Foradil

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Poraba Foradil (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Struktura 1 vključuje kapsule 12,5 mg aktivne snovi formoterol fumarat.

Kot pomožna snov služi laktoza (25 mg).

oblika sproščanjem

Zdravilo je na voljo v obliki kapsul Foradil ki vsebujejo belo sipek prašek za inhalacijo. Na prozornega brezbarvnega velikostnih №3 kapsulah prisoten označevanje "CG" (Pokrov) in "FXF" (Na ohišju). Oznaka se uporablja za kapsule v črnilom.

Kapsule so pakirane v pretisnih kose 10, ki se dajejo skupaj s aerolayzerom (napravo za inhaliranje) v kartonske škatle.

Vsaka škatla je lahko 3 ali 6 mehurji s kapsulami.

farmakološki učinki

formoterol fumarat To je selektiven agonist 2-adrenergičnih receptorjev. Njegov farmakološki učinek je, da ga je mogoče uporabiti kot bronhodilatator sredstvi, kot so bolniki z reverzibilne obstrukcije dihalnih poti in z nepovraten.

Foradil Glavne prednosti pred drugimi zdravili, ki imajo podoben farmakološkega učinka je, da formoterol fumarat Hitro deluje (3 minute) in njegovo delovanje traja približno 12 ur po postopku inhaliranje. Tudi zdravilo pri jemanju terapevtskih odmerkov je praktično nima pomembnega vpliva na kardiovaskularni sistem pacienta.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

formoterol fumarat Postopek preprečuje sproščanje oba levkotrieni, in histamin iz mastocitov. Med so bile ugotovljene poskusi na živalih in dovolj močne protivnetne sposobnosti formoterol. To se je izkazalo, da inhibira drog in zavira razvoj edema in kopičenje vnetnih celic.

Kot rezultat eksperimentalnih študij na živalih in vitro je bilo tudi ugotovljeno, da je (R, R) - in (S, S) enantiomere racemnega formoterol kot sam imajo lastnosti izrazito 2 receptorskih agonistov. Prosimo, upoštevajte, da je bil (S, S) enantiomer bistveno manj aktiven kot je (R, R) enantiomera (800-1000-krat), ki potrjuje, da nima negativnega vpliva na sposobnost (R, R ) -enantiomer glede gladkega mišičja sapnika. V poskusih, ter s primerjavo teh dveh enantiomerov racemne zmesi strokovnjakov ni farmakoloških dokaze o prednostih ugotovljenih (R, R) - in (S, S) -enantiomeri.

V študijah, v katerih so ljudje zaznali udeležilo da formoterol fumarat To je zelo učinkovit pri preprečevanju bronhospazem, ki je lahko povzročena kot močan alergen, hladen zrak in gibanje ter takmi snovi kot histamin in metaholin. Glede na to, da ima Foradil izrazit bronhodilator učinek nad 12 ur, ko so inhalacijskim postopkom, ob prejemu zdravilo na navedene odmerke 2-krat na dan, omogoča v večini primerov popolnoma bronhospazem nadzor podnevi in ​​čez noč.

ob KOPB (Kronična obstruktivna pljučna bolezen) Foradil stabilnost tokom, ki se nanaša z napravo za inhalacijsko (aerolayzerom) pri 12 ali 24 mg 2-krat na dan, pospešuje hiter nastop bronhodilatatorji učinka, katerega trajanje je vsaj 12 ur.

sesalni

Med poskusom, je bilo ugotovljeno, da je za eno inhalacijsko odmerka 120 ug zdravila se hitro absorbira v plazmi in plazmi Cmax doseženim v 10 minutah po postopku in je bila 266 pmol / L Pri uporabi formoterol ali 24 do 12 mg 2-krat dnevno 10-12 tednov pri bolnikih KOPB (Kronična obstruktivna pljučna bolezen) koncentracija formoterol v plazmi (ko meritev po 15 minut, 2 uri ali 5 ur po postopku inhalacijo) gibalo med 11,6 in 25,8 pmol / L, in 23.4 in 50.4 pmol / l.

Študije tudi izločanje Skupno je bilo raziskano kot formoterol, in njena enantiomera urin. Kot rezultat, je pokazala sorazmerno povečanje sistemske višini obtoka formoterol s povečevanjem odmerka.

Prosimo, upoštevajte, da je uporaba vdihanega zdravila v vzdrževalno zdravljenje izločanja učinkovine v urinu bolnikov, ki trpijo zaradi bronhialna astma,poveča s 64-74%, in za tiste, ki so bile ugotovljene KOPB povečala za 20-39%. To je znak, da je formoterol združena v plazmi, ki je posledica različnih postopkov. Toda ob istem času, po večkratnem vdihavanje pokazala nič bolj pomembno kopičenje enantiomerov formoterol.

ker formoterol nanesemo z uporabo inhalatorja, je pravilo, da se del zdravilne učinkovine zaužitju in absorbira iz gastrointestinalnega trakta.

distribucija

Foradil ima dovolj močno vez s plazemskih proteinov, ki doseže 61-64%.

metabolizem

Glavna pot metabolizem Foradil drog - neposredna glukuronidacija. sekundarni ga metabolizem To je O-demetilacija in poznejšo glukuronidacijo.

Prav tako lahko pot vključujejo konjugacijo učinkovine s sulfatom in kasnejše deformiliranjem. V procesu glukoronidacijo sodelujejo naslednje izoencimov: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 i1A6 in 1A8, 1A9, 2B7 in 2B15. Postopek v 0-demetiliranje vključenih izoencimov: 2A6 in CYP2D6 ter 2C9 in 2C19.

vzreja

Bolniki, ki jemljejo Foradil za 12 mesecev in trpljenje astma v urinu 10% formoterola določimo v nespremenjeni obliki, in pri bolnikih z diagnozo KOPB približno 7%. Delež (R, R) - in (S, S) -enantiomeri formoterola v urinu do okoli 40% (pri bolnikih z astma) In 60% (pri bolnikih z KOPB).

Zdravilna učinkovina in njena metaboliti popolnoma izloča (1/3 celotnega odmerka se izloči v blatu in 2/3 - urina).

Ledvic priprava razdalja Foradil giblje med 150 in 160 ml / min.

Končni T1 / 2 zdravila iz plazme po enem samem dajanju odmerka 120 mikrogramov 10. hours- T1 / 2 enantiomerov formoterol bilo 13,8 in 12,2 oz.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih

Ko je popravljena za farmakokinetičnih lastnostih telesne teže formoterol tako moški kot ženske so enaki.

študije farmakokinetike formoterol Pri starejših bolnikih in bolnikih z oslabljenim jeter in / ali ledvic ni bila izvedena.

indikacije

Priporočljivo je, da uporabite Foradil drog:

• preprečevanje in zdravljenje bronhospazem Pri bolnikih z astma (Foradil zdravilo uporablja kot dodatek k zdravljenju z inhalacijskimi kortikosteroidi);
•  pri preprečevanju bronhospazem, ki je s hudim telesnim naporom, vdihavanje mrzlega zraka ali alergen povzroča (se Foradil drog uporablja kot dodatek k zdravljenju z inhaliranimi kortikosteroidi);
• preprečevanje in zdravljenje simptomov, ki jih bronhialne obstrukcije povzroča pri bolnikih z okvarjenim kronični bronhitis, pljučni emfizem, kakor tudi KOPB (Foradil drogami, kadar se uporablja kot reverzibilni in ireverzibilni pri bronhialna obstrukcija).

kontraindikacije

Ne uporabljajte Foradil drog:

• pri otrocih, mlajših od 5 let;
• obdobje dojenje (Dojenje);
• preobčutljivost za zdravila.

Zelo previdno je treba uporabiti Foradil drog:

• ob koronarne srčne bolezni;
• ob motnje srčnega ritma;
• ob hudo srčno popuščanje;
• ob idiopatska subvalvular aortno stenozo;
• ob hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
• ob tirotoksikoza;
• z znane ali domnevne QT intervala raztezek;
• ob diabetes.

neželeni učinki

Med zdravljenjem lahko bolniki imajo dovolj Foradilom močno nelagodje od naslednjih neželenih učinkov:

• jo imunski sistem: preobčutljivostnih reakcij (hipotenzijo, koprivnica, angionevrotični edem, srbenje, izpuščaj).
• Duševne motnje: iz vznemirjenost, anksioznost, hiperekscitabilnost, nespečnost.
• jo Živčni sistem: iz glavobol, tremor, omotica, motnje okusa.
• jo kardiovaskularni sistem: iz palpitacije, tahikardija, periferni edem.
• jo dihala: iz bronhospazem, vključno paradoksalno.
• Lokalne reakcije: iz draženje sluznice grla in žrela.
• jo prebavni sistem: iz slabost.
• jo mišično-skeletnega sistema: iz mišični krči, mialgija.
• Drugo: izkrivljanje okusa.

Upoštevajte, da so pri uporabi tega zdravila v klinični praksi ugotovil precej resno spremenilo rezultate teh laboratorijskih raziskavah so hiperglikemijaI in kaliopenia, kakor tudi QT intervala raztezek.

V kliničnih študijah, ki se uporabljajo v zdravljenj droge so bile ugotovljene Foradil in rahlo povečanje pojavnosti akutnih astma v primerjavi s placebom.

Poraba Foradil (Metoda in doziranje)

V skladu z navodili za uporabo Foradil je ta izdelek namenjen za inhaliranje v zdravljenj za odrasle in otroke, starejše od 5 let. Zdravilo se izprazni v obliki praška za inhalacijo, ki se nanaša z aerolayzera (posebno napravo za inhalacijo).

odraslih z astma mora 12-24 g (1-2 kapsule), 2-krat na dan. Če je potrebno, se odmerek lahko poveča na 12-24 mg na dan. Če je uporaba dodatnih odmerkov Foradil postane trajna, ne občasnih (običajno 2 dni na teden), nato pa se mora bolnik posvetovati z zdravnikom, da pregleda režim, ker je pogosta sprejem dodatnih odmerkov lahko kaže na poslabšanje osnovne bolezni.

pri preprečevanju bronhospazem, ki se pojavi, ko je močan fizični napor ali izpostavljenost alergenov neizogibnih treba vzeti 12 mg (1 kapsula) za 15 minut v stik ali obremenitve. bolnikov z astma huda oder se lahko uporablja v enkratnem odmerku 24 mikrogramov.

Bolniki, ki trpijo zaradi kronična obstruktivna pljučna bolezen, med rednim vzdrževalno zdravljenje naj bi 12 ali 24 mikrogramov (1-2 kapsule), 2-krat na dan.

Otroci, stari 5 let in več je treba vzeti 12 mg 2-krat na dan med vzdrževalnim zdravljenjem. Če je potrebno, dodatno traja 12 ali 24 mg zdravila na dan. Če je uporaba dodatnih odmerkov Foradil postane stalnih, ne epizodno (več kot 2 dni na teden), mora bolnik poiskati zdravniško pomoč po spremembi režima zdravljenja, t. K. Pogosta sprejem dodatnih odmerkov je lahko znak razgradnje osnovno bolezen.

za preprečevanje bronhospazem Pri otrocih, ki so lahko vzroki hude vadbe ali izpostavljenosti neizogibnega znanim alergenom treba uporabiti Foradil 12 mg (1 kapsula) 10-15 minut ali dokler stične obremenitve.

overdose

Če lahko prevelik odmerek Foradil bolnik neudobno iz močne slabost, bruhanje, glavobol, tremor, somnolenca, tahikardija, tahikardija, ventrikularna aritmije, metabolična acidoza, kakor tudi hipokaliemija in hiperglikemija.

je priporočljivo, da podporno in simptomatsko zdravljenje za lajšanje simptomov prevelikega odmerjanja. V primeru hudih prevelikega odmerka lahko zahteva hospitalizacijo.

Pod nadzorom zdravnika, ki se lahko uporablja beta-blokatorji.

interakcija

Ker Foradil je beta2-agoniste, njene z vso skrbnostjo je treba upoštevati pri bolnikih, ki se že uporabljajo v njihovem zdravljenju načinom zdravljenja drog, kot so prokainamid, dizopiramid, kinidin in fenotiazini. Prav tako ni priporočljivo, da se v povezavi s Foradil antihistaminiki, zaviralci MAO, močan triciklični antidepresivi, kot tudi drugih zdravil, ki spodbujajo Interval podaljšanje QT, saj lahko ne le negativno vpliva na srčno-žilni sistem, ampak tudi poveča tveganje za ventrikularnih aritmij.

Upoštevajte tudi, da lahko sočasna uporaba Foradil drugih simpatikomimetikov poslabša neželene učinke zdravila.

Vplivajo potencialno hypokalemic učinek beta2 agonistov lahko tudi simultano z Foradilom diuretiki, ksantin in GCS .

kaliopenia povečuje dovzetnost bolnika za nastanek in razvoj srčnih aritmij, če je njihov režim zdravljenja vsebuje drog Pustikara.

Bistveno oslabi učinek Foradil sposobna beta-blokatorji.

pogoji prodaje

Foradil je mogoče kupiti v lekarni na recept.

pogoji skladiščenja

Foradil zdravilo treba shraniti v suhem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C

rok trajanja

Foradil se shranjujejo 2 leti, če ga hranimo v skladu z navodili.

analogi