Paclitaxel

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za paclitaxel (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1 ml koncentrata vsebuje 6 mg paclitaxel. Dodatne komponente: brezvodnega etanola, očistimo makrogolglitserol ricinoleat, dušik.

oblika sproščanjem

Paklitaksel je na voljo kot prosojno rumena barva koncentrat za pripravo dajemo infuzijske raztopine. viala Količine stekla: 5, 16,7, 25, 35, 41, 50 ml. Vsaka steklenica je pakirana v kup kartona z navodili, ki jih določi proizvajalec.

farmakološki učinki

protitumorsko drog. Zdravilna učinkovina je rastlinskega izvora, polsintetične metode paklitaksela pridobljen iz rastline Taxus baccata. Učinkovina zavira proces mitoza. Mehanizem delovanja temelji na specifične vezave na beta-tubulinu v mikrotubulov, kar je v nasprotju z osnovno depolimerizacijo beljakovin, kar ima za posledico depresije dinamike delujoče reorganizacije mikrotubularne omrežja, ki igrajo ključno vlogo pri interfazi in mitoze. Paklitaksel pospešuje nastanek nenormalno razvitih snopov mikrotubulov v celotnem celičnem ciklu popolno.

Zdravilo ima sposobnost, da odvisnost od odmerka, da inhibirajo hematopoeze v kostnem mozgu. Eksperimentalno je bilo dokazano, da ima zdravilo embriotoksično in mutagene dejanje, ampak tudi zavira reproduktivne funkcije v telesu.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Plazemske proteine ​​Zdravilna učinkovina se veže na 89-98%. Biološka transformacija poteka v jetrih. Aktivno in neaktivno metaboliti prikazan kot žolč, in prek sistema ledvic.

indikacije

• rak jajčnikov (Pervolineynaya zdravljenje bolnikov z raka ali običajni obliki s preostalo velikosti tumorja več kot 10 mm) po operaciji laparotomy izvedena skupaj z cisplatin. Mogoče zdravljenje drugega izbora bolnikov z diagnozo metastaz po klasični režim zdravljenja, ki ni dala močno pozitivne rezultate;
• rak dojke (Skupaj z lezije limfnega sistema po klasičnih kombiniranih režimov - adjuvans zdravljenje). Zdravilo lahko uporabimo v ponovljeno v šestih mesecih zdravljenja adjuvantno. Zdravilo vključena v sistem za obdelavo druge linije - z metastatskim lezij;
• Kaposijev sarkom pri bolnikih, ki trpijo zaradi AIDS. Zdravilo dajemo z liposomskim odpovedjo antraciklinski zdravljenja;
• oblika nedrobnocelični pljučni rak. Dajemo s cisplatinom pri bolnikih, ki niso načrtovane radioterapija in kirurško zdravljenje.

kontraindikacije

• nevtrofilcev manj kot 1500 / ml pri posameznikih z diagnozo trdnem onkoobrazovaniyami;
• nevtrofilcev pod 1.000 / ml pri bolnikih z AIDS-om s Kaposijevim sarkomom diagnosticirano;
• dojenje;
• posameznik giperchuvstvitelnost-
• nosečnost.

Pogoji in bolezni, pri katerih je treba zdravilo dajemo previdno:

• aritmija-
• miokardni infarkt-
• jetra patologija;
• trombocitopenija;
• infekcijska bolezen v akutni fazi (okužba herpes, norice, skodle);
• težka za bolezni srca in ožilja;
• diagnosticiran trombocitopenija (število trombocitov manj kot 100.000 do 1 l).

Zanesljive informacije o varnosti zdravila v pediatrični praksi tam.

Neželeni učinki Paklitaksel

Resnost neželenih učinkov je odvisna od odmerka.

Neželeni učinki iz krvotvornih sistema:

• anemiya-
• nevtropenija;
• zmanjšano število trombocitov.

dejavnost zatiranje granulocitne kalčkov To je glavni toksični učinek, ne omogoča, da bi povečali odmerek zdravila. 8-11 dneh terapije proti raku navedeno maksimalen padec števila nevtrofilcev. Indeks je normalizirana na 22 dni.

alergične odzive:

• bronhospazem;
• angioedem;
• srbeča koža, izpuščaj;
• pada krvni tlak;
• generalizirana oblika koprivnica, zardevanje krvni pretok.

V redkih primerih, so bolečine v prsih, bolečine v hrbtu, tresenje.

Kardiovaskularni sistem:

• atrioventrikularna blokada-
• tahikardija (Hitro pulzno);
• bradikardija (Urezhonny impulz);
• tromboflebitis in tromboza;
• dvig ali padec krvnega tlaka.

Dihal:

• sevanje pnevmonitis po radioterapiji;
• pljučna embolija;
• intersticijska pljučnica;
• fibroza pljučnega tkiva.

Živčni sistem:

• napadi grand mal tipa;
• parestezije;
• avtonomna nevropatija (ortostatske hipotenzije in paralitični ileus znak);
• encefalopatija;
• ataksija;
• vizualne percepcije.

Bolezni mišično-skeletnega sistema:

• mialgija;
• artralgija.

Prebavni trakt:

• vnetje sluznice;
• slabost;
• drisko, sindrom;
• zaprtje;
• bruhanje;
• anoreksija;
• ishemična kolitis;
• predrtje črevesa;
• akutna obstrukcija črevesja;
• tromboza nadrejenega mezenterične arterije.

jetra:

• povečanje bilirubin in alkalna fosfataza v krvi;
• zvišanje vrednosti ALT, AST;
• jetrna encefalopatija;
• gepatonekroz.

Lokalne manifestacije:

• rdečina;
• otekanje;
• pigmentacijo kože;
• zatrdlina kože;
• bolečina;
• nekrotizirovanie podkožno tkivo;
• vnetje po ekstravazacije.

Druge reakcije:

• alopecija;
• splošno slabo počutje;
• astenija;
• spreminjajo barvo nohtov posteljo.

Navodila za paclitaxel (Metoda in doziranje)

intravensko injekcijo deksametazon v količini 20 mg do infuzijo protitumorsko sredstvo preprečuje negativen alergijske reakcije.
Paklitaksel je namenjeno za intravenozno dajanje (3 ali 24 ur) na prevajanje v 3-tedenskih intervalih. Zdravila se lahko uvrsti v monoterapiji, ampak vedno bolj učinkovito imenuje dodatne cisplatin (Za raka jajčnikov in nedrobnoceličnim pljučnim obliki raka) ali doksorubicin (V patologije prsi).

Ko je KS zdravilo daje vsaka 2 tedna 3 ure 100 mg / m2. Zdravljenje se izvaja tako dolgo, dokler raven nevtrofilcev ni 1500 / L, in komponenta trombocitov doseže številke 100.000 / mikrolitrov. V hudi registracijo nevtropenijo takoj po infuziji se priporoča naslednji odmerek zmanjšati za 20%. Uvedba proti raku zdravila se izvaja s sistemom opremljeno z membranskim filtrom vgrajeno.

overdose

Registrirana periferna nevropatija, aplazija tkiva kostnega mozga, vnetje sluznice. specifične protistrup To ni bila razvita. Held posindromnaya terapija.

interakcija

Laboratorijske študije so pokazale, da je zaporedno dajanje paklitaksela in cisplatina povečuje resnost mielotoksično vpliva. Skupni očistek Paklitaksel se zmanjša za 20%.

Uvod Cimetidin imela nobenega vpliva na srednjih skupnem znesku potrditvi. Zatiranje Paklitaksel presnove pri bolnikih, ki so prejeli hkrati ketokonazol.

pogoji prodaje

Paklitaksel se prodajajo v lekarni. Predstavitev obliki recept je obvezen.

pogoji skladiščenja

Zdravila spada na seznam proizvajalec B. Priporočena temperaturnem območju: 15-25 stopinj. Omejiti nenadzorovano vstop mladih otrok v viali raztopine.

rok trajanja

2 leti.

Opozorila

Zdravljenje lahko dajemo in izvaja le pod nadzorom onkologa, ki ima izkušnje z zdravljenjem bolnikov z rakom kemoterapevtskih protitumorskimi zdravili.

prenarcosis s kortikosteroidi in antihistaminiki sredstev pomaga preprečiti hude reakcije v nestrpnosti drog. Z razvojem neželenih učinkov, ki ni opisana v ustreznem oddelku infuzijo smo ustavili in zdravilo izvedemo posindromnuyu terapijo. Ponavljajoča infuzijo je strogo kontraindicirana. Shranjevanje, priprava in dajanje raztopine je treba izvajati z uporabo opreme, ki ne vsebuje delov PVC. Obvezno kontrolo krvi, raven krvnega tlaka, pulza, frekvenca dihanja in parametre EKG. Pri registraciji atrioventrikularna motnje prevodnosti zahteva uro cardiomonitoring. Paklitaksel v kombinaciji s cisplatinom, prvič predstavil Paklitaksel. Zahtevana uporabljajo metode kontracepcija.

Aktivna komponenta je citotoksični učinek, ki zahteva posebno Opozorilo: Uporaba zaščitnih rokavic, temeljito umivanje kože in sluznice v stiku z raztopino.

analogi