Felodipin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Felodipin, navodila za uporabo
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1 tableta lahko obsega 2,5 mg, 5 mg ali 10 mg felodipin.

Neobvezno: gipromelloza- kalcijev hidrogen fosfat dihidrat, Aerosil, laktozo, natrijev alginat, magnezijev stearat, povidon lupina selekout AQ-01.812.

oblika sproščanjem

Proizvajalec "proizvodnja Kanonfarma" Felodipin proizvaja v obliki tablete filmsko obložena podaljšanim delovanjem (prirejenim sproščanjem). Glede na maso aktivne sestavine lahko obsegajo sekundarno embalažo 10/20/30 ali 60 tablet.

farmakološki učinki

Antianginozno, hipotenzivna.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Felodipin je droga dihidropiridinskimi serije pripada skupini blokatorjev "počasni" kalcijevih kanalov, glavna dejavnost, ki je namenjena zagotavljanju Antianginozno in antihipertenzivna ukrepi.

Antihipertenzivna učinkovitost, značilne za zdravila, ki jih njegovo sposobnost, da vplivajo na splošno kaže periferna vaskularna odpornost v smeri njegove zmanjšanje, zlasti kar zadeva arteriole. felodipin označen s antiishemično učinek odvisen od odmerka, zmanjšuje količino miokardni infarkt in preprečuje nastanek zapletov reperfuzijska poškodba. Z delovanjem v celičnih membran na kalcijevih kanalov zavira kontraktilnosti in vaskularno prevodnost gladke mišice. Zaradi precejšnje selektivno vpliva na gladkih mišic je arteriole, terapevtska doza felodipin ni škodljivo inotropic ukrepi srčno prevodnost sistem.

vzporedno felodipin sproščujoč učinek na gladke mišice dihal in ima le malo vpliva na gastrointestinalne motilitete. Dolgotrajna uporaba zdravila nima večjega kliničnega učinka na seruma lipidi. sprejem felodipin Pacientom tipa 2 diabetes za šest mesecev, ni prišlo do klinično pomembnih sprememb v presnovnih procesih. dovoljeno uporabljati felodipin za zdravljenje bolnikov z zmanjšano funkcionalnostjo levega prekata, postopku standardno zdravljenje, bolniki hiperglikemija, astma, protin ali diabetes.

Antihipertenzivna učinkovitost drog je posledica zmanjšanja celotnega upora periferna vaskularna bolezen. aktivna zmanjšanje HELL opazili pri bolnikih z diagnozo hipertenzija tako v mirovanju in med telesnim stresom. Zaradi pomanjkanja vpliva felodipin na gladka struktura žile ali nadzor vazomotorni adrenergični sistem, tvorba ortostatska hipotenzija To ni opaziti. V začetni fazi zdravljenja, vpliv zdravil na znižanje krvnega tlaka v smeri njegove možnem začasno povečanje refleksa srčna Izhod in HR (Slednje naravnamo kombinirati sprejem beta-blokatorji). Učinkovito zmanjša periferni vaskularni upor in mehanizmov krvni tlak felodipin To je odvisno od vsebine plazme. Klinični učinek zdravila v ravnotežnem stanju vzdržujemo 24 ur.

Hvala za izvajanje zdravljenja z felodipin mine hipertrofijo levega prekata, zmanjšala renalno vaskularno odpornost in poveča perfuzije. felodipin To ne vpliva na stopnjo glomerulne filtracije in izločanje albumina. Za zdravila ponavadi diuretik in natriuretični ukrepanje in ni tipična kaliyureticheskaya Dejavnost. aplikacija felodipin To vodi do zmanjšanja cevni reabsorpcijo natrija in vode v povezavi s tem, kar se dogaja v zadrževanja tekočine telesa in soli. za uporabo felodipin za zdravljenje hipertenzija možna tako v monoterapiji in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi terapevtskimi sredstvi (beta-blokatorji, inhibitorji ACE, diuretiki).

antiishemični učinki zdravilo je zaradi izboljšane prekrvavitev srčne mišice (Miokarda), ki se pojavi zaradi dilatacija felodipin koronarne arterije in lajšanje krči. zmanjšanje srčna stres To se zgodi zaradi zmanjšanja CSO, pri čemer je treba infarkt Dodatna kisika se zmanjša.

Posebno filmsko oblaganje tablet izdelane za upočasnjenim sproščanjem učinkovine, kar podaljša njeno sesalno fazo in zagotavlja enakomerno terapevtsko plazemsko koncentracijo za 24 ur. sesalni felodipin v prebavnem traktu poteka skoraj v celoti. sistem biološka ne glede na obrok je v povprečju 15%. Ob drog med obroki lahko vpliva na hitrost absorpcija brez vpliva na njeno stopnjo in plazme Cmax poveča za okoli 65%. TSmax spreminja v 3-5 urah. Vezava serumskih proteinov pojavi za 99%, predvsem v povezavi z albumin. Vss je 10 l / kg.

Popolna pretvorba metabolična felodipin preizkušen v jetrih izdelkov neaktivne sproščanjem metabolizem. Država ravnotežje je v večini primerov pojavlja v 5 dneh. T1 / 2 - približno 25 ur. Kopičenje zdravila, tudi ko pride njegova dolgoročna uporaba. Povprečna bruto plazemski očistek enako 1200 ml / min. Zmanjšana razdalja pri starejših bolnikih in bolnikih z nepravilnostmi v jetrih prikaže povečanje vsebnosti v plazmi felodipin.

Približno 70% odmerka prejetih ustno felodipin izloči preko ledvic (0,5% nespremenjena), preostali del zdravila v obliki metaboliti Prikaže črevo. felodipin lahko prodrejo skozi gematoplatsentarny ovira, kakor tudi mleko dojiti.

Pri bolnikih z jetrno boleznijo in pri starejših bolnikih povišanje serumskih koncentracij zdravila. Ko jeter patologij, vključno bolnikih z hemodializa, farmakokinetični parametri zdravila ostanejo nespremenjene.

indikacije

Terapevtska uporaba felodipina pokazale, da gledajo na diagnosticirali hipertenzija (Hipotenzija) in angina (Pri predhodnem neobstoj nitratov in beta-blokatorji), Kot tudi za zdravljenje Raynaudov bolezen (Kot simptomatično sredstvo).

kontraindikacije

Absolutno kontraindiciran prejemanje felodipin na:

• kardiogeni šok;
• nosečnost;
• osebni preobčutljivost aktivnih in / ali druge sestavine, zdravila in druge dihidropiridinskimi derivati;
• nestabilna angina;
• dojenje;
• miokardni infarkt V akutni fazi kot tudi v 30 dneh po njegovi diagnozi;
• hemodinamsko pomembna mitralna ali aortno stenozo;
• izražena hipotenzijo;
• obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
• dekompenzirana srčna insuficienca;
• patologij, povezanih z Intoleranca za sladkorje;
• mlajših od 18 let.

Uporaba te droge zelo previdno, ko je to mogoče:

• kršitve funkcija jeter;
• labilen krvni tlak;
• odpoved ledvic (QC indikatorji manj kot 30 ml / min);
• srčno popuščanje, tvorjen zaradi miokardnega infarkta;
• mitralna ali aortno stenozo;
• v starosti.

neželeni učinki

Bolezni mišično-skeletnega sistema:

• mialgija;
• artralgija.

Kardiovaskularni sistem:

• občutek "plimovanje" oči;
• tahikardija;
• hiperemija (V glavnem obrnjene);
• oteklina na področju gležnja (zaradi precapillary podaljška);
• utripov;
• levkocitoklastični vaskulitis;
• hipotenzijo izgovarja (lahko spremlja poslabšanje simptomov angina in refleks tahikardija).

Živčni sistem:

• občutek utrujenosti;
• glavoboli;
• omedlevica;
• občutek omotica;
• parestezije.

Prebavni sistem:

• gingivitis;
• slabost/bruhanje;
• povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
• bolečine v trebuhu;
• sluznice hiperplazija jezik in gumi.

Alergijske reakcije:

• kožni izpuščaj in / ali srbečica;
• angioedem jezika ali ustnice;
• koprivnica;
• učinek fotosenzitivnost.

drugi:

• impotenca;
• pogosto uriniranje;
• spolna disfunkcija;
• hiperglikemije;
• vročina.

Simptomi so jih opazili v študijah, ki nimajo vzpostavljene povezave med vzroki in posledicami:

• utripov;
• razdražljivost;
• bolečina v prsnem košu;
• sinusitis;
• otekanje obraza;
• podplutbe;
• sindrom gripe;
• poliurija;
• miokardni infarkt;
• bronhitis;
• aritmija;
• gripa;
• napenjanje/driska;
• krvavitve iz nosu;
• tesnoba;
• suhost v ustni votlini;
• zamegljen vid;
• ginekomastija;
• disurija;
• anemija;
• živčnost;
• eritem;
• bolečina v hrbtu in udov;
• težko dihanje;
• depresija;
• faringitis;
• nespečnost/zaspanost.

Felodipin, navodila za uporabo

Tablete felodipin, zaradi posebne prevleke na lupini bo izvedel ustja (oralno) popolnoma (ni granulacijo in ne tekočine). Prejemanje tablete prednostno izvedemo na tešče z vodo. Dovoljena uporaba drog, skupaj z majhno količino nizko vsebnostjo maščob, malouglevodnoy hrano.

za terapijo hipertenzija izračun odmerkov se izvede posamično. Na splošno se zdravljenje začne s posameznem odmerku 5 mg pripravka dnevno. V skladu z bolnikovega odziva na zdravljenje, se lahko poveča felodipin odmerek. V večini primerov je vzdrževalna doza enaka 5-10 mg en odmerek na dan. Za določitev posamezne terapevtske odmerke bo zadoščal za uporabo peletov 2,5 mg.

ob patologij jetrne funkcije, kot tudi pri starejših Priporočamo začetkom zdravljenja z dnevnim odmerkom 2,5 mg. Najvišja dopustna dnevni odmerek naj ustreza 10 mg.

za zdravljenje stabilna angina tudi praksa individualno izbiro odmerkov. Zdravljenje je treba začeti z enkratnim dnevnim odmerkom 5 mg, z možnostjo povečanja do 10 mg odnorazovo 24 ur.

Felodipin drog lahko dajemo v kombinaciji z inhibitorji ACE, beta-blokatorji ali diuretiki. V tem primeru se poveča antihipertenzivni učinkovitost terapije, ki zahteva pozornost zdravnika, zaradi morebitnega preveliko znižanje krvnega tlaka.

ob bolezen ledvic Ni pomembnih sprememb v farmakokinetiki zdravila, vendar v hujših primerih (manj kot 30 ml QC / min), morajo biti še posebej previdni.

overdose

V primeru prejema prevelikih odmerkov felodipina negativno zastrupitev Preveliko simptomi lahko pojavijo šele po 12-16 urah, včasih pa po nekaj dneh. Značilno je, da so izraženi simptomi prevelikega: pomembno zniževanje krvnega tlaka, hipokalciemija, AV blokada (1-2 stopinj) bradikardija, hiperglikemija, ventrikularna ekstrasistoliej, slabost, atrioventrikularni disociacija, hipokaliemija, asistolo, ventrikularna fibrilacija, bruhanje, glavoboli, hipotermija, omotica, rdečica obraza, motnje zavesti (Do kome) apneja, krči, zasoplost, acidoza, edem pljuč, sindroma dihalne stiske.

Učinkoviti ukrepi za boj simptomov prevelikega odmerjanja so: čiščenje GI in prejemanje pivniki, V nekaterih primerih, tudi v kasnejših fazah razvoja zastrupitev. K protistrupi felodipin lahko pripišemo kalcijevi dodatki. V primeru izrazitega znižanja krvnega tlaka pri bolniku, je treba postaviti na ravno površino in odpravi noge. V primeru bradikardija izvaja v / injekcijo 0,25-0,5 mg atropin, dodeljena izključno izpiranje želodca, zaradi morebitne aktivacije vagusni živec. Bistvo antiintoksikatsionnoy terapija bi moral biti nadzor EKG. Če je potrebno, bolnik je treba zagotoviti prehodnost dihalnih poti in z njimi povezani pljučna ventilacija. To je potrebno izvesti korekcijo seruma elektroliti in Stanje alkalnih kislina.

pri oblikovanju AV blok I / upravlja 0,5-1,0 mg atropin, z možnostjo večkratnega dajanja ali obdelane 0,05-0,1 ug / kg / min izoprenalinu. V primeru zastrupitev akutna, predvsem v zgodnjih fazah razvoja, morda morali uporabiti spodbujevalnika. Znižanje krvnega tlaka izravnana imenovanje / v raztopina natrijev klorid (0,9%) dekstroza, dekstran. Včasih infuzijo v 5 minutah damo 20-30 ml kalcijev glukonat, s ponavljanjem podobno infuzijo. Prav tako lahko občasno potrebujejo kaplja dopamin ali noradrenalina. V akutnih primerih, se lahko uporablja glukagon, in razvoj zasegov - diazepam.

interakcija

V vzporedno s sprejemom digoksin povečujejo njegovo koncentracijo v serumu.

Sočasna uporaba z zaviralci izoencima CYP3A4 (vključno eritromicin, itrakonazol, cimetidin, ketokonazol) Upočasni metabolno jetrno konverzije felodipin, s čimer se poveča njeno vsebino v plazmi.

Interakcije z induktorji izoencima CYP3A4 (vključno z zdravili Šentjanževka, karbamazepin, barbiturati, rifampicin, fenobarbital, fenitoin) Vodi do zmanjšanja Cmax felodipin 82% in AUC za 93%, kar kaže na nesprejemljivost takih kombinacij preparatov.

Farmacevtski iz skupine, ki jo NSAID To ne vpliva na učinkovitost antihipertenzivna felodipin.

Visoka zmogljivost lepljenje felodipin serumske proteine ​​ne vplivajo na prost odsek podoben protein spojina varfarin.

Sočasno zdravljenje z diuretiki, triciklični antidepresivi, beta-blokatorji, verapamil poveča antihipertenzivni učinek felodipin.

Sočasna uporaba makrolidov (klaritromicin, midekamicin, azitromicin, spiramicin, eritromicin) Zviša Cmax felodipin in AUC 2,5-krat.

Sočasno dajanje z azolnimi drog (vključno sulconazole, itrakonazol, oxiconazole, ketokonazol), Vodi k povečanju AUC felodipin 8-krat, kakor tudi njegovo Cmax 6-krat.

vsebnost plazme felodipin povečuje, ko se sočasno z inhibitorji proteaze HIV.

sok grenivke sposoben povečanja 2-krat Cmax in AUC felodipin, (Ne pijte soka grenivke).

Skupaj s sprejemom takrolimus povečujejo njegove serumu, kar zahteva kontrolne podatke in možnost prilagajanja odmerka takrolimus.

V skupni uporabi z ciklosporin opazili povečanje AUC felodipin 60% Cmax in 150%, medtem ko je nasprotni učinek na farmakokinetiko ciklosporin nepomembna.

združuje sprejem cimetidin To vodi k povečanju AUC in Cmax felodipin 55%.

pogoji prodaje

Za nakup felodipin, morate zagotoviti recept lečečega zdravnika.

pogoji skladiščenja

Omejitev shranjevanje Najvišja temperatura tablet je 25 ° C.

rok trajanja

V prvotni primarne embalaže drog je mogoče shraniti za 2 leti.

Opozorila

Previden destinacija felodipin zahtevajo bolniki nagnjeni k tahikardija, kot tudi huda leva ventrikularna disfunkcija.

Kot pri drugih vazodilatatorjev felodipin To lahko včasih pripelje do Huda nizek krvni tlak, kar je povzročilo nekaj nagnjenih bolnikih lahko tvorimo miokardna ishemija. V tem trenutku ni nobenih natančnih podatkov o smiselnosti imenovanja zdravila za sekundarno preprečevanje manifestacij miokardni infarkt.

Glede na rezultate študij Felodipin našli učinkovito zdravilo za zdravljenje hipertenzija, ki se dobro prenaša večina pacientov ne glede na starost in spol, kot tudi bolnike s takšnimi drugih bolezni, kot so: Raynaudov sindrom, bronhialna astma, protin, diabetes mellitus, hiperlipidemija.

Izvajanje zdravljenja s pomočjo felodipin ne vpliva na lipidov profil in vsebina glukoze v krvi. nastanek hiperglikemija To je opaziti le v posameznih primerih.

Patologija ledvične funkcije To ne vpliva na plazemske koncentracije zdravila, in s tem tudi popravke za svojo odmerjanju zahteva. Vendar pa mora biti imenovanje felodipina pri teh bolnikih je treba opraviti zelo previdno.

Med zdravljenjem je treba skrbno slediti ustno higieno votline zaradi možnega razvoja gingivitis in dlesni hiperplazija.

Bolniki, ki se čutijo v zdravljenje stranskih učinkov, ki so sestavljeni iz omotica in občutek šibkost, Moramo biti pozorni na nevarno delo in vožnjo avtomobila.

analogi felodipina