Tsirkadin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za Tsirkadin (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Sestava ene tablete hipnotik zdravila vsebujejo 2 mg melatonin- na pomožne snovi vključujejo kopolimer metil metakrilata, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata klorida, 40 mg kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, 80 mg laktoze monohidrata, 2 mg kremen in 4 mg smukca, in 2 mg magnezijevega stearata.

oblika sproščanjem

Zdravilo je na voljo v obliki tablet, ki imajo bele ali skoraj bele, okrogle, bikonveksne oblike.
21 tablet stvar pakirane v mehurji, ki so v zameno dajejo v kartonskih škatlah, skupaj z navodili Tsirkadin.

farmakološki učinki

melatonin - To je sintetični hormon analog, ki se ga proizvaja češarika, in ima kemijsko strukturo blizu serotonina. Fiziološke pogoji spodbujajo izločanje melatonin, ki takoj poveča z nastopom temnega obdobja. Izločanje doseže svoj maksimum okoli 2 do 4 ure, ter zmanjšanje pojavljajo v drugi polovici noči. Znano je, da melatonin sposoben nadzirati cirkadiani ritem in se dnevno-nočne cikle. melatonin Ima močan hipnotičen učinek in prispeva k hitremu zaspati.

Ta učinek se doseže zaradi dejstva, da melatonin To vpliva na MT1 receptor, MT2 in MT, in ti receptorji igrajo pomembno vlogo pri uravnavanju cirkadianega ritma. Dokazali, da s starostjo, je vsebina te snovi v telesu močno zmanjša, zato Tsirkadin je zelo priljubljen med starejšo generacijo (nad 55 let) in ljudi, ki trpijo zaradi primarne nespečnost.

Ko prejmete 2 mg na dan Tsirkadina popoldne bolniki od prvih dni po prejemu obvestila, da je trajanje spanja povečala, in izboljšati kakovost spanja. Mnogi bolniki tudi, da je ob drog na nenehno izboljševanje niso samo sanje, ampak dejavnost med budnostjo in ni poslabšanja psihomotoričnih reakcij ves dan.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

sesalni

Ko prejmete melatonin podal se ugotovi, da se snov pri odraslih hitro in brez problema absorbira v črevesju, vendar pri starejših stopnji absorpcije zdravila lahko zmanjša za 40-50%.

Če obseg odmerek na recepciji melatonin od 2 do 8 mg, kinetični parametri ne izgubijo svojih linearnih dinamiko znakov. Tsirkadina biološka uporabnost je približno 15%. Bodite pozorni na to, da je bil pomemben učinek zabeleži med preučevanjem tako imenovanih"prvi akcije", Vrednotenje primarnega metabolizma pri kateri doseže 80-85%. TCmax določena na okoli 3 h. Opozoriti je treba tudi, da lahko uživanje hrane močno vpliva tako na absorpcijo melatonin, in ravni Cmax v plazmi. Ob hkratni sprejem hrane in absorpcijo tablet Tsirkadina melatonin To upočasni in to ne vodi le v precej pozno TCmax, vendar nižjo Cmax.

distribucija

V in vitro študijah je bilo ugotovljeno, da je povezava aktivne snovi na plazemske proteine ​​doseže 60%. Najmočnejši povezava melatonin To se zgodi s albumin, HDL (lipoproteinov visoke gostote), in alfa 1-kisli glikoprotein.

Izkazalo se je, da se pojavi dolgotrajno zdravljenje kopičenja. To je posledica dejstva, da T1 / 2 melatonin zelo kratek v človeku. Po 1 in 3 tednih neprekinjenega zdravljenja s tem zdravilom skozi hipnotičen 2 urah po dajanju tablete je (okoli 23:00) vzorcev krvi izvedli, v kateri je njena koncentracija določena. Bila je 431 ± 83,1 pg.

metabolizem

V eksperimentalnih raziskavah je bilo predlagano, da je proces metabolizem melatonin prispeva izoencimov kot CYP1A1, CYP1A2 in CYP2C19. Glavni presnovek melatonin To je neaktiven 6-sulphatoxymelatonin. prvi akcije metabolizem v jetrih, in skupno izločanje metabolita konča približno 12 ur po prejemu Tsirkadina.

vzreja

T1 / 2 Tsirkadina doseže 3-3,5 ure. Ko izginja pripravo glavno vlogo so igrali ledvice (89% glukuronidni konjugati gidroksimelatonina in 6-sulfat). Preostanek Tsirkadina izhajajo iz človeškega telesa v nespremenjeni obliki.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih

Prosimo, upoštevajte, da lahko Cmax zdravila pri ženskah povečala 3-4 krat v primerjavi z vrednotami, zapisanimi v moških.

Glede na to, da je proces metabolizem pri starejših bolnikih (55-68 let) - močno upočasni s starostjo, vrednosti AUC in Cmax pri višjih (lahko AUC doseže 5000 pg h / ml in Smah- 1200 pg / ml).

Ker jetra - je glavno telo, ki je vpletena v metabolizem Tsirkadina lahko resno bolezen jeter povzroči močno povečanje koncentracije melatonin (Endogeno). Ugotovil, da je njegova najvišja koncentracija melatonin plazmi doseže čez dan in pri bolnikih s cirozo jeter je treba biti zelo previden, v tem času. In pri bolnikih z ciroza jeter močno zmanjšanje izločanja 6-sulfatoksimelatonin v primerjavi s kontrolno skupino je bilo ugotovljeno.

indikacije

Priporočljivo je, da uporabljate zdravilo Tsirkadin:

• s kratkotrajno zdravljenje primarne nespečnost, ki je označena z nizko kvaliteto spanja pri starostnikih (55 - 68 let).

kontraindikacije

Ne uporabljajte zdravila Tsirkadin:

• v prirojena intolerance galaktoze;
• v prisotnosti sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
• prirojene laktaze;
• ob avtoimunskih bolezni;
• ob odpoved ledvic;
• ob odpoved jeter;
• ob nosečnost;
• ob dojenje (Dojenje obdobje);
• mlajših od 18 let;
• ob preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.

neželeni učinki

Med sprejemom zdravila bolniki Tsirkadin lahko občutijo nelagodje:

Kardiovaskularnega sistema:
iz plimovanje (Redni pordelost kože).

Iz prebavnega sistema:
iz bolečine v trebuhu, zaprtje, suha usta, motnje in motnje prebavne, bruhanje, izboljšati črevesno peristaltiko, napenjanje, prekomerna žleze slinavke, Zadah iz ust.

Za kožo:
iz hiperhidroza, ekcem, eritem, srbeč izpuščaj in srbenje, suha koža, okužbe nohtov, potenje ponoči.

CNS:
iz razdražljivost, razdražljivost, utrujenost, nespečnost, nenormalne sanje, migrene, psihomotorična hiperaktivnost, omotica, zaspanost, spremenljivost razpoloženja, agresivno vedenje, vznemirjenost, jokavost, zgodnje jutranje zbujanje, povečan libido, motnje spomina, slaba koncentracija, slaba kakovost spanja.

Iz vida organa:
iz zmanjšanje ostrine vida, zamegljen vid, povečano solzenje.

Na delu organa sluha vključno z motnjami labirinta:
iz omotica sprememba položaja telesa.

Laboratorijski izvidi:
iz levkopenija in trombocitopenija, hiperbilirubinemija, hipertrigliceridemija, povišane vrednosti jetrnih encimov, spremembe v delovanju jeter laboratoriju.

Drugi:
iz utrujenost, povečanje telesne mase, mišični krči, bolečine v vratu, priapizem, utrujenost, skodle, edem.

Navodila za Tsirkadin (Metoda in doziranje)

Tsirkadin drog peroralno, 1 tableta s podaljšanim ukrepe, ki obsega 2 mg melatonin. Navodila za uporabo Tsirkadina izjavil, da je priporočljivo, da se zdravila v popoldanskih urah po obroku. Optimalni potek zdravljenja po hipnotična je 3 tedne.

overdose

Do danes še ni bil en sam primer zaradi prevelikega odmerka droge Tsirkadin. V raziskovalni skupini predmetov Tsirkadin uporablja v odmerku 5 mg na dan za približno 12 mesecev. Kot rezultat, nobeden izmed predmetov ni pokazala nobenih sprememb in resne stranske učinke. To se je izkazalo, da pri uporabi hipnotično zdravilo Tsirkadin dnevnem odmerku v razponu od 200-300 mg ni povzročil klinično pomembne neželene učinke.

Možna reakcija z prevelikega odmerka je lahko razvoj močna zaspanost, ker pa razdalja aktivne snovi giblje v 12 urah, bo simptom popolnoma izginejo v 10-12 urah po zaužitju uspavala notri. Posebno zdravljenje prevelikega odmerka ni potrebna.

interakcija

Dokazano je, da ob prejemu Tsirkadina zdravila pri koncentracijah, ki močno preseže terapevtskega odmerka melatonin je sposobna inducirati CYP3A in vitro. Do danes, strokovnjaki še niso opredelili klinični pomen tega dejstva, zato svetujejo pri razvoju indukcije simptomov, da se s svojim zdravnikom razpravljali o vprašanju zmanjšanja doze zdravil, ki se uporabljajo hkrati z uspavalnih tablet.

Tudi pri visokih koncentracijah melatonin ni značilnost indukcije encimov CYP1A vitro skupini. Tako je interakcija z drugimi zdravilnimi učinkovinami verjetno vendar minimalen.

Posebej previdno dano ob hipnotično naj bolniki, ki so se že uporabljajo takšno zdravilo v svojem režimu zdravljenja kot fluvoksamin, saj je med sočasnim lahko povzroči močno povečanje koncentracije melatonin. Bilo je zagotovo med poskusom, da fluvoksamin lahko povzroči povečanje AUC 15-17 krat, in kri Cmax za 10-12 krat. Ta učinek se doseže s postopkom za inhibiranje presnovi melatonina teh izoencimov citokrom, tako P450 (CYP) - CYP1A2 in CYP2C19.

Prav tako je potrebna previdnost, in bolniki, ki jemljejo 5- ali 8-metoksipsoralenom. Ta snov lahko povzroči tudi porast koncentracije melatonina kot posledica inhibicije procesu metabolizma.
dvigniti raven melatonin v krvni plazmi lahko kombinirana uporaba cimetidina (CYP2D inhibitor), ki vpliva tudi na postopek zaviranja.

Prosimo, upoštevajte, da kajenje Melatonin znižuje koncentracijo zaradi stimulacije CYP1A2.
Poleg tega, se posvetujte s svojim zdravstvenih storitev morajo bolniki, ki jemljejo estrogeni (kontracepcijska ali hormonsko nadomestno zdravljenje), ki prav tako povzroči povečanje koncentracije melatonina.

Razlog za znatno izboljšanje melatonina izpostavljenost lahko zaviralci CYP1A2 (kinoloni).
Zmanjšanje koncentracije aktivne snovi v krvni plazmi lahko induktorji CYP1A2 (karbamazepin, rifampicin).

Študije o medsebojnem in zaviralci Tsirkadina prostaglandini, benzodiazepini, agonisti, antagonisti, kakor tudi antidepresivi, triptofan in etanol še ni prišlo, vendar številni primeri so na voljo v sodobni znanstveni literaturi, ki se nanaša na vpliv teh snovi na izločanje melatonin.

Strokovnjaki svetujejo, da v času zdravljenja pomirjevalo popolnoma opustili uporabo alkohol, ker na skupnem sprejemu močno zmanjšuje učinkovitost zdravila.

Tsirkadin lahko močno poveča kot benzodiazepinski sedativni učinek in ne-benzodiazepinskih hipnotičen drog. Bolje je, da opusti skupen sprejem in Tsirkadina zaleplon, zolpidem in zopiklon, ker kombinacija teh zdravil lahko povzroči progresivno motnje, kot pozornosti in spomina, in usklajevanje.

Povečanje občutek miru in povzroči resne težave pri opravljanju določenih nalog, je mogoče kombinirati Tsirkadina sestanek z zdravili, ki vplivajo na centralni živčni sistem (Tioridazin, imipramin).

To bi morala opustiti tudi sočasna z NSAID.

pogoji prodaje

Zdravilo je izšla le v lekarnah na recept.

pogoji skladiščenja

Tsirkadin treba zdravilo shranjevati v največjem dosegu otrok in mladostnikov pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

rok trajanja

Tsirkadin zdravilo ima precej veliko kamnito polico, ki je 5 let.

analogi Tsirkadina