Cisplatin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo cisplatina (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

B1 koncentrat ml cisplatin 1 mg.

Klorovodikova kislina, natrijev klorid, voda d / in - kot adjuvanti.

oblika sproščanjem

Koncentrat za pripravo p-ra infuzijo v vialah po 10, 25 ali 50 ml.

farmakološki učinki

Protitumorsko.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

cisplatin - protitumorsko sredstvo, derivatov platine. Mehanizem delovanja je zaradi sposobnosti, da vstopijo v celico, veže na DNA celic, ki tvorijo premreženo, spreminjanje strukture DNA in prekine njegovo delovanje.

Cis-platina kompleksov tvorijo kelatni spojine s nukleinskih kislin molekule, da se tvori stabilne vezi v pramene vijačnica DNA. Kot rezultat zavira sintezo nukleinskih kislin in celica umre. tudi inhibira sintezo proteinov in RNA, vendar v manjši meri.

Protitumorsko učinek prispeva tudi k učinek imunosupresivno.

farmakokinetika

Po intravenski infuziji (hitro od 15 minut do 1 ure) cisplatin pojavi v krvi in ​​takoj na maksimalno koncentracijo. Med podaljšanimi infuzijah (6 do 18 ur) in s povečevanjem koncentracije počasi proti koncu injiciranja ne doseže najvišje.

Najvišje koncentracije zdravila odkrijejo v prostate, ledvic in jeter. Učinek citotoksično naredi le cisplatin ni povezan z belkami.Cherez 2 uri po 3-urni infuziji 90% platine, v vezani stanju. Going kopičenje platine s ponavljajočimi ciklusov zdravljenja, in se nahaja v tkivu, za 6 mesecev. po zadnjem odmerku.

Razpolovni čas 2-72 ur 240 ur pri Ido odpoved ledvic. Večino zdravila v 1 uri izloči preko ledvic v isti obliki. Izločanje skozi prebavni trakt je zanemarljiva. V vsakodnevni uporabi obstaja nevarnost prostega kopičenje platine v krvi.

indikacije

• zarodnih celic tumorjev ženske in moški;
• rak jajčnikov in mod;
• malih celic kot ne-malih celic pljučni rak;
• rak mehurja;
• ploščatocelični rak glave in vratu;
• rak materničnega vratu;
• melanom;
• osteosarkom;
• sympathicoblastoma;
• limfom;
• požiralnika karcinom.

kontraindikacije

• preobčutljivost;
• Inhibicija hematopoeze;
• ledvične disfunkcije;
• izguba sluha;
• nefrourolitiaz;
• hiperurikemijo;
• polinevritis;
• nosečnost.

Neželeni učinki cisplatinom

• slabost, bruhanje, neješčnost, stomatitis;
• levkopenija, trombocitopenija, anemija;
• krči, nevropatija, ototoksičnost, nevritis, Bolezni zaznavanje barv;
• hipokalciemija, hiperurikemijo, hipomagneziemije;
• amenoreja in azoospermiji;
• tahikardija, zniževanju krvnega tlaka;
• izpuščaj, koprivnica, angioedem.

Ti stranski učinki, kot ototoksičnost in nefrotoksičnost razvijejo pri visokih odmerkih. poškodbe ledvic je kumulativna, in je pogosto zelo pomemben dejavnik, ki omejuje odmerek. Zazna drugem tednu zdravljenja in je le rahlo izražena v običajnih odmerkih.

Navodila za uporabo cisplatina (Metoda in doziranje)

Odmerek se določi individualno. Pred sliki kontrolno zdravljenje krvi, delovanje jeter in ledvic, presnovi vode elektrolitov, sečne kisline.

V / v infuziji za 6-8 ur. Dolgotrajna infuzijo izvede pod pogojem dobrega diureze pri dajanju zdravila. V nekaterih bolezni je zdravilo dajemo intrapleurally, intraarterialno, intraperitonealno.

Zdravila smo raztopili (10 mg v 10 ml sterilne vode za injekcije) smo uravnali na 1 L 5% -ne raztopine glukoze. Odmerek 15-20 mg / m2 zdravila dnevno 5 dni, 30 mg / m2 dnevno, 3 dni ali 100-150 mg / m2 vsake 3 tedne. Zdravljenje se izvaja v obliki monoterapiji ali kombinaciji z drugim od citostatiki.

Za preprečevanje slabosti imenuje ondansetron, metoklopramid. Odmerek zmanjša z zaviranje delovanja kostnega mozga. Nadaljevanje zdravljenja po normalizaciji krvne teste.

cisplatin priročnik vsebuje opozorila, ki jih je treba opraviti pred začetkom zdravljenja hidracijo za zmanjšanje nefrotoksičnost - prokapat 2 l vode 12 ur pred doziranjem. Hidracije se izvaja v ozadju osmotski diuretik (manitol).

Če izdelek pride v kožo, ki ima kožne reakcije. Morate uporabiti zaščitne rokavice, zaščitna obleke, maske, zaščita za oči. V primeru stika s kožo izperite z milom in vodo.

overdose

Preveliko odmerjanje zdravila je disfunkcija ledvic in jeter, neobvladljivo bruhanje, zamegljen vid in sluh.

Protistrup ni znan. Uporabi simptomatsko terapijo. učinkovit hemodializa, uporabljati v prvih treh urah po pojavu simptomov.

interakcija

Cisplatin uporabljamo v kombinaciji s vinblastin, bleomicina, ciklofosfamid, doksorubicin, fluorouracilom, metotreksat.

Tveganje nefropatija Zdi se, medtem ko je uporaba urikozuricheskimi sredstva. Ne imenujejo, skupaj z aminoglikozidi, "zanka" diuretiki, cefalosporine, ki povečujejo ototoksični, nefrotoksični in nevrotoksične ukrepanje.

uporaba za antihistaminiki, anthelmintska (fenotiazini), nevroleptiki (thioxanthenes) maskirni simptomov ototoksičnost cisplatin. manitol zmanjšuje izločanje v urinu.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Pri temperaturah do 100 C.

rok trajanja

2 leti.

analogi