DuranHedt.com

Nexavar

NexavarFotografije droge

Opis zapadle v 2015/09/09

  • Latinsko ime: Nexavar
  • Oznaka ATC: L01XE05
  • Aktivna snov: Sorafenib (sorafenib)
  • producent: Bayer Schering Pharma AG, Bayer Pharma AG (Nemčija)

struktura

konveksna tableta rdeče lupina membrana vsebuje 274 mg sorafenib v obliki tonzilata, kar ustreza 200 mg čiste aktivne snovi.

Dodatne sestavine: magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat, hipromeloza.

Sestava rdeča lupina membrana: titanov dioksid, hipromeloza, Fe oksid, makrogol.

oblika sproščanjem

Nexavar na voljo v obliki tablet. On je eden strani tablete z vtisnjeno številko "200", ki ustreza odmerku aktivne sestavine in na drugi strani si lahko ogledate na logotip podjetja. Red tablete pakirane v mehurji 7 kosov. V paketu 1 je narejena iz kartona in vodil 4 mehurje.

farmakološki učinki

Učinkovina - zaviralec več kinaze. Aktivna komponenta sposobna zmanjšati hitrost proliferacije rakavih, tumorskih celic in vitro.

Dokazano je, da aktivne snovi sorafenib zavira aktivnost kinaze, ki se nahajajo na celični površini (PDGFR-beta, VEGFR-l-2-3, FLT-3, KIT, RET), Kot tudi inhibira mutant BRAF, s-CRAF in številne druge znotrajcelične kinaze. Predpostavlja se, da zgornji kinaze sodelujejo v signalnem sistemu onkokletok v procesih apoptoza in angiogenezo.

Za ledvične celice in rak jeter celic sorafenib lahko inhibirajo aktivnost tumorja.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Povprečna relativna biološka uporabnost učinkovine v območju od 38 do 49%. Razpolovna doba je 25-48ch. Povečano kopičenje (v 2.5-7 krat) opazili po ponovni sprejemi sorafenib za en teden v primerjavi s sprejemom enega odmerka.

Absorpcija aktivne sestavine in distribucije

Po 3 urah po per os Čas zabeleži najvišjo koncentracijo aktivne sorafeniba snovi. Biološka ko jemlje na prazen želodec in kdaj vzeti s hrano, z zmerno vsebnostjo maščob je isto. Visoka vsebnost maščob v sestavino hrane zmanjša biološko uporabnost za 29%. Plazemske proteine ​​veže na 99,5%.

Presnova, izločanje

Presnovki nastajajo po oksidacijskih procesov, ki vključujejo posebne izoencima CYP3A4. Reakcije glyukuronirovaniya UGT1A9 sodeluje.

Aktivne konjugate sestavina cepimo v lumnu prebavnega trakta zaradi bakterijske aktivnosti glukuronidaza, izkoristil nekonjugirane zdravilo popolnoma reabsorbira. neomicin lahko zmanjša povprečen indeks biološke uporabnosti aktivne sorafeniba snovi za 46%.

8 znani aktivni metaboliti 5 jih najdemo v krvni plazmi. Glavni metabolit - piridin-N-oksid, ki ima aktivnost in vitro. Po prejemu zdravilo raztopina v odmerku 100 mg 96% zdravila se izloči v 2 tednih (77% - iz blata in 19% - prek ledvičnega sistema v obliki glukoronidov). Nespremenjeni aktivna komponenta (51% odmerka) najdemo v blatu.

indikacije

Nexavar zdravilo uporablja v onkološkega praksi:

  • jetrna-celični oblika raka-
  • metastatski karcinom ledvičnih celic.

kontraindikacije

Zdravilo se ne sme uporabljati pri pediatrični medicinski praksi zaradi pomanjkanja ustreznih dokazov, baze o varnosti Nexavar in učinkovitosti pri otrocih.

Relativne kontraindikacije:

neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem:

  • ishemičnih sprememb v srčni mišici;
  • krvavitev;
  • povečanje krvni tlak;
  • podaljšanje QT na EKG-ju;
  • hipertenzivna kriza;
  • srčno popuščanje (kronična);
  • miokardni infarkt.

Dihal:

  • pnevmonitis;
  • hripavost;
  • pljučnica;
  • sindroma dihalne stiske (Huda oblika);
  • rinoreja;
  • sevanje pnevmonitis;
  • intersticijska pljučnica.

koža:

  • eksfoliativni dermatitis;
  • kožni izpuščaj;
  • alopecija;
  • luščenje kože;
  • keratoakantom (Kartsioma, ploščatocelični oblika);
  • plantarna-palmarno eritrodizesteziya;
  • srbeča koža;
  • akne;
  • epidermalna nekroliza (Toksična oblika);
  • folikulitis.

Prebavni trakt:

Druge reakcije:

  • reverzibilna zadnji sindrom encefalopatija;
  • senzorično periferno nevropatija;
  • zvonjenje v ušesih;
  • depresija-
  • rabdomioliza;
  • artralgija;
  • mialgija;
  • nefrotski sindrom;
  • proteinurija;
  • ledvična odpoved;
  • ginekomastija;
  • erektilna disfunkcija;
  • hipertiroidizem;
  • koprivnica-
  • hipotiroidizem;
  • angioedem;
  • hipofosfatemiji;
  • hipokaliemija;
  • prehodno zvišanje AST, ALT;
  • anafilaksija;
  • dehidracija;
  • pristop sekundarne infekcije;
  • utrujenost;
  • sindrom gripe;
  • astenija;
  • bolečine (glavoboli, bolečine v kosteh, epigastrična bolečina, itd);
  • hujšanje.

Nexavara, navodila za uporabo (odmerek in način)

Zdravilo je namenjeno za sprejem na OS med obrokom. Proizvajalec priporoča jemanje skupaj z živilskih proizvodov, ki vsebujejo zmerne količine maščob. Tablete je treba piti vodo.

Povprečni dnevni odmerek - 4 tablete po 200 mg, ki ustrezajo skupni dozi 800 mg aktivne sorafeniba snovjo. Zdravljenje nadaljujemo, dokler zabeležili jasno klinično učinkovitost zdravila, ali pred prvimi simptomi izrazite toksične učinke.

Pri vpisu neželeni učinki zmanjšal odmerek zdravila (do 200-400 mg na dan). Ko izražene neželene učinke, je zdravilo Nexavar začasno preklicana. V patologije ledvic sistema zahteva parametrov spremljanja vode in elektrolitov ravnotežje.

overdose

Visoke koncentracije sorafeniba lahko povzroči kožne reakcije, sindrom driska, povečana resnost reakcije opisanih v "stranski učinek".

Specifičen antidot je na voljo. Pravočasno zdravljenje se izvaja glede na klinične znake zastrupitve.

interakcija

Substrati specifična skupina encimov citokroma P450

dekstrometorfan, midazolam in omeprazol, ki so substrati izoencimi CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19, med sočasno terapijo z sorafenib za 4 tedne ni povzročila izpostavljenosti nihanj nad drogami. To je dokaz, da Nexavar ne more izzvati in zavira izoencimov citokroma P450 skupino.

Istočasna uporaba paclitaxel opazovana izpostavljenost povečanje aktivna metabolita 6-OH paklitakselu tvorjen s pomočjo CYP2C8. To je dokaz, da je aktivna komponenta vivo Nexavara ne zavira CYP2C8.

substrati CYP3A4

varfarin skupaj z sorafenib, brez pomembnega učinka na srednje INR in PB v primerjavi s placebo skupino. Vendar pa to ne zanika, da je treba redno spremljati indeks INR pri vseh bolnikih, ki so sočasno jemali Nexavar in varfarin.

zaviralci CYP3A4

so bile ugotovljene klinično pomembne interakcije z zdravili z Nexavarom zaviralci CYP3A4.

induktorji CYP3A4

Zdravila, ki lahko za indukcijo aktivnost CYP3A4 (fenitoin, rifampicin, fenobarbital, karbamazepin, deksametazon, pivina Ekstrakt šentjanževka) povečanje metabolizem Nexavara, zmanjša nivo koncentracije aktivne sorafeniba snovi v človeškem telesu. Kazalec AUC aktivne snovi se zmanjša za 37%, ko je dolg in sočasno zdravljenje Nexavara in rifampicin.

Drugi antineoplastiki

Zdravila ne vpliva na farmakokinetične parametre oksaliplatin, cisplatin, gemcitabin, ciklofosfamid.

Karboplatin / Paclitaxel

Tridnevni interval med sprejeme drog omogoča, da se prepreči interakcijo aktivnih snovi, ne da bi spremenili farmakokinetiko.

kapecitabin

Ni bistvenih sprememb v izpostavljenosti Nexavar niso opazili, vendar pa je stopnja izpostavljenosti 5-fluorouracil (eden od produktov metabolizma kapecitabin) Se je povečala za 0-52%, kapecitabina in izpostavljenost povečala za 15-50%. Klinični pomen te pozibavanje eksponatov droge še neznanih.

Irinotekan / doksorubicin

Tam je stopnja povečala AUC doksorubicin 21% z istočasnim sorafeniba. Aktivni metabolit irinotekan SN-38 podaja metabolizem v sodelovanju z UGT1A1 je AUC irinotekan poveča za 26-42% in AUCSN-38 povečala za 67-120%. Klinični pomen teh ugotovitev ni znan.

docetaksel

Ob tridnevnem interval parametrov AUC in Cmax docetaksel povečala za 36-80% in 16-32%, v tem zaporedju. kombinacija docetaksel Nexavara in zahteva previdnost sočasno zdravljenje, če je to potrebno.

neomicin

Antibakterijski, brez sistemskega zdravila uporabljajo za izkoreninjenje flore prebavnega trakta, je lahko zmanjšajo izpostavljenost aktivne snovi z vplivom na Nexavarom enterohepatični obtok aktivne sorafeniba sestavine. 5-dnevna terapija neomicin To zmanjšuje povprečni indeks biološko uporabnost sorafeniba za 46%. Klinični pomen teh sprememb ni znan. Učinek različnih antibiotikov še ni znan, vendar se domneva, da bo njihov učinek odvisna od sposobnosti, da inhibirajo aktivnost glukuronidaza.

pogoji prodaje

Nexavar lahko kupite v lekarni s predstavitvijo obliko recept zdravniški.

pogoji skladiščenja

Transport in skladiščenje tablet Nexavar zahtevajo skladnosti temperature - do 25 stopinj.

rok trajanja

Zdravila se lahko hranijo 3 leta brez izgube učinkovitosti.

Opozorila

Nexavar terapija se izvaja pod nadzorom specialista, ki ima bogate izkušnje pri zdravljenju z zdravili proti raku. Priporočena redne analize in nadzor kazalcev stanja periferne krvi (trombociti, WBC). Ko je nezaželeno koža, toksične reakcije med zdravljenjem priporočamo simptomatsko zdravil lokalno destinacijo. V odsotnosti učinka zaostrila simptomov in Nexavarom začasno prekliče.

Pogosto zabeležili hipertenzivnih kriz Med zdravljenjem z sorafeniba. Hipertenzija je nosil svetlobe ali zmernega in ozdravljive standardnimi antihipertenzivi. Zdravilo lahko povzroči krvavitve. V redkih primerih zabeležili težke krvavitve (spričo hkratnega varfarin). ob miokardnega in / ali ishemija zdravila razveljavilo.

analogi

Tekme raven oznaka 4. ATC:
  • IRESSA
  • Glivec

niso bili razviti strukturni analogi Nexavar.

otroci

Protitumorsko zdravilo v pediatrični praksi ne uporablja.

Nosečnost in dojenje

Posebne študije so bile izvedene pri nosečnicah.

Proizvajalec priporoča, da sprejmejo ukrepe za preprečevanje nosečnost, z uporabo zanesljive metode kontracepcija, vključno v 15 dneh po končanem zdravljenju Nexavar.

Ženskam v rodni dobi je treba opozoriti na nevarnosti zdravila za razvoj ploda (aktivna snov vpliva na preživetje zarodka, ampak je tudi embriotoksičen in teratogenost).

Do zdaj ni znano, ali se aktivna snov sprosti ob dojenje. Priporočljivo je, da se preneha dojiti ob sorafeniba.

Eksperimentalne študije pri živalih so pokazale reproduktivno toksičnost z učinkovino izraženo, kar se kaže v nastanku različnih malformacije. Zdravilna učinkovina in njeni metaboliti lahko skozi placento. Obstajajo špekulacije, da Nexavar lahko zavirajo procese angiogenezo plod. Sorafenib in njegovi presnovki se izločajo med dojenjem živali.

Ocene Nexavar

Uporabniki na spletnih forumih, namenjenih za raka patologiji, delite svoje mnenje o zdravilih, poudarili njegovo precej dobro prenašanje. Zdravljenje uspe "zamrzne" velikost tumorja, ne omogoča, da se razvije in napredek. Zdravljenje lahko odloži ali zavrne kemoterapijo.

Nexavar cena, kje kupiti

Zdravilo se šteje za drago. Stroški v Rusiji je v razponu od 110-125 tisoč rubljev.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný
© 2022 DuranHedt.com