;
• vnetje ledvic, ledvična tubularna nekroza, pomanjkanje redne menstruacije, azoospermiji;
• koprivnica, anafilaktični in anafilaktične reakcije, otekanje in bolečina na mestu dajanja;
• vročina, mrzlica, sekundarne infekcije, myxedema, hiperglikemija, povečana aktivnost jetrnih encimov.

Ciklofosfamid, navodila (odmerek in način)

Glede na bolezen in njene trenutne uporabe drugačnega odmerjanja in režim zdravljenja. Tudi na dnevnem odmerku je vpliv države bolnikovega krvotvornih sistema in tip tumorja.

Odvisno od oblike doziranja zdravila za peroralno upravlja, z intravenozno, intramuskularno, dajanje v plevralni votlini ali intraperitonealno.

Standardni dozirna je tečaj 7 do 14 gramov. Nadalje, odvisno od pacienta popravka proizvajajo odmerka. Ko je vzdrževalni terapiji uporablja od 0.2 do 0.4 g na dan, razdeljen na 2 odmerka za 7 dni.

za razvoj imunosupresivni učinek imenuje 1-1,5 mg na kg telesne teže na dan. Največji dnevni odmerek snovi z dobro prenašali pacientu 3-4 mg na kilogram telesne mase.

overdose

Preveliko simptomi: bruhanje, slabost, vročina, hemoragični cistitis, kardiomiopatija.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba v bolnišnici bolnika, spremljanje vitalnih znakov, uporabite podporno in simptomatsko zdravljenje. Pregled: transfuzija krvi, antiemetik droge, stimulansi, kri, antibiotiki, intramuskularno injekcijo piridoksin (0,05 g).

interakcija

induktorji mikrosomskih jetrnih encimov povečati koncentracijo aktivnih metabolitov v krvi in ​​poveča učinek drog na telesu.

To ni priporočljivo kombinirati snov z drugimi zdravili pritiska na imunski sistem in s tem bistveno poveča verjetnost za razvoj sekundarni tumorji in okužbe.

acetilsalicilna kislina in alkohol poveča tveganje za krvavitev iz prebavil.

Sočasna uporaba zdravil z posredni antikoagulanti lahko privede do spremembe antikoagulantne aktivnosti. Povečuje učinek ciklofosfamidom antidiabetičnimi droge.

V kombinaciji s sredstvom alopurinol povečanja mielotoksičnostjo drog.

citarabin, doksorubicin in davnorubicina Med zdravljenjem poveča obremenitev srca.

Kombinacije učinkovin s lovastinom To lahko vodi do razvoja akutne odpovedi ledvic ali nekroza skeletnih mišic.

pogoji prodaje

Recept.

rok trajanja

Od 2 do 3 let, glede na farmacevtsko obliko.

Pripravljeno raztopino lahko shranimo pri sobni temperaturi za približno en dan v hladilniku - do 6 dni. Če rr pripravljen za dajanje bakteriostatično vodo, ga je treba uporabiti v 6 urah.

Opozorila

Med terapijo prikazane tekočine in transfuzijo enkrat vsakih 7 dni. Priporočljivo je tudi, da se vzporedno UROMITEKSAN.

Zdravljenje snovi je treba opraviti le pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje s to drogo.

Je treba strogo držati režima odmerjanja, je nemogoče, da premik čas jemanja zdravila, podvojitev odmerka, če je bila prejšnja tableta zgrešil.

Pred in med zdravljenjem je treba spremljati krvno sliko, jetrne encime, delovanje ledvic. Tveganje za razvoj hude levkopenija najverjetneje v enem tednu ali 12 dni po začetku zdravljenja.

kardiotoksičnost To se kaže v 4-6 dneh zdravljenja. Če je raven levkociti padla pod 2,5h10 ^ 9 na liter, in trombocitov - najmanj 100x10 ^ 9 na liter, potem je treba zdravljenje prekiniti, dokler se kazalci niso obnovili.

Če se po zaužitju te droge opazili vročina, kašelj, mrzlica, bolečine v strani ali spodnjem delu hrbta, težave pri uriniranju, krvavitev, Pocrnjenje stol, urin ali blato pojavijo krvnih strdkov, ki jih je treba poiskati pomoč zdravnika.

Med zdravljenjem, je skrbno priporočljivo manikura, izognili padcem, umila zobe in nitke, ne pogodbe z bolnimi ljudmi (uporaba masko), da odloži cepljenje.

Zdravilo lahko povzroči lažno pozitivno reakcijo v trichophytosis, kandidiaza, tuberkulinski test, koža, parotitis.

novorojenčki

V ni mogoče uporabiti kot topilo za pripravo raztopine za injiciranje za novorojenčka benzil alkohol. lahko razvije metabolična acidoza, odpoved ledvic, zmanjšanje HELL, cerebralne krvavitve, zatiranje funkcije CNS.

z alkoholom

Da bi zmanjšali tveganje za krvavitve, je priporočljivo, da ne uživajo alkohola med zdravljenjem.

Pripravki, ki vsebujejo (ciklofosfamid analogi)