Ketokonazol

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo ketokonazola (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

• 1 gram ketokonazol krema Vsebuje 200 mg zdravilne učinkovine istim imenom. Dodatne sestavine: labrafil M emultsir 61, nipagina, parafinsko olje, voda.
• Kot del istega sveče ketokonazol Vsebuje 200 mg zdravilne učinkovine istim imenom. Dodatne snovi: polsintetični gliceridov (da smo dobili celotno težo sveča 2000 mg), butilhidroksianizol.
• ena Ketokonazol tableta drog Obsega 200 mg zdravilne učinkovine enakim imenom. Dodatne snovi: laktoza, koruzni škrob, magnezijev stearat, silicijev dioksid, majhna teža PVP molekulsko.

oblika sproščanjem

• Homogeni bela krema z rumenkasto odtenkom. 10, 15 ali 25 gramov kreme v aluminijaste cevi, ena cev v sveženj papirja.
• Bel cilindrične vaginalne svečke z rumenkast ton, v prisotnosti zraka dovoljena prerezu okrogle ali lijakasto izrez. 5 sveče obris paket, 1 zavitek Valium v ​​pakiranju papirja.
• Bele, okrogle tablete z rumenkastim odtenkom, s križno zarezo na eni strani. 10 tablet v pretisnem omotu, 1 ali 2 v blister embalaže iz papirja.

farmakološki učinki

Protiglivična, fungicidno, fungistatično, anti-androgeni učinek.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

Ketokonazol je umetna derivat imidazola. Ima fungistatično in fungicidno ukrepanje. inhibira biosintezo ergosterola in moti normalne lipidov sestave celične stene gliv.

Deluje na Epidermophyton floccosum, dermatofiti rojstvo Microsporum, Trichophyton, kot tudi glive iz rodu Pityrosporum in Candida.

krema Farmakokinetika

V lokalno aplikacijo aktivne snovi se praktično ne podvržemo sistemsko absorpcijo, pri daljši uporabi v krvi se njena vsebina ni definirano.

sveče Farmakokinetika

Absorpcije v sistemski krvni obtok v intravaginalno uporabo, je zelo majhna.

Farmakokinetika tablet

Biološka ketokonazola doseže svoje najvišje vrednosti, kadar se uporablja skupaj s hrano. V skladu s tem pogojem se doseže največja vsebnost zdravila v krvi po 1-2 urah. Absorpcija aktivne snovi, se zmanjša pri bolnikih z zmanjšanim kislost želodčnega soka in aklorhidrija.

Odziv na krvne proteine ​​doseže 99%. To je zelo razširjen v organih in razen likvorja tkivih. To se presnavlja v jetrih s sproščanjem velikih količin neaktivnih derivatov. Primarni biotransformacije poti so aromatska hidroksilacija, cepitev in oksidacijo piperazina in imidazola obroči, oksidativno O-dealkilacija. Čas razpolovni čas je približno 10 ur.

Zagotovil je predvsem v žolču in blata.

indikacije

Indikacije ketokonazol smetana

• dimeljske športnik;
• epidermomycosis gladka koža;
• športnik noge in roke;
• chromophytosis;
• kandidiaza usnje;
• seboroični dermatitis, izzvala Pityrosporum ovale.

Indikacije ketokonazol sveče

• terapija vaginalne ponavljajoča kandidoza, akutni in kronični narave.
• Preprečevanje glivičnih nožnici z zmanjšanimi varovalne funkcije telesa in med zdravljenjem antibakterijskih sredstev in druga zdravila, ki spremenijo normalno mikrofloro.

Indikacije ketokonazol

• Zdravljenje in preprečevanje mikoze, povzročena z mikroorganizmi, občutljivi na zdravila: okužbe sluznice prebavnega razpravi hudih poškodb kože, las in nohtov (onihomikoza, tinea, Pityriasis versicolor in drugi) - vaginalne ponavljajoča kandidoza kronične narave neučinkovitosti lokalne lecheniya- sistem mikoze (paracoccidioidomycosis, kandidiaza, kokcidioidomikoza, histoplasmoza, blastomikoza).
• Preprečevanje glivičnih okužb pri imunsko oslabljenih bolnikih, vključno trpljenje imunosupresivnih.

kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo kreme

• Preobčutljivost na zdravila.
• Kršitev integritete kože na mestih, namenjenih uporabi kreme.

Kontraindikacije za uporabo svečk

• Prvo trimesečje nosečnosti.
• Preobčutljivost na zdravila.
• Starost manj kot 12 let.

Ketokonazol sveče uporabljati previdno med dojenjem, v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti in pri otrocih, starejših od 12 let.

Kontraindikacije za uporabo tablet

• Bolezni akutne in kronične narave jeter.
• Nosečnost in dojenje.
• Starost mlajši od 3 let.
• Preobčutljivost na zdravila.

Sočasna z zdravili navedene spodaj, razpadajočih izoencima CYP3A4 (Po možnosti poveča koncentracija teh zdravil v krvi, kar vodi k povečani terapevtske in neželene učinke in podaljševanje intervala QT in razvoj aritmije), Je prepovedano:

• analgetiki (metadon, levacetylmethadol);
• antiaritmiki (Dronedaron, Dizopiramid, dofetilida, kinidin);
• anthelmintska in antiprotozojskih sredstev (halofantrinom);
• antihistaminiki (Mizolastin, astemizol, terfenadin);
• sredstvo za zdravljenje migrene (ergometrin, ergotamin, Dihidroergotamin, metilergometrina);
• antineoplastiki (irinotekan);
• blokatorji kalcijevih kanalov (lerkanidipin, felodipin, Bepridil, nisoldipin);
• antipsihotiki in hipnotiki, anksiolitiki (Sertindol, lurazidona, pimozid, midazolam, triazolam);
• Sredstva za zniževanje lipidov (simvastatin, lovastatin);
• kardiovaskularna sredstva (ranolazin ivabradin);
• imunosupresivov (everolimus);
• diuretiki (eplerenon);
• gastrointestinalnih sredstva (domperidon, cisaprid);
• drugi skladi (kolhicin pri zdravljenju pacientov z boleznimi jeter in ledvic).

neželeni učinki

Neželeni učinki po uporabi kreme

• Možnost draženja kože, srbenje, pekoč na mestu uporabe, kožni izpuščaji, ki izgine takoj, ko odprave smetane.

Neželeni učinki po uporabi sveč

• Lokalne reakcije: vaginalne srbenje, draženje vagine.
• Alergijske reakcije: koprivnica, kožni izpuščaj.

Neželeni učinki po uporabi tablete

• Odgovor iz živčna dejavnost: Omotica, zaspanost, parestezije, glavobol, razdražljivost, anksioznost, nespečnost, slabost, reverzibilno povečanje intrakranialni tlak.
• Odgovor iz metabolizem: anoreksija, Intoleranca alkohol, povečan apetit, hiperlipidemija.
• Odgovor iz prebavne motnje: Slabost, driska, bolečine v trebuhu, prebavne motnje, jetra delo, zaprtje, bruhanje, okušanja, suha usta, jezik, sprememba barve, napihnjenost, toksični hepatitis, zlatenica, povečana jetrnih encimov, holestatični hepatitis, ciroza, gepatonekroz, odpoved jeter.
• Odgovor iz gibalnega sistema: Bolečine v mišicah in sklepih.
• Odgovor iz dih: Nosebleed.
• Odgovor iz koža: dermatitis, alopecija, eritem, srbenje, kseroderma, izpuščaj, rdečica, akutna exanthematous pustulosis generaliziran tip, fotosenzitivnost.
• Odgovor iz žilni: ortostatska hipotenzija.
• Odgovor iz hormonsko krogla: Pomanjkanje nadledvične funkcije, ginekomastija, motnje menstrualnega ciklusa, je možno začasno znižanje vsebnosti testosteron v krvi (ta številka se vrne na normalno v nekaj dneh po zaužitju).
• Odgovor iz laboratorij podatki: Zmanjševanje števila trombocitopenija.
• Odgovor iz Čutila: Strah pred sončno svetlobo.
• Odgovor iz spolnih: azoospermiji erektilna disfunkcija.
• Odgovor iz imuniteta: koprivnica, izpuščaj, angioedem, anafilaktični šok, psevdoanafilaktichesky šok.
• Splošni reakcije: periferni edem, vročina, mrzlica.

Navodila za uporabo ketokonazola (Metoda in doziranje)

Ketokonazol krema, navodila

pri zdravljenju lišajev koža, športnik (noge, roke in genitalije) Pityriasis versicolor in kandidiaza kože ketokonazol nanesete na prizadeto in okoliškega tkiva enkrat na dan.

pri zdravljenju seboroični dermatitis Mazilo nanesemo na želeno območje do 2-krat na dan, odvisno od resnosti bolezni. Podporna terapija za zdravljenje te bolezni se izvaja do dvakrat na teden. Zdravljenje se je nadaljevalo še nekaj dni po lajšanje simptomov bolezni ali določitev negativne rezultate mikološko raziskave kože.

Trajanje zdravljenja se določi lečeči zdravnik. Standardna trajanje zdravljenja s kremo jock srbečica 15-30 dni, lišajev kože - 20-30 dni, Pityriasis versicolor - 15-20 dni, atletsko stopalo in čopič - 30-45 dni, seboroični dermatitis - 15-30 dni, kandidiaza kože - 15-20 dni,

Navodila za sveče

Sveče uporablja vaginalno. Predhodno sprošča vtič iz embalaže, ga damo v nožnico tako globoko kot je mogoče v vodoravnem položaju. Uporabite eno svečo na dan za 3-5 dni, odvisno od resnosti bolezni.
pri zdravljenju kronične kandidoze Zdravljenje poteka 10 dni, z ohranjanjem omenjene množice sprejem.

Ketokonazol tablete navodila

Ketokonazol dajemo oralno med obrokom.

Otroci, ki tehtajo več kot 30 kg, in odrasli se priporoča, da se vzame 200 mg zdravila na dan. Trajanje zdravljenja z Pityriasis versicolor To je 10 dni, kandidiaza kože in ustno - 15-20 dni, onihomikozah - od 6 mesecev do enega leta, z lišajev - do 30 dni, sistemska mikoza - 30-60 dni.

Če ni opaziti pomembne pozitivne spremembe v poteku bolezni med zdravljenjem z zdravilom (200 mg na dan), dnevni dovoljeni odmerek povečati do 400 mg.

pri zdravljenju vaginalna kandidoza odmerek 400 mg na dan, in trajanje sprejem - 5 dni. Za preprečitev glivičnih okužb pri bolnikih odrasli dobi, imenuje 400 mg zdravila na dan.

overdose

Predoziranja s kremo ali svečke

Ker oblik sproščanja drog podatki ne dosežejo krvni obtok, videz znakov preveliko odmerjanje ni verjetno.

Če pride do zaužitja, naj bi kreme ali svečke opraviti izpiranje želodca in začetek simptomatsko zdravljenje.

Prevelik odmerek tablet

Z prevelikega odmerka tablet pričakovanih povečanih neželenih učinkov. Preveliko Zdravljenje: izpiranje želodca, ki imajo simptomatsko zdravljenje.

interakcija

Kadar se uporablja v skladu z navodili sveče in smetano (mazilo) ketokonazol se skoraj ne absorbira v sistemski krvni obtok in interakcije z drugimi zdravili, je malo verjetno.

Možne interakcije z zdravili, ko prejemajo tablete

V skupni uporabi s ketokonazolom antacidi (H2-blokatorji, histamin receptorjev, aluminijev hidroksid, zaviralci protonske črpalke) najprej zmanjša absorpcijo iz črevesa. Ko te kombinacije, potrebne za spremljanje učinkovitosti zdravljenja odvisnosti od drog in opcijsko to popravi proizvajajo odmerke.

V kombinaciji z uporabo ketokonazola močnih aktivatorjev izoencima CYP3A4 (rifabutin, izoniazid, efavirenz, rifampicin, fenitoin, karbamazepin, nevirapin) Možno je zmanjšanje biološke uporabnosti prvi, ki je sposobna za posledico znatno zmanjšanje njegove učinkovitosti. Če te kombinacije ni mogoče izogniti, je treba spremljati učinkovitost teh zdravil in, če je potrebno, povečali odmerek.

Ko je skupna uporaba ketokonazola s snovmi, ki zavirajo izoencima CYP3A4 (protivirusno in drugih drog) lahko povečajo biološko uporabnost ketokonazola. Ko te kombinacije, potrebne za spremljanje bolnika za dokaz potenciranja ketokonazola in zmanjšali odmerek, če je potrebno.

S hkratno uporabo ketokonazol lahko blokira preoblikovanje CYP3A4 drog, in tudi zaradi P-glikoprotein, prevoz snovi. To vodi do povečane koncentracije v krvi teh zdravil, kar povzroči povečanje terapevtskega ali stranskih učinkov.

Sočasna uporaba s ketokonazolom naslednjih zdravil ni priporočljivo: fentanil, tamsulozin, Rifabutin, karbamazepin, rivaroksabana, Dasatinib trabektedin, nilotinib, Salmeterol.

Previdnost je potrebna ketokonazol z naslednjimi sredstvi: buprenorfin, Alfentanil, oksikodon, kumarini, Saksagliptina, cilostazol, digoksin, Repaglinid, Eletriptan, prazikvantel, Ebastin, docetaksel, bortezomib, imatinib, busulfan, Ixabepilone, erlotinib, trimetreksat, alprazolam, lapatinib, vinca alkaloidi, buspiron, aripiprazol, midazolam, brotizolam, haloperidol, Perospiron, Ramelteron, kvetiapin, Risperidon, indinavir, maraviroka, nadolol, sakvinavir, aliskiren, verapamil, budezonid, aprepitant, ciklosporin, ciklezonid, deksametazon, metilprednizolon, flutikazon, takrolimus, Sirolimusa, atorvastatin, Temsirolimus, reboksetin Imidafenatsin, fesoterodin, solifenacin, Mozavaptan, sildenafil, Tadalfil, Tolterodin cinakalcet, alitretinoin, Tolvaptana.

pogoji prodaje

Zdravilo se prodaja le na recept.

pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturi 15-25 stopinj Celzija. Hraniti izven dosega otrok.

rok trajanja

Tri leta.

Opozorila

Krema ni namenjen za uporabo v očesno praksi, je tudi priporočljivo, da se izogibajo stiku z očmi.

Pri takoj uporabi kreme po daljši uporabi zunanji glukokortikosteroidi je možno draženje kože, ki se priporoča za lajšanje nadaljevanja zdravljenja lokalne glukokortikosteroidi zjutraj in zvečer nanesite kremo s ketokonazolom. V naslednjih 3 tednih, je treba zmanjšati odmerek kortikosteroidi pred njeno popolno odpravo.

Ko se glivična okužba lasišča bolj prednostno, da uporabimo šampon s ketokonazolom.

V zelo redkih primerih je lahko uporaba sveč razvoj lokalna alergija zunanje genitalije s partnerjem.

Da bi zmanjšali tveganje za ponovitev bolezni pri uporabi sveče hkrati izvajajo terapijo spolni partner.

Uporaba sveče, ki lahko zmanjša zanesljivost mehansko kontracepcijo.

Uporaba oblik tableta zdravila pri zdravljenju neustrezna glivična meningitis, ker ketokonazol slabo prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Zaradi visokega tveganja hepatotoksičnost Tablete je treba zdravilo se uporablja le v posebnih primerih, kadar je navedeno, in zdravniškega recepta.
Pred tablete zdravljenje potrebujejo za oceno delovanja jeter, da bi preprečili bolezni in med zdravljenjem je treba redno spremljati kazalnike v krvi stanje ledvic, nadledvične žleze in jetra, da ne zamudite znake hepatotoksičnost.

Kadar jih uporabljamo pri zdravljenju bolezni kože glukokortikosteroidi, so ketokonazol predpiše le 14 dni po popolni odpravi.

Sprejemni kisle pijače poveča absorpcijo ketokonazola.

Ketokonazol zdravilo ne vpliva na sposobnost upravljanja na cesti.

analogi