Olanzapin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo olanzapina (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Eden od načinov olanzapina tablete lahko vsebujejo 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg ali 10 mg istim imenom zdravilne učinkovine je odvisno od proizvajalca.

Dodatne snovi: laktoza monohidrat, kalcijev stearat.

lupina sestavek: Opadry II (polivinilalkohol, smukec, titanov dioksid, makrogol, aluminij Lake, železov oksid rumeno barvilo).

oblika sproščanjem

Oblika Rumena tableta razlikuje glede na proizvajalca.

farmakološki učinki

Nevroleptični dejanje.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

anksiolitik, ima afiniteto za serotonin, muskarinske, dopamin, histamin in adrenergične receptorje. kaže antagonizem holinergični in dopaminski receptorji. Ima izrazitejši aktivnost in afiniteto za 5-HT2 serotoninske receptorje, kot za D2 dopaminskega receptorja.

Selektivno zmanjšuje anksioznost dopaminergičnih nevronov, To je le malo vpliva na striatnih nevronov način, ki so odgovorni za delovanje motorja. Zmanjšuje zaščitni refleks. Bistveno zmanjša negativne simptome in produktivno.

farmakokinetika

Stopnja absorpcije - visoka, ne glede na čas nastopa uporabo pischi- najvišjo koncentracijo po zaužitju 5-7 ur.

Veže se na proteine krvi 93%. To se presnavlja v jetrih zaradi konjugacijo in oksidacijo. glava metabolit - 10-N-glukuronid, To ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

encimi CYP2D6 in CYP1A2 vključenih v proizvodnjo 2hydroxymethyl in N-desmeti Derivati ​​olanzapina. Glavna aktivnost zdravila z olanzapinom dejavnost njegovih derivatov povzročene izrazimo v manjšem obsegu. 57% odmerka se izloči predvsem preko ledvic v obliki metabolitov. Razpolovna doba, odvisno od spola in starosti variira od 30 do 38 ur.

indikacije

• Bipolarne afektivne tipa pri odraslih (v monoterapiji ali v kombinaciji z valprojska kislina ali litijevih drog): Akutni mešanih ali maničnih epizod z / brez hitre spremembe faze ter z / brez psihotičnih simptomov.
• shizofrenija odrasli psihotične motnje s a negativne ali pozitivne simptome, vključno z ozadja afektivnih motenj.
• depresija v ozadju bipolarna motnja (V kombinaciji z fluoksetin).
• recidiva bipolarna motnja (Pri učinkovitosti zdravila pri zdravljenju manična faza).

kontraindikacije

• preobčutljivost za zdravila;
• starost manj kot 18 let;
• obdobje dojenje.

Priporočena previdna sredstvo za odpoved jeter, zaprtje glavkom, hiperplazija prostate, epilepsija, mieloproliferativne bolezni, mielosupresija, paralitični ileus narava, hipereozinofilni sindrom, nosečnost.

neželeni učinki

Najbolj pogosto razvijejo zaspanost, telesne mase, prehodna hiperprolaktinemija (Večinoma brez kliničnih znakov) astenija, omotica, akatizija, periferna oteklina, povečanje apetit, ortostatska hipotenzija, suhost sluznic v ustih, zaprtje. Manj pogosti so bili odkriti prehodno zvišanje ravni ALT in ACT. V nekaj primerih so zabeležili povišanega glukoze ali trigliceridov v krvi, asimptomatski eozinofilija.

• Bolniki z psihoza, vloga se imenuje agonist dopamin o Parkinsonova bolezen, je prišlo do povečanja parkinsonizem in halucinacije.
• Pri bolnikih z bipolarne manije (Olanzapin drog v kombinaciji z Zdravila, ki vsebujejo litij ali valprojska kislina) Evolved telesne mase, suha usta sluznica, povečan apetit, tremor, motnje govora.
• Bolniki z psihoza drugačna geneza v ozadju demenca pogosto pokaže motnje hoje, pljučnica in urinske inkontinence.
• kršitve prebavne motnje: Se je povečal apetit, vnetje trebušne slinavke, zaprtje, hepatitis, suha usta, zlatenica.
• kršitve žilni: bradikardija, ortostatske hipotenzije, venska trombembolija.
• kršitve metabolizem: diabetična koma, periferni edem, hiperholesterolemije, hiperglikemije, diabetična ketoacidoza, hipertrigliceridemije.
• kršitve živčna dejavnost: astenija, omotica, akatizija, zaspanost, krči.
• kršitve mišično-skeletne bolečine: rabdomioliza.
• kršitve koža: Izpuščaj.
• kršitve hematopoeze: levkopenija, eozinofilija, trombocitopenija.
• kršitve urogenitalnega območje: priapizem.
• Kršitve laboratorijskih parametrov: hiperbilirubinemija, povečanje vsebine ALT in ACT, hiperprolaktinemije, hiperglikemije, povečanje vsebine alkalne fosfataze.
• Druge kršitve: alergijske reakcije, fotosenzitivnost, povečanje telesne mase, odtegnitveni sindrom.

Navodila za uporabo olanzapina (Metoda in doziranje)

olanzapina navodilu naroči vzeti zdravila oralno v odmerku od 5 do 20 mg na dan.

pri zdravljenju shizofrenija odraslih začetni odmerek 10 mg na dan.

pri zdravljenju akutna manija v ozadju bipolarna motnja pri odraslih predpisanih vzeti 15 mg zdravila v enkrat na dan ali 10 mg enkrat na dan pri valprojska kislina ali litijevih drog (Vzdrževalno zdravljenje pri enaki dozi).

ob depresija v ozadju bipolarna motnja odrasli jemati zdravila enkrat na dan skupaj fluoksetin 20 mg (doze dovoljena sprememba pomeni, če je potrebno).

Starejši bolniki, bolniki z dejavniki tveganja (vključno s hudo kronična ledvična odpoved ali jeter) s kombinacijo dejavnikov tveganja (senilne starost, moški spol, kajenje), oziroma v katerem se izmenjava olanzapina v telesu lahko upočasnili, je priporočljivo zmanjšati začetni odmerek 5 mg na dan.

overdose

Simptomi prevelikega odmerjanja: razburjenje, tahikardija, agresivnost, ekstrapiramidne motnje, zgib motnja, delirij, okvara zavesti, nevroleptični maligni sindrom, krči, aspiracija, respiratorna depresija, aritmija, povečanje ali zmanjšanje tlaka, srčnega zastoja ali dihanju.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja: izpiranje želodca v prvih nekaj urah, imenovanje enterosorbents, simptomatsko zdravljenje, nadziranje dihanja.

Prepovedana je uporaba simpatikomimetiki, To je poživilo beta-adrenoceptorjev, ker to lahko poslabša padec krvnega tlaka.

Pri akutnem prevelikem odmerjanju minimalnim odmerkom smrtonosno izzvala je enaka 450 mg, in največji odmerek sprejeta in v kateri je bolnik preživel je 1500 mg.

interakcija

stimulansi ali zaviralci CYP 1A2 izoencimsko spremeni metabolizem drog.

absorbcijo ogljika poslabša biološko uporabnost 50-60%.

Sprejem etanola skupaj z olanzapinom lahko poveča učinke slednjega.

fluoksetin povečuje najvišji olanzapin v krvi za 16% in zmanjša očistek in 16%, vendar to dejstvo ne vpliva na klinično prakso.

fluvoksamin povečuje najvišji olanzapin v krvi do vrednot, na katerih želite, da padec v zadnjem odmerku.

Zdravilo močno zavira proizvodnega procesa valprojska kislina glukuronid. Po drugi strani pa, valprojska kislina malo vpliva na izmenjavo olanzapina. Pomembna interakcija med temi zdravili, je malo verjetno.

pogoji prodaje

Izključno na recept.

pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, v temnem prostoru. Hraniti izven dosega otrok.

rok trajanja

2 leti.

Opozorila

Olanzapin ni izključena videz nevroleptični maligni sindrom, Klinični simptomi, ki vključujejo togost mišice, povišana telesna temperatura, motnje duševno stanje, nestabilna arterijski tlak, tahikardija, povečano potenje, srčna aritmija, kakor tudi povečanje serumskih kreatin, mioglobinurija in akutna ledvična odpoved. Te simptome ali izoliramo močan dvig temperature zahteva odvzem koli od prejetih nevroleptiki, vključno olanzapin.

Z morajo biti skrajno previdnost z naraščajočimi stopnjami zdravila ALT in AST pri bolnikih z odpovedjo jeter, ali bolnikov, ki jemljejo hepatotoksičnih zdravil. Če je potrebno, boste morda potrebovali manjši odmerek.

Prav tako je potrebna previdnost pri bolnikih, medicini:

• z krči v preteklosti;
• izpostavljeni dejavniki, ki znižujejo prag za pripravljenost epileptični napadi;
• pri bolnikih z zmanjšanim številom levkociti ali nevtrofilcev;
• z inhibicijo kostnega mozga z spremljajočih bolezni, radioterapija ali kemoterapija v preteklosti;
• z znaki hematopoeze funkcijo zatiranja pod vplivom drog v preteklosti;
• z mieloproliferativna bolezen ali hipereozinofilni;
• manifestacije hiperplazija prostate;
• z obstrukcija, paralitični črevesa narava;
• z zaprtje glavkom.

Pri dolgotrajnem zdravljenju nevroleptiki obstaja tveganje tardivna diskinezija. V takih primerih priporočamo znižanje odmerka ali umik olanzapina. dokazi tardivna diskinezija lahko rastejo in se pojavljajo tudi po prenehanju zdravljenja.

Ob upoštevanju narave zdravila na živčni sistem, je treba paziti, da ga uporabljate v kombinaciji z drugimi Osrednji deluje drog in alkohol.

Med zdravljenjem, morate skrbno ravnati z nadzorom motornih vozil.

analogi