Doksorubicin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

• Viala 1 liofilizatom za pripravo raztopine za intravaskularno in intravezikalno injiciranje vsebuje 10 mg doksorubicin hidroklorida. Dodatno gradivo: manitol.
• V 1 ml koncentrat za raztopino za intravezikalno proizvodnjo in intravaskularno injiciranje vsebuje 2 mg doksorubicin.

oblika sproščanjem

Liofilizat je rumeno-rdeče porozna masa, možne oblike Izdelava:

• 10 mg te mase v flakone- deset vial v škatli iz lepenke.

Koncentrat je bistra rdeča tekočina, možne oblike Izdelava:

• 5 ml te raztopine v kozarcu flakone- enega ali deset vial v škatli iz lepenke;
• 25 ml te raztopine v stekleni viali flakone- ona v škatlo kartona;
• 50 ml te raztopine v stekleni viali flakone- eno v škatli iz kartona.

farmakološki učinki

Ima antitumorsko in antibakterijsko aktivnost.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

antraciklinu antineoplastično antibiotik, izolirane iz kultur glive Streptomyces peucetius. je antiproliferativne in sredstvo proti ukrepanje. komunicira z DNK, zatreti topoizomeraze druga vrsta DNA polimeraze in RNA polimeraza, aktivira proizvodnjo prostih radikalov in deluje direktno na celične stene, pri čemer je replikacija inhibirana DNK in biosintezo nukleinske kisline. Prav tako ima neposreden citotoksična učinek. Celice so občutljivi na objektu v S-faza in G2-fazni življenje celice.

farmakokinetika

Po intravenski injekciji doksorubicin vedno izkazuje večfazni razporeditev: v prvi fazi za prvih 5 minutah zdravila hitro ujeli tkiva ter njegove plazemske koncentracije snizhaetsya- aktivna druga faza molekul počasnega izhoda iz pripravka tkiva.

Koncentrirana predvsem v ledvice, jetra, vranica, miokarda, pljuč. To prehaja skozi posteljico in se izloča v materino mleko, vendar pa ne prodre krvno-možgansko pregrado.

Reagira s plazemske beljakovine za 75%. To se presnavlja v jetrih, da dobimo eno aktivno snov - doksorubicinola.

Sinteza prostih radikalov v zmanjšanje encimatske lahko prispevajo kardiotoksično ukrepi. razpolovne dobe doksorubicinola Doksorubicin in podobno, v povprečju 20-48 ur. Približno 40% odmerka izloči v žolču in samo 6-11% doksorubicin in proizodnyh V urinu za pet dni.

indikacije

Ščitnice rak, Wilmsov tumor, nedrobnocelični pljučni oblika raka, Kaposijev sarkom, rak dojke, rak mehurja, ezofagealni rak, nevroblastom, mezoteliom, Ewingov sarkom, rak želodca, insulinom, primarni hepatocelični rak, ne-Hodgkinov limfom, karcinoidni, osteogeni sarkom, rak glave in vratu, maligni timom, nekatere vrste testikularnih tumorjev, rak prostate, rak endometrija, materničnega sarkoma, rak materničnega vratu, rabdomiosarkom, akutna levkoze, Hodgkinova bolezen je kronična limfocitna levkemija, multipli mielom.

kontraindikacije

• senzibiliziranja doksorubicin ali druge komponente preparata- druge predstavnike antraciklini in anthracenediones.
• Uvod IV je kontraindicirana v: predhodnega zdravljenja z drugimi predstavniki anthracenediones ali antraciklini v skrajno težkih dozah- odpoved jeter, aritmije, miokardni infarkt, izražena srčno popuščanje, akutnih virusnih infekcij.
• Uvod intravezikalno kontraindicirana v: maligni tumorji , ki rastejo v steni mehurja, cistitis, okužbe sečil.

S skrbno uporabo zdravila pri bolnikih, ki so prejemali intenzivno kemoterapijo, s pojavom dejavnikov tveganja kardiotoksičnost, debelosti, raka infiltracija celic kostnega mozga, nenormalno jetrno dela, otrocih in starejših, kadar se uporablja kot del večkomponentnih in multi-vrste antineoplastične terapije.

Neželeni učinki Doksorubicin

• Neželeni učinki iz krvotvornih sistem: reverzibilni povezane odmerka levkopenija, anemija, nevtropenija, trombocitopenija. levkopenija, običajno doseže zastavljene najizrazitejše vrednosti po dveh tednih po zdravljenju in ponovni vzpostavitvi običajnih stopenj krvi opazili tri tedne po zdravljenju.
• Odzivi iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, stomatitis, ezofagitis, anoreksija, hiperpigmentacija ustno sluznico, bolečine v trebuhu, driska, gastrointestinalne krvavitve, kolitis, povečanje koncentracije bilirubin in jeter transaminaze v krvi.
• Reakcija od obtočil: sinusov tahikardija, tahiartimija, bradikardija, ventrikularni prezgodnjih utripov, Patološke na EKG, atrioventrikularni blok, kračni blok veje, stagnira tip odpovedi srca, flebitis, tromboembolična zapleti tromboflebitis, pljučna embolija.
• Reakcija z namenom: keratitis, konjunktivitis, solzenje.
• Odzivi iz urogenitalnega sistema: oligospermijo, rdeča barva urina, hiperurikemijo, amenoreja, azoospermiji.
• Kožne reakcije: reverzibilna alopecija, hiperpigmentacija koža, preobčutljivost na svetlobo, izpuščaj, koprivnica, srbečica, eritem hude bolečine, edem, mokra epidermis.
• Reakcije živčnega sistema: epileptični krči, periferna nevrotoksičnost, koma.
• Lokalne reakcije: lokalna flebitis, fleboskleroz, izrazito vnetje, lokalna občutljivost, tromboflebitis, nekroza tkaney- kožni striation saphenous vene na mestu izbokline, ki je bila uporabljena za dajanje.
• Alergijske reakcije: dermatitis, bronhospazem, kožni izpuščaj, hiperemija koža, urtikarija, anafilaksija.
• Intravezikalno drog lahko privede do razvoja simptomov zoženje mehurja in kemijsko cistitisa: poliurija, disurija, nikturija, hematurija, boleče uriniranje, bolečine, nekroza Membrane iz mehurja.
• Intraarterialno injekcija zdravila lahko povzroči razjede 12 duodenalni ulkus ali želodca, skleroza žolčevodov.
• Druge reakcije: astenija, vročina, bolehnost, mrzlica, zardevanje, hiperurikemijo, nefropatija, akutne mielocitne ali limfocitne levkemije.

Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)

Navodila za Doksorubicin dovoljuje pripravek dajemo intravezikalno, vnutriarterialno- intravensko ali pa se lahko uporabljajo posamično ali v kombinaciji z drugimi citostatiki v različnih odmerkih. Pripravljeno raztopino doksorubicin ispolzetsya takoj po izdelavi.

intravensko injekcijo

V monoterapiji Doksorubicin Priporočeni odmerek na cikel, je vsake tri tedne v višini 60-75 mg / m². Značilno soedstvo dajemo enkrat v celotnem tsikla- Vendar pa je ta doza uvede več injekcij (25-30 mg / m2 na dan prve tri dni ciklusa).

Da bi zmanjšali toksični učinek na metodo priprave, se uporablja tedensko dajanje v višini 10-20 mg / m2 enkrat na teden.

V kombinaciji z drugimi antineoplastiki doksorubicin dajemo v dozi cikličnega hitrostjo 30-60 mg / m2 vsake 3-4 tedne. Dodatne tečaji uprave izvajajo šele po izginotju vseh znakov toksičnosti.

Skupni odmerek zdravila ne sme biti več kot 550 mg / m2.

Uvod v mehur

Predlagana doza za intravezikalno 35-50 mg na napravo. Vkapanju izvajajo v presledkih enega tedna do štirih tednih, odvisno od namena (za zdravljenje ali preprečevanje). Koncentracija Raztopina mora biti 1 mg / 1 ml fiziološke raztopine ali vodo. Instilacijo se izvaja za eno urah. Na koncu bolniku je treba izprazniti mehur.

intraarterialno

Za zagotovitev lokalne učinke pri bolnikih z karcinom jetrnih celic Doksorubicin se lahko izvajajo znotraj arterialno s skupnim arterije jeter v odmerku 35-150 mg / m2 v intervalih med cikli od treh tednov do treh mesecev.

overdose

Odmerjanje lahko privede do toksičnih simptomov prebavnega trakta, hudih mielosupresija, povzroči akutno srčno bolezen. specifične protistrup Doksorubicin ne obstaja. V primeru prevelikega odmerka namenskih simptomatsko terapijo, je bolnik hospitaliziran in dajemo protimikrobna.

interakcija

Pri uporabi zdravila v kombinaciji z drugimi citotoksična sredstva pogosto kaže svojo aditiva toksičnost.

Medtem ko je uporaba drugih citotoksična zdravila, ob kardiotoksičnost (fluorouracilom, ciklofosfamid) Zahteva izvajanje temeljitega spremljanja srca med zdravljenjem.

Zdravljenje Doksorubicin lahko povzroči poslabšanje simptomov hemoragični cistitis po terapiji ciklofosfamid in krepitev pojavov hepatotoksičnost polje terapija merkaptopurin.

Streptozocin To podaljša razpolovno dobo zdravila doksorubicina.

uvod paclitaxel pred dajanjem doksorubicina lahko poveča plazemske koncentracije slednjih.

Zdravilo se ne sme mešati z drugimi zdravili, je farmacevtsko združljiva s deksametazon, heparin, hidrokortizon, aminofilin, cefalotina, natrijev sukcinat, fluorouracilom in drugi antineoplastiki.

V kombinaciji z živim virusom cepiva mogoče aktivirati virusne replikacije, večje stranske učinke, in zmanjša sintezo protiteles v bolnikovem telesu kot odziv na cepivo.

pogoji prodaje

Izključno na recept.

pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 5 stopinj. Hraniti izven dosega otrok.

rok trajanja

Dve leti.

Opozorila

Med zdravljenjem je potrebno stalno nadzorovati vzorcev periferne krvi, jetrne funkcije, elektrokardiogram in ultrazvok srca.

analogi

Doksorubicin-Teva, Onkodoks 50, doksorubicin Lachema, Onkodoks 10, doksorubicin-CRC, doksorubicin-Ebewe in drugi.

otroci

Lahko se uporablja pri otrocih, opazovanje zelo previdno.

Nosečnost in dojenje

V teh obdobjih je prepovedana uporaba droge.

Ocene doksorubicinom

Ocene doksorubicinom polna poročil o resnih neželenih učinkov, kot je poraz notranjih organov, izpadanje las, razjede na mestih injiciranja, dolgotrajno slabo počutje. V zvezi z oceno učinkovitosti, mora opraviti izkušenega strokovnjaka na podlagi številnih dejavnikov: od vrste raka, vrsto kombinaciji ali v monoterapiji, dolgoročne rezultate, bolnika in drugih.

cena doksorubicin, kje kupiti

Cena Doksorubicin v Rusiji v povprečju 110-193 rubljev na 5 ml zdravila, in kupiti doksorubicin v Moskvi lahko stane nekoliko dražji.