Biseptol 480

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Biseptolum 480 mg, navodila
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1 ampula (5 ml) vsebuje 400 mg sulfametoksazol in 80 mg trimetoprim - aktivni preparati.

Dodatne snovi: natrijev metabisulfit, etanol, propilen glikol, benzil alkohol, natrijev hidroksid, voda g / s.

oblika sproščanjem

Biseptolum 480 se izprazni v obliki koncentrata infundiranje v 5 ml ampulah №10 na snop.

farmakološki učinki

antibakterijska (Bakteriostatično in baktericidno).

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Antibakterijske lastnosti Biseptolum 480 so posledica sinergične učinke kombinacije obeh njegovih aktivnih zdravil - sulfametoksazol/trimetoprim (kotrimoksazol), Ki so v razmerju 5/1.

sulfametoksazol s konkurenčno antagonizma aminobenzojska kislina zavira replikacijo folna kislina, to kaže bakteriostatično učinkovitost.

učinek trimetoprim usmerjena k zatiranju dihidrofolat bakterije, ki, odvisno od situacije je lahko bakteriostatično ali baktericidno.

Zahvaljujoč dvema načinoma delovanja, kotrimoksazol ovira dveh zaporednih faz biosintezo purinskih, in potem, in nukleinske kisline, potrebna za normalen razvoj številnih mikroorganizmi.

antibakterijska aktivnost kotrimoksazol To velja tudi za naslednje patogeni ali oportunistične bakterijska sevi:. Brucella spp, Pasteurella spp Neisseria meningitidis, Yersinia spp, Streptococcus spp, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp, Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp, Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus ..... . spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp, Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens- nekatere sevi: Pseudomonas, Shigella spp Morganella spp s Pneumocystis carinii- .. patogene glive: Leishmania spp, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum-. osnovna organizmi: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

Z učinki kotrimoksazol ni občutljiv: Treponema spp, Corynebacterium spp, Leptospira spp, Pseudomonas aeruginosa, ... mikobakterije tuberkuloza, virusi.

V črevesju Biseptol 480 zavira delovanje E. coli, Zmanjšuje notranjo sintezo riboflavin, tiamin, nikotinska kislina in drugi vitamini skupina B. Terapevtsko učinkovitost še 7 ur.

Cmax kotrimoksazol, opazili 60 minut po vklop / v doseženih hitreje in kaže višje vrednosti kot pri oralnega pripravka. niso opazili pomembne razlike v plazmi vsebine, T1 / 2 in izločanja po peroralnem vnosu ali na / v Biseptolum 480.

Kotrimoksazol To označen z dobro porazdelitvijo in hitro prodiranje telesnih tekočinah in tkivih človeškega telesa. prodrejo placento, GEB in vanjo mleko dojiti. V urinu in svetlobnih oblik koncentracija uslug plazmi. Vsaj kumulira bronhialni izločki, tkiva in izločki prostate, intersticijska tekočina, vaginalni izločki, izcedek iz srednjega ušesa, žolč, likvor, kosti je vodeno tekočino očesa, slina, materino mleko.

Porazdelitev dveh različnih zdravilnih učinkovin: namestitev sulfametoksazol opazili le v zunajcelični prostor in nastanitev trimetoprim tako v zunajcelični prostor znotraj celic. Z plazemske proteine sulfametoksazol To komunicira z 66%, in trimetoprim 45%. Metabolna preoblikovanje obeh testiranih v jetrih drog. pretežno metabolizem s sproščanjem neaktivnih acetiliranih derivatov dostopnih sulfametoksazol.

Osnovno odpravljanje zdravila poteka preko ledvic, tako s cevasti sekrecija, in filtriranje. Za 72 ur v obliki izloči metaboliti 80% formulacije in nespremenjenem izhodu 50% trimetoprim in 20% sulfametoksazol. malo kotrimoksazol izloča preko črevesja. T1 / 2 trimetoprim To spreminja v 10-12 urah, in sulfametoksazol - v 9-11 urah. Pri otrocih, T1 / 2 je veliko manjši in se določi z odvisni od starosti (do 12 mesecev - 7-8 ur, 1-10 let - 5-6 ur). T1 / 2 kotrimoksazol starejši in bolniki z bolezen ledvic povečuje.

indikacije

Biseptolum prikazano v ampulah za infuzijo v infuziji bolezni infekcijske etiologije različni sistemi človeškega organizma.

urogenitalnega:

• dimeljske granulom;
• uretritis;
• gonoreja;
• pielonefritis;
• venereum lymphogranuloma;
• cistitis;
• chancroid;
• pyelitis;
• epididimitis;
• prostatitis.

Dihala:

• bronhiektazija;
• pljučnica pljučnica;
• bronhitis (Akutna / kronična);
• empiem;
• Lobar pljučnica;
• pljučni absces;
• bronhopnevmonija.

ENT organi:

• laringitis;
• škrlatinko;
• vnetje srednjega ušesa;
• vneto grlo;
• sinusitis.

Prebavni sistem:

• holangitis;
• tifus;
• holecistitis;
• griže;
• paratifus;
• kolere;
• salmonellonositelstvo;
• gastroenteritis (Ki nastane zaradi izpostavljenosti enterotoksichnyh sevi E. coli).

koža:

• akne;
• okužbe in abscesov ran;
• piodermija;
• furunkuloza;
• pooperacijske / post-travmatski okužba.

drugi:

• oslovski kašelj;
• sepsa;
• malarija;
• ostra bruceloze;
• Južnoameriška blastomikoza;
• toksoplazmoza;
• Osteoartikularna infekcije;
• osteomielitis.

kontraindikacije

ampula Absolutno Kontraindicirano uporaba na 480 Biseptolum:

• osebna občutljivost trimetoprim/sulfonamide;
• Megaloblastična anemija (pri odpovedi folna kislina);
• nosečnost;
• aplastična anemija;
• dojenje;
• B12 pomanjkljivost anemija;
• levkopenija;
• hiperbilirubinemija pri otrocih;
• agranulocitoza;
• huda patologije ledvice/jetra;
• Pomanjkljivost glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• mlajših od 6 let.

Skrajno previdno injiciranje imenovanja osredotočiti Biseptol 480 je možno z:

• odpoved folna kislina;
• bolezni ščitnice;
• astma;
• kršitve delovanje ledvic/jetra.

neželeni učinki

Prebavni sistem:

• glositis;
• slabost z ali brez bruhanja po sebi;
• anoreksija;
• psevdomembranski enterokolitis;
• driska;
• gastritis;
• stomatitis;
• bolečine v trebuhu;
• povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
• hepatitis;
• cholestasia;
• nekroza jeter.

Živčni sistem:

• omotica;
• aseptično meningitis;
• apatija;
• depresija;
• tremor;
• glavoboli;
• periferna nevritis.

Dihala:

• pljučni infiltrati;
• bronhospazem.

Krvotvornih sistem:

• Megaloblastična anemija;
• nevtropenija;
• gipoprotrombinemii;
• agranulocitoza;
• trombocitopenija;
• levkopenija.

Sečila:

• hematurija;
• poliurija;
• gipokreatininemiya;
• intersticijska jade;
• motnje delovanja ledvic;
• povečanje sečnine;
• kristalurija;
• strupena nefropatija z anurijo in oligurija.

Bolezni mišično-skeletnega sistema:

• mialgija;
• artralgija.

Alergijske reakcije:

• kožni srbečica/izpuščaj;
• vročina;
• pordelost beločnice;
• photosensitization;
• eksfoliativni dermatitis;
• olipmorfnaya eritem;
• alergični miokarditis;
• angioedem.

Lokalne reakcije:

• bolečina;
• tromboflebitis.

Biseptolum 480 mg, navodila

Navodila za uporabo 480 Biseptolum vključuje uporabo koncentrat izključno terapija infuzijo, po predhodni vzrejo.

Tok uvajanje preparata je prepovedana.

Za razredčenje koncentrata običajno uporabljajo rešitve natrijev klorid (9%), Ringer ali dekstroza (5%). Mešanica Proizvodnja tekočine je treba opraviti tik pred uporabo, mešanje sestavin temeljito. Dobljena raztopina je uporabna za 6 ur.

Bolniki po 12 letih, kot pravilo, ki se daje dve kapsuli (960 mg) zdravila v 250 ml topila, dvakrat v 24 urah. V redkih primerih vaditi uporabo 3 ampule (1440 mg) Biseptolum s 2-3-enkratne infuzije na dan.

Dnevni odmerek zdravila bolnikom s 6 do 12 let, izračunana iz izračuna 36 mg na kilogram telesne mase dvakrat dnevno v enakih odmerkih.

ob odpoved ledvic (CC 15-30 ml / min) je uporabljen odmerek je treba zmanjšati za polovico.

overdose

Biseptol 480 opazili pri akutnem prevelikem odmerjanju: slabost, črevesne krči, bruhanje, zaspanost, omotica, omedlevica, glavoboli vročina, depresija, kristalurija, motnje vida, zmedenost, hematurija. Pri daljši izpostavljenosti do velikih odmerkov zdravila lahko manifestacije trombocitopenija, Megaloblastična anemija, levkopenija, zlatenica.

Predpisana je očisti želodec in sprejemanje velikega volumna tekočine. Za povečanje izločanje trimetoprim praksa zakisljevanje urina, za odpravo njegov vpliv na kostnega mozga / m uvod kalcijev folinatom pri dnevni dozi 5-15 mg za aktivacijo eritropoezo (Pri zatiranju hemopoetičnih funkcije) / injekcijo m folna kislina v dnevnem odmerku 3-6 mg. Značilno je, da država overdose terapija traja od 5 do 7 dni. Lahko uporabite hemodializa.

interakcija

Vzporedno naloga z ustnim Biseptol hipoglikemijo droge fenitoin, derivati varfarin To krepi njihove učinke v smislu večje protrombinski čas in oblikovanje krvavitev.

V skupni uporabi kotrimoksazol in diuretiki pri starejših bolnikih, ki povečuje tveganje za nastanek trombocitopenija.

Združite sestanek z ciklosporin zmanjša plazemsko koncentracijo slednjega.

To ni potrebno združiti infuzijsko Biseptol z drogami, vključno bikarbonate.

Biseptol 480 širi antikoagulant posredni učinki koagulanti poveča učinek metotreksat in hipoglikemijo droge.

vzporedno sprejem rifampicin znižuje t1 / 2 trimetoprim.

Kombinirani odmerki uporabe pirimetamina več kot 25 mg na teden poveča nevarnost Megaloblastična anemija.

združuje sprejem diuretiki (V glavnem tiazidnih) poveča možnost nastajanja trombocitopenija.

Biseptolum učinkovitost zmanjšuje, medtem ko prejema benzokain, prokainamid, prokain in druga zdravila, ki se sprosti med hidrolizo PABA.

Biseptol zmanjša hitrost presnove varfarin in fenitoin, v zvezi s katerim širi njihov učinek.

morda tvorba prečkamo alergijske pojave vzporedno recepciji kotrimoksazol na eni strani in diuretiki pomeni, skupaj z derivati sulfonilsečnine c drugo.

barbiturati, fenitoin, PAS lahko vpliva na neuspeh folna kislina.

Akcijski Biseptol je okrepljen s sočasni uporabi z derivati salicilna kislina.

hexamethylenetetramine, askorbinska kislina in drugi pripravki za zakisanje urina, poveča tveganje za razvoj kristalurija.

Pri vzporedni uporabi z Kolesteraminom, ki zmanjšuje absorpcijo kotrimoksazol, Sprejem slediti njegovemu vadbe za 3-4 uri pred ali 60 minut po dajanju Biseptolum.

terapija Biseptol lahko zmanjša zanesljivost od peroralni kontraceptivi zaradi zatiranja E. mikroflora in posledično zmanjšanje enterohepatični obtok hormoni.

Farmacevtski Biseptol združljivost opazimo naslednje infuzijskih raztopin in zmesi le-teh: dekstroza (5%) - Ringer- natrijev klorid (0,9%) - dekstroza (4%) + natrijev klorid (0,18%) - dekstran 70 (6%) + dekstroze (5%) ali NaCl- dekstran 40 (10%) + dekstroza ali NaCl.

pogoji prodaje

Biseptol 480 prodajajo samo ob predložitvi recepta.

pogoji skladiščenja

Koncentrat je treba shraniti v skladu s temperaturo - 30 ° C

rok trajanja

Ker proizvodnja - 5 let.

Opozorila

Bolniki z sindrom imunske pomanjkljivosti ko prejme Biseptol o zdravljenju PCP pogosto opazimo takšne negativne pojave, kot je dvig temperature, kožni izpuščaji in levkopenija.

S prehodom zdravljenja ne bi vsakih 2-3 dni, določi vsebino plazme sulfametoksazol. V primeru, da je koncentracija več kot 150 ug / ml, zdravljenje prekine pred zniževanje opravljanje manj kot 120 mikrogramov / ml.

Dolgotrajna terapija zahteva sistematično raziskavo hemogram in delovanja ledvic/jetra.

Pri uporabi Biseptol za zdravljenje starejših bolnikov, je priporočljivo sočasno sprejem folna kislina dnevni odmerek 3-6 mg, ki ni pomembno vplivalo na antimikrobno učinkovitost kotrimoksazol. Posebna previdnost je potrebna pri zdravljenju starejših bolnikov z morebitno začetno folat pomanjkljivost.

Da bi preprečili kristalurija mora ohraniti zadostno diureza.

možnost alergični in strupena manifestacije sulfonamide bistveno poveča zmogljivost filtracijo odpovedi ledvic.

Zdravljenje Biseptol bolje opustiti uživanje zeliščnih izdelkov, vključno s PABA (stročnice, korenje, cvetača, paradižnik, špinača).

med zdravljenjem kotrimoksazol Moramo zavarovati pred vplivom katere koli vrste UV sevanje.

Biseptol 480 ni priporočljivo, da imenuje faringitis ali tonzilitis, povzročila piogeni streptokoki, zaradi razširjenosti odpornost Ti sevi.

analogi