Montelukast

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• navodilo montelukast uporabo (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• otroci
• starejše
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

1 - [[[(R) -M - [(E) -2- (7-kloro-2-kinolil) vinil] -alfa- [O- (1-hidroksi-1-metiletil) fenetil] benzil] tio] metil] ciklopropanocetne kislina (V obliki natrijeve soli)

kemijske lastnosti

Montelukast - bronhodilatator, antileukotriene drog. Zdravilo je v obliki montelukast natrij - bela ali bela s higroskopni prah rumeno barvo. Prav dobro se topi v metanol, etanol, voda, in praktično netopen v acetonitril. Molekulska masa spojine = 608.2 gramov na mol. Sredstva proizveden v obliki žvečljivih tablet in tablet za oralno dajanje.

farmakološki učinki

bronhodilatator.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Zdravila spada v skupino selektivni zaviralci levkotrienskih receptorjev. pomeni vplive CysLT1-receptorje ki se nahaja v tkivu dihalnih poteh epitelijske (LTC4, LTD4 LTE4). Prav tako zdravilo preprečuje razvoj bronhospazem, ki običajno nastane zaradi Inhalacijska cisteinil levkotrienski LTD4.

Montelukast droge odpravi krč gladkih mišic žil in bronhiole, zmanjšanje nabrekanja, počasnega prehoda procesov makrofagov in eozinofilci, Postopki za inhibiranje sluz.

Po oralnem dajanju se snov tablet hitro in popolnoma absorbira skozi prebavni trakt. Njena največja koncentracija opazili po 2,5 ur po zaužitju. Biološka sredstvo obsega okoli 65-73%. Stopnja vezavne proteine ​​z visoko, ni manjša od 99%. Zdravilo je podvržen reakcijske jetrih s pomočjo izoencimov CYP3A4 in CYP2C9, izloča v žolču v 2,7-5,5 urah. vrednost plazemski očistek 45 ml na minuto.

Značilno je, da se prijetje bronhospazem zadosten odmerek 5 mg. Prejemanje več kot 10 mg zdravilne snovi ne poveča učinkovitost zdravljenja. Bronhodilatacijski zaradi pojavi zdravilo v 2 urah ali shranjena v teku dneva.

Pri izvajanju poskusov na miših in podganah za dve leti, na redni sprejem živali snovi katere koli onkogenih učinki Ugotovljeno je bilo. Tudi študije na živalih, in posamezne celice živali niso razkrili mutagene in klastogena ukrepi zdravil. Ko boste prejeli odmerek, ki ne presega priporočeni, je bilo zdravilo ne vpliva na plodnost in plodnost posamezniki obeh spolov.

indikacije

Zdravilo je predpisano:

• za odpravo prehlad, izhajajo iz trajnih in sezonskih alergij;
• kot preventivno sredstvo za astma;
• dolgotrajno zdravljenje astma, Če je bolnik alergičen na acetilsalicilna kislina;
• preprečiti nočne in dnevne simptome astma;
• kot profilakso bolezni s povečano telesno obremenitvijo.

kontraindikacije

To je kontraindicirana:

• ob alergije aktivna sestavina;
• Otroci do 2 let.

S skrbno pripravo se uporablja:

• pri otrocih, mlajših od 6 let;
• pri motnjah jeter;
• nosečnice;
• dojenje;
• v kombinaciji z določenimi zdravili.

neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki tablet: prebavne motnje, omotica, glavobol, otekanje nosne sluznice.

Tudi v sredstvo za obdelavo, se lahko pojavijo:

• zaspanost, psihomotorične agitacije in žive sanje halucinacije, agresivnost, utrujenost, motnje v načinu mirovanja, parestezije;
• redko - krči in napadi, eozinofilnih infiltrati jetra;
• slabost, driska, bolečine in neugodje v trebuhu, bruhanje;
• angioedem, koprivnica, anafilaktične reakcije, srbenje, izpuščaj;
• mialgija in artralgija;
• palpitacije, povečana verjetnost krvavitev, oteklina, krvavitev, hematom;
• kašelj, hladno, Jetrni encimi, hladno v prsih.

V študij po pridobitvi dovoljenja za promet in na podlagi kliničnih izkušenj z zdravilom so bile ugotovljene primere naslednjih neželenih učinkov:

• trombocitopenija, zlatenica, hepatitis, Bolezni jeter;
• depresija, samomorilne misli, poskusi samomora, anksioznost, tremor;
• pankreatitis, krvavitev iz nosu;
• jetrnih celic, mešano ali holestatični hepatitis (Redki).

Hude kršitve jeter in hepatitis pogosteje pojavili pri bolnikih, ki so nagnjeni k tem boleznim (z zlorabo alkohola, vzporedno zdravljenjem z drugimi zdravili, kot so druge bolezni jeter, vključno virusni hepatitis).

navodilo montelukast uporabo (odmerek in način)

Odmerek se določi individualno, odvisno od oblike odmerka, starosti bolnika in branja.

Navodila za montelukasta

Standardna dnevni odmerek je od 4 do 10 mg učinkovine, dozirne frekvence - 1-krat na dan. Odrasli pred spanjem imenuje 10 mg materiala.

Učinek jemati tabletke je razvila v prvi dan zdravljenja. Priporočljivo je, da se še naprej obravnava kot preventivo po akutni simptomi ne izginejo. Trajanje terapije določa lečečega zdravnika.

zdravilo pogosto uporablja v kombinaciji z inhalacijskih kortikosteroidov ali bronhodilatatorji.

Montelukast, navodila za uporabo pri otrocih

Otroci se ponavadi žvečljive tablete, odmerek 5 mg enkrat na dan v noč. Potek zdravljenja določi zdravnik.

overdose

Ko prejemu 200 mg zdravila na dan za 20 tednov in ob 0,9 grama na dan, 7 dni, so o prevelikem odmerjanju simptomi ne kaže.

Obstajajo poročila o razvoju akutnega prevelikega odmerka pri jemanju več kot 1 gram snovi v post-marketinške študije. Simptomi: žeja, suha usta, zaspanost, slabost in bruhanje, glavoboli, midriaza, močnem mešanju, bolečine v trebuhu. Zdravljenje je simptomatsko, morebitne posebne priporočila v primeru prevelikega odmerjanja montelukasta ne.

interakcija

Ta material je mogoče kombinirati z drugimi zdravili za astma ali alergijski rinitis. Pomeni tudi z bronhodilatatorji in se po dosegu želenega učinka zdravljenja lahko postopno zmanjša njihovo doziranje. Terapevtski odmerek montelukasta ni vplivala na Farmakokinetika teofilin, prednizolon, peroralni kontraceptivi digoksin, varfarin, terfenadin.

fenobarbital AUC zmanjšuje zdravila za približno 40%, vendar ni treba prilagoditi odmerek.

In vitro študije so pokazale, da ta snov inhibira izoencima CYP2C8, vendar se je izkazalo, da je sredstvo za tak ukrep ni v študiji, farmakokinetiko zdravila in vivo. Zato je mogoče, da se v kombinaciji z rosiglitazon, paclitaxel in repaglinida.

Uporaba zdravila pri bolnikih, ki so dodatno pripravimo inhalirati glukokortikosteroidi, To vodi k razvoju dodatnega terapevtskega učinka. Po stabilizaciji bolnika lahko postopoma zmanjša dozo GCS. Z ugodno seveda lahko postopoma ukine inhalacijskih kortikosteroidov.

pogoji prodaje

Zdravila na recept.

pogoji skladiščenja

Tablete so shranjeni v hladnem in temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok.

rok trajanja

24 mesecev.

Opozorila

V skupni strani so opisani učinki psychoneurotic motnje, povezano z zdravljenjem z montelukast. Predpostavlja se, da bi lahko ti simptomi zaradi drugih dejavnikov. Če ima bolnik naj se vsi našteti neželeni učinki, poročajo svojemu zdravniku.

To ni dokazala, kako je zdravilo učinkovito pri zdravljenju akutnih napadov astma, Orodje ne nadomeščajo vdihavanju beta2-agoniste kratko delujoči. Bolnik je priporočljivo, da jih imajo na sebi. Med uporabo nujnih zdravil ne more končati ob montelukast.

Med zdravljenjem z bolniki, ki imajo potrjeno alergijo na NSAID in acetilsalicilna kislina, Moramo vzdrži teh sredstev. bronhodilatator Izboljšuje delovanje dihalnih poti, vendar ne more popolnoma odpraviti bronhokonstrikcija, povzročila alergeni.

Z zmanjšanjem sistem za doziranje glukokortikosteroidi zaradi začetka zdravljenja blokatorjev levkotrien-receptorja včasih razvije izpuščaj, eozinofilija, nevropatija, srčne komplikacije, Chardjui-Straussov sindrom, vaskulitis. Zato je priporočljivo upoštevati še posebej previdni, ko oži GCS, Bolnik mora upoštevati zdravnika.

Treba je obvestiti bolnike fenilketonurija ki vsebuje tablete fenilalanin (aspartam). Ena žvečljiva tableta vsebuje od 4 do 5 mg aspartam.

otroci

Otroci, mlajši od 2 let snovi je kontraindicirana za sprejem. Pri zdravljenju otrok, starih od 2 do 6 let, je priporočljivo, da uporabite ustrezno dozirno obliko zdravila.

starejše

Kljub temu, da je razpolovna doba zdravila se izloči pri starejših, je nekoliko večja od mladih, prilagajanje odmerkov je potrebno. Zdravilo se bolniki dobro prenašajo, starejših od 65 in 75 let.

z alkoholom

zdravljenje odvisnosti od drog ni priporočljivo kombinirati z alkoholom, zlasti pogosto ali v velikih dozah. To povečuje breme na jetra.

Nosečnost in dojenje

Glede na to, da ni bilo ustrezne klinične študije o vplivu na otrokov zdravil pri nosečnicah in doječih materah, ni priporočljivo v nosečnosti in med dojenjem. Moral bi se posvetujte s svojim zdravnikom.

Pripravki, ki vsebujejo (analogni montelukast)