Propafenon

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Propafenon, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

v enem tableta Propafenon vsebovala 150 mg propafenon hidroklorid.

Dodatna so: MCK, laktoza monohidrat, natrijev lavril sulfat, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, smukec, povidon, Opadry bela Y-1-7000.

1 ml raztopina / v dajanje vsebuje 3,5 mg propafenon hidroklorid.

oblika sproščanjem

Propafenon je na voljo v obliki tablet bele, okrogle bikonveksne oblike, filmsko obložene in imajo tveganje za ene od strank. Ti so pakirane v plastenkah, temnega stekla na mizi 40., ki so zaprti v kartonskih škatlah.

Raztopino Propafenon voljo v 10 ml ampulah. V kartonski snopa 2, mehurji 5 ampul.

farmakološki učinki

Pripravek ima antiaritmik učinek, ki temelji na neposrednem membrano in lokalni anestetik učinke na kardiomiocite. Nadalje m-antiholinergično značilna za to, šibko adrenoblokiruyuschee ukrep (ustreza približno 1/40 stopnje aktivnosti propranolol) In sposobnost, da blokira membrana natrijevih kanalov.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Podatki o farmakodinamiki

Uporaba propafenon kot razred IC antiaritmično zdravilo je povezan z njegovo sposobnost, da blokira hitrih natrijevih kanalov in povzroči zmanjšanje za doze odvisno stopnjo depolarizacije, inhibiranje začetno fazo akcijskega potenciala (0) in amplitude kontraktilnih vlaken in ventrikularna Purkynjevih vlakna in inhibira srčnih avtomatizem. V tem primeru:

• To se podaljša za čas, v sinoatrijskega vozlišča in atrijev, in gospodarstvu Purkynjevih vlaken - se upočasnjuje;
• PQ interval podaljša in razširi QRS kompleksa in intervale AH in HV;
• v luči upočasnitve o, podaljšuje učinkovito čas neodzivnosti AV vozla, atrijev, dodatnih nosilcev in, v manjši meri - prekati;
• sprememba intervala QT je nepomembno.

Poleg tega obstaja negativnim inotropnim učinkom, na splošno se kaže z zmanjšanjem izmeta levega prekata za 40%. Drugi elektrofiziološke učinki so najbolj izrazita v ishemično stanje miokarda namesto normalnega.

Akcijski propafenon začne po 0,5 ure zaradi zaužitja in traja 8-12 ur.

Podatki o farmakokinetiki

Kot rezultat zaužitje zdravila absorbira več kot 95%, ima nelinearno povečanje biološke razpoložljivosti z naraščajočo doziranje: povečanje enkratnega odmerka 150 mg do 300 vodi k povečanju 5 do 12% biorazpoložljivosti, 450 mg - okoli 40-50%. Najvišja koncentracija v območju od 500-1500 g / l in opazili po 2-3 urah. Sposobnost skozi BBB ali placento zanemarljiv. Volumen porazdelitve je 3-4 l. Vezava na plazemske proteine ​​in proteini notranjih organov, npr jeter, pljuč pojavi pri 85-97%. Presnova poteka skoraj v celoti.

So bile določene in opisane enajst metabolitov propafenon, metabolično aktivna N-depropilpropafenon in 5 gidroksipropafenon. Oksidativna presnova je odvisna od citokroma z gensko deterministično aktivnost. Razpolovna doba -. 6.2 h izloči preko ledvic, in skozi črevo v obliki metabolitov.

indikacije

• supraventrikularne ali ventrikularna utripov;
• Najmanj razvite države paroksizmalna motnje ritma, Z utripanja, ušes trepetanje;
• WPW sindrom (Wolff-Parkinson-White);
• atrioventrikularna tahikardija (Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje);
• kot preventivni ukrep zadrževanim monomorfni ventrikularno tahikardijo.

kontraindikacije

• je kontraindiciran pri preobčutljivosti za sestavinami formulacije;
• ob zastrupitev digoksin;
• huda in neodzivna kronična nezadostno delovanje srca, in dekompenzirana;
• ob kardiogeni šok, izjema - hipotenzijo, povzročila tahikardija;
• ob hipotenzijo in bradikardija;
• različne motnje intraatrial prevajanja;
• SA blok, kračni blok, intraventrikularno bifastsikulyarnaya, AV raven II-III (spodbujevalnik brez uporabe);
• sindromov kot "bolnega sinusa", "tahikardija-bradikardijo";
• prinesel miokardni infarkt;
• Posebne skupine: doječe matere, otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

Uporaba previdno

• kronična obstruktivna (COPD), pljučnih bolezni;
• težka psevdoparaliticheskaya in druge vrste miastenija gravis;
• srčno popuščanje z iztisni delež 30%;
• kardiomiopatija;
• uporaba spodbujevalnika;
• jeter cholestasia ali insuficienca;
• odpoved ledvic;
• v kombinaciji z drugimi antiaritmik Droge imajo podoben vpliv na elektrofiziološke lastnosti srca;
• Starostna skupina: bolniki, starejši od 70 let.

neželeni učinki

• obtočila: Del sistema se lahko razvije bradikardija, AV-disociacija, prekata in supraventrikularne tahiaritmije, angina, poslabšanje srčno popuščanje, zdrsov in SA-blokada regresija intraventrikularno prevodnost, visoke doze lahko povzročijo ortostatska hipotenzija.
• prebavni sistem: Del spremembe sistema v okusu je bila registrirana, in videz suhega grenkobe v ustih, slabost, nadželodčnem teže, izguba apetita, zaprtje, diareya- v redkih primerih - delovanja jeter, cholestasia in holestatska zlatenica.
• CNSGlavoboli, golovokruzhenie- redke - in povzroča sanjskega zamegljen vid, po delih (dvojni vid), Epileptični napadi.
• imunski sistem: Kožni izpuščaj in / ali srbenje, izpuščaj, lupusu podoben sindrom, pordelost kože, koprivnica.
• laboratorijski izvidi: Agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija, odkrivanje protijedrna protitelesa.
• Med drugim: bronhospazem, oslabelost, hemoragične kožni izpuščaji.

Propafenon, navodila (odmerek in način)

Tablete je treba vzeti v notranjosti obroku požiranju celoti in z vodo.

odmerjanja

• Treba je določiti individualno in popravite s svojim zdravnikom.
• Standardni način: 150 mg vsakih 8 ur (oziroma 450 mg / dan).
• Povečanje odmerka mora potekati postopoma, prednostno vsakih 3-4 dni s največjega dnevnega odmerka - 600 mg v 2 deljenih odmerkih ali 900 mg na 3 odmerke.
• Po razširitev kompleksa QRS ali intervala QT za več kot 20%, raztezek PQ interval - več kot 50% povečanje v pogostosti ali resnost aritmije - je treba zmanjšati terapijo prekinitev odmerka ali časa.
• Bolniki, starejši od 70 let ali lažjih od 70 kg, je treba odmerek zmanjšati, s prvim odmerkom naj bi prišlo v bolnišničnem okolju in pod nadzorom parametrov EKG in krvni tlak.
• Bolniki z ledvično okvaro in očistkom kreatinina manj kot 10% od odmerka mora biti 20-30% standardnega začetnega odmerka (približno 50%).
• Bolniki z odpovedjo jeter je biološka več kot 70% mogoče kopičenje zdravila in metabolitov v tkivih v telesu, saj zmanjšanje priporočeni odmerek in redne laboratorijske parametre in njihov nadzor.

B / v obliki kapljične

Začetni odmerek je 500 mg / kg, v primeru, ki je potreben, odmerek lahko poveča na 1-2 mg / kg. Treba dajati počasi - 3-6 min s spremljanjem EKG. Interval med injekcijami I in II vsaj 90-120 minut. Če ima bolnik hudo aritmija, ga je treba dajati po kapljicah v izotonični raztopini 5 odstotkov glukoze. Standardni vzdrževalni odmerek - 0,3 mg na 1 kg na uro.

overdose

Opažene simptomi

Bolniki lahko pojavi slabost, suha usta, vztrajno znižanje krvnega tlaka, midriaza, bruhanje, zaspanost, ekstrapiramidne motnje, zmedenost, ter so prejeli prevelik odmerek (odmerek akutnem odmerjanju 2-krat dnevno) lahko vodi do bradikardija, podaljšanje intervala QT, intraatrial motenj ali intraventrikularno prevodnost, SA-, zdrsov blokada ventrikularna tahiaritmije, mnogomorfnoy napadih ventrikularno tahikardijo, asistolo, koma, krči, delirij, pljučni edem.

Opis metode zdravljenja

Izpiranje želodca, defibrilacija, uprava diazepam, dobutamin, če je potrebno - mehansko prezračevanje, kakor tudi prsnega. Ugotovilo je, da hemodializa V tem primeru je neučinkovita.

interakcija

• C lidokain To je kontraindicirana, ker ojačani cardiodepressive učinek.
• C propranolol, Antikoagulanti posrednega ukrepa, ciklosporin pride do povečanja koncentracije v plazmi.
• C varfarin - krepitev učinke slednjega z zaviranjem metabolizma.
• C -blokatorji ali tritsiklicheskimi antidepresivi okrepljeno antiaritmik učinek.
• z lokalno anestetiki - poveča tveganje za udeležbo CNS.
• C cimetidin in kinidin, Zdravila, ki zavirajo presnovo koncentracij propafenon plazmi povečala za 20%, in rifampicin - zmanjša.
• C amiodaron povečano tveganje za tahikardija tipa "pirouette".
• Z zdravili pritiskom na SA in AV vozlišč, ima negativnega inotropnega učinek večje tveganje za neželene učinke.
• Z zdravili, ki zavirajo kri kostnega mozga, ki povečujejo tveganje mielosupresija.
• Kombinirana terapija z antikoagulanti in hipoglikemična sredstva zahteva skrbno klinične in laboratorijske ugotovitve.

pogoji prodaje

zdravil na recept.

pogoji skladiščenja

Drug potrebna zaščita pred svetlobo žarki in temperaturo 15-25 ° C. Poleg tega naj bi mesto nedostopno za mladoletne osebe.

rok trajanja

Ne več kot 3 leta.

Opozorila

Pogoji za začetek zdravljenja:

• stalno spremljanje kazalcev EKG in krvne ravnovesja elektrolitov (zlasti kalij koncentracija);
• pogoji za bolnišnice, kot je povečano delovanja proaritmogennoe tveganja;
• periodični pregled jetrnih transaminaz.

Nosečnost in dojenje

Še posebej sem trimesečju se uporablja le v primeru preseganja pričakovane koristi za matično telo kot potencialnih tveganj za prihodnje plod.

analogi propafenon