Abilifay

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Poraba Abilifaya (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Ena tableta Abilifay formulacije lahko vsebujejo 5 mg, 15 mg, 10 mg, 30 mg ali 20 mg aripiprazol.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, giproloza, magnezijev stearat, aluminijev ali lak barvilo rdeče železov oksid (rumena).

1 ml raztopina za injiciranje Abilifay Obsega 10 mg aripiprazol. Te pomožne snovi te rešitve niso predstavljeni.

oblika sproščanjem

• Tablete po 5 mg odmerka običajno pravokotne oblike, modro, gravirano "5" in "A-007" na eni površini. 7. v teh tablet blistere- štiri mehurji v paketu iz kartona.
• Tablete 10 mg odmerek na splošno pravokotno obliko, roza barve, z gravuro "10" in "A-008" na eni površini. 7. v teh tablet blistere- štiri mehurji v paketu iz kartona.
• Tablete 15 mg odmerka običajno okrogla oblika, rumena, gravirano "15" in "A-009" na eni površini. 7. v teh tablet blistere- štiri mehurji v paketu iz kartona.
• 20 mg tableta dozirna oblika običajno okrogla, bela, gravirano "20" in "A-010" na eni površini. 7. v teh tablet blistere- štiri mehurji v paketu iz kartona.
• Tablete 30 mg odmerek v splošnem okroglo obliko, roza barve, z gravuro "30" in "A-011" na eni površini. 7. v teh tablet blistere- štiri mehurji v paketu iz kartona.
• 1,3 ml raztopine v obliki brezbarvnega steklenico flakone- eno v skladovnice kartona.

farmakološki učinki

Antipsihotik učinek.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

nevroleptiki. ob shizofrenija kurativni učinek aripiprazol, verjetno zaradi delne stimulativnega delovanja proti D2 dopamina in 5HT1A serotoninski receptor in blokiranje aktivnosti Serotonina 5HT2-receptorje.

Ima visoko afiniteto do D3- in D2 dopaminskih receptorjev, 5HT2a- in -5HT1A serotoninske receptorje ter zmerno afiniteto za D4-dopamin, 5HT2c- in 5HT7-serotonina, alfa-adrenoceptorski in Od H1-histamin receptorjev. Prav tako je aktivna sestavina označena s pomanjkanjem afiniteto za muskarinskih receptorjev ter zmerno afiniteto za območja, v katerih privzema serotonina.

Številne klinične učinke zdravila lahko razložimo z reakcijo z serotonina in dopamin receptorji.

farmakokinetika

Po hitri prejemu absorbira iz črevesja. Najvišje koncentracije v plazmi se pojavi po 4-5 urah. Biološka je 87%. Uživanje hrane ne vpliva na biološko uporabnost. Farmakokinetika v stanju dinamičnega ravnovesja odvisen od odmerka. Ni bilo znotraj razporeditev aktivne snovi in ​​njeno nihanje metabolit degidroaripiprazola.

Zdravilo je v veliki meri porazdeli v tkivih in organih. V terapevtskih koncentracijah več kot 99% odmerka povezan z proteina krvi. Degidroaripiprazol, Glavni metabolit v človeško kri, ima enak aripiprazol vpliva na D2-dopaminski receptorji.

To se presnavlja v jetrih preko hidroksilacija, dehidrogenacija in N-dealkilacijo, pojavljajo pod vplivom encimi CYP2D6 in CYP3A4. Aktivne drog Abilifay predvsem posledica prisotnosti nespremenjene učinkovine. Povprečni razpolovni čas izločanja aripiprazol To je lahko tudi do 75 ur. Približno 2/3 odmerka izloči z blatom in urinom do 1/3.

aripiprazol To ne vpliva na farmakokinetiko in farmakodinamiko varfarin, to pomeni, da ne tekmuje z njim zaradi krvnih beljakovin.

indikacije

• shizofrenija (Vzdrževalno zdravljenje in uvlek).
• Kot dopolnilo k zdravljenju Zdravila, ki vsebujejo litij ali valprojska kislina mešano ali manične epizode odkrivanje psihotičnih simptomov, ali brez nje.
• bipolarna motnja prva vrsta (za lajšanje maničnih faz in vzdrževalno zdravljenje za preprečitev ponovitve pri bolnikih z bipolarno motnjo v prvi vrsti, tik preden je bil mešan ali manično epizodo).
• Kot komponenta antidepresivno terapijo, kadar je izražena depresivna motnja.

kontraindikacije

• preobčutljivost za zdravila;
• starost 18 let.

Priporočljivo je, da uporabljate zdravilo previdno pri bolnikih s cerebrovaskularno boleznijo, bolezni srca in ožilja, dejavniki nagnjenosti k razvoju hipotenzijo (hipovolemijo, dehidracija in uporaba antihipertenzivnih zdravil) Zaradi možnosti pojava ortostatske svoje oblike, s krči, s povečanim tveganjem hipertermija (Pri pregrevanja, telesna aktivnost, uporaba antiholinergiki, dehidracija), z veliko verjetnostjo aspiracija pljučnica zaradi aspiracija ali požiralnika motnje motilitete, debelost in navedba družinsko anamnezo sladkorne bolezni.

neželeni učinki

• kršitve žilni: tahikardija, ortostatska hipotenzija, bradikardija, miokardni infarkt, razširitev Segment QT, atrijska fibrilacija, krvavitev, srčno popuščanjey, srčni zastoj, AV-blok, venska tromboza, miokardna ishemija, aritmija, flebitis, tromboflebitis, vazovagalna sindrom, cerebralne ishemije, intrakranialnih krvavitev, omedlevica, zvišan krvni tlak.
• kršitve prebavne motnje: izguba apetit, slabost, povečan apetit, bruhanje, prebavne motnje, zaprtje, suha usta, slina hipersekrecija, težavnost v želodcu, gastroenteritis, driska, napenjanje, težave pri požiranju, gastritis, gingivitis, zobni karies, hemoroidi, gastrointestinalna krvavitev, refluksne, edem jezik, parodontalni absces, fekalno inkontinenco, kolitis, Oralna sluznice ulceracija, rektalno krvavitev, stomatitis, holecistitis, kandidiaza sluznice v ustih, fekaloma, ezofagitis, riganje, želodčni ulkus, vnetje jezika, krvavenje dlesni, krvavo bruhanje, gastrointestinalne krvavitve, Iulkus 12 razjeda na dvanajstniku, heilitis, perforacija širitve črevesja, jeter, zlatenica, povečanje vsebine AST, ALT in AP, vnetje trebušne slinavke, hepatitis, disfagija.
• kršitve mišično-skeletne bolečine: Mišična rigidnost, artralgija, miastenija gravis, artritis, mišična oslabelost, artroza, burzitis, mišični krči, tenobursit, povečanje aktivnosti kreatin, tendinitis, rabdomioliza, bolečine v mišicah.
• kršitve živčna dejavnost: glavobol, nespečnost, akatizija, omotica, psihomotorične agitacije, zaspanost, tremor, ekstrapiramidne sindrom, živčnost, depresija, manične misli, misli na samomor, zmedenost, znižanje koncentracije, letargiya, distonija, sedacija, trzanje mišic, parestezije, bradikinezija, impotenca, stupor, spremembe libida, apatija, paničnih reakcij, izguba spomina, amnezija, hiperaktivnost, žalitev, depersonalizacija, mioklonus, diskinezija, depresivno razpoloženje, zmanjša hitrost miselnih procesov, povečana reflekse, povečana občutljivost na dražljaje, motnje oculomotor reakcije evforija, delirij, bukkoglossalny sindrom, akinezija, zatiranje zavesti, zmanjšanih refleksov, obsesivne misli, motnje govora, nevroleptični maligni sindrom, krči.
• kršitve dih: Krvavitev iz nosu, težko dihanje, pljučnica, laringitis, kolcanje, hemoptiza, bogat sluz, pljučni edem, suhost sluznice nosu, pljučna embolija, dihalna odpoved, hipoksija, apneja.
• kršitve senzorične občutke: Fotofobija, bolečine v očeh, zamegljen vid, bolečine v ušesu, suhe oči, tinitus, vnetje srednjega ušesa, izguba okusa, katarakta, blefaritis, povečano solzenje, dvojni vid, pogosto utripa, vnetje zunanjega ušesa, gluhost, slabovidnost, intraokularna krvavitev.
• kršitve urogenitalnega območje: Pogosto uriniranje, cistitis, hematurija, Leucorrhœa, disurija, albuminurija odpoved ledvic, ledvični kamni, poliurija, nokturija, uriniranje, inkontinenca, pekoč občutek v sečnici, zadrževanje urina, amenoreja, krvavitev iz nožnice, krvavitve iz maternice, prezgodnja ejakulacija, vaginalni kandidiaza, menoragija, cervicitis, bolečina v prsih, galaktoreeI, pekoč občutek na koži spolovila, anorgazmija, ginekomastija, boleča erekcija, priapizem.
• kršitve metabolizem: Zmanjšanje telesne mase, edem, dehidracija, hipokaliemija, hiperholesterolemije, hiperlipidemije, žeja hipoglikemija, povišan nivo sečnine v krvi, železo pomanjkljivost anemija, hiperkaliemija, debelost hipernatremije, protin, cianoza, glikozurija, zakisljevanje urina, diabetična ketoacidoza, hiperglikemije, hiponatriemije, hiperosmolarna diabetična koma.
• dermatoloških bolezni: Srbenje, suha koža, koža razjede, vezikulobuleznaya izpuščaj, akne, ekcem, psoriaza, alopecija, seboreja, eksfoliativni dermatitis, makulopapulozni izpuščaj, hiperhidroza.
• alergijske reakcije: angioedem, anafilaksija, koprivnica, srbenje, laryngism.
• Splošne težave: astenija, gripi podobni simptomi, utrujenost, periferni edem, bolehnost, trd čeljusti, bolečine v čeljusti, občutljivost na svetlobo, povišana telesna temperatura, napetost v prsih, togost, bolečine v hrbtu, bolečine v grlu, občutek teže v glavi, Mendelson sindrom, kandidiaza, vročinska kap, zvišana telesna temperatura, termoregulatornih motenj, bolečine v prsih in vratu.

Poraba Abilifaya (Metoda in doziranje)

ob shizofrenija Navodila za uporabo Abilifaya se spodbuja, da imenuje sredstva za začetni odmerek 10-15 mg enkrat na dan, ne glede na porabo hrane. Vzdrževalni odmerek je običajno 15 mg na dan. V kliničnih študijah so dokazali učinkovitost zdravila v odmerku 10-30 mg na dan.

monoterapiji manične epizode bipolarne motnje v ozadju priporočljivo uporabiti začetni odmerek 15 mg enkrat na dan, ne glede na porabo hrane. Spreminjanje odmerjanja, če je to potrebno, je treba opraviti z odmorom najmanj en dan. V kliničnih študijah, je učinkovitost zdravila prikazano v odmerkih 15-30 mg na dan, ko se uporablja za 3-12 tednov.

Kot dopolnilo k zdravljenju Zdravila, ki vsebujejo litij ali valprojska kislina mešano ali manične epizode sredstvo uporablja začetni odmerek 15 mg enkrat dnevno. Če je klinično indicirano, se odmerek lahko poveča na 30 mg na dan.

Kot dodatek k zdravljenju z izražene depresivna motnja je priporočljivo, da se zdravilo v začetni odmerek 5 mg na dan. Če je potrebno, se lahko dnevni odmerek poveča tedensko po 5 mg in do največ 15 mg na dan.

Bolniki z okvaro ledvic ali jeter pri starejših št prilagajanje odmerka je potrebno.

Način, ko prejemajo sočasno terapijo

Na skupnem imenovanju izoencimov drog in močni zaviralci CYP3A4 ali CYP2D6 Priporočena doza Abilifaya polovico. Ob prekinitvi encimskih inhibitorjev za zdravljenje CYP3A4 ali CYP2D6 Abilifaya poveča odmerek. Vendar pa ne smemo spremeniti odmerek, če se zdravilo imenuje kot dodatno zdravljenje za huda depresivna motnja.

Ko je skupna uporaba izoencima drog in aktivatorji CYP3A4 Abilifaya odmerek je treba povečati za 2-krat. Če prekličete izoencima aktivatorje CYP3A4 Abilifaya zmanjšati odmerek.

overdose

Simptomi prevelikega odmerjanja: letargija, tlak poveča, tahikardija, zaspanost, izguba zavesti. Potencialno nevarne znaki so začasna izguba zavesti in ekstrapiramidne motnje.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja: spremljanje vitalnih znakov, redni EKG, zagotovitev prehodnosti dihalnih poti, podporno terapijo, oksigenacija, simptomatsko zdravljenje, recepcija enterosorbents, opazovanje zdravniškega osebja, dokler simptomi izginejo.

interakcija

močan blokatorji (CYP3A4ketokonazol) in CYP2D6 (kinidin) Zmanjšanje pred zdravila po peroralnem dajanju, oziroma 52% in 38% (pri uporabi v povezavi s temi zaviralci treba znižati odmerek aripiprazol).

Uporaba 30 mg aripiprazol ob istem času karbamazepin (induktorji CYP3A4) Zmanjša maksimalno koncentracijo aripiprazol 68%. Lahko pričakujemo podobne ukrepe in druge induktorji CYP3A4.

pogoji prodaje

Izključno na recept.

pogoji skladiščenja

Hranimo v suhem prostoru pri sobni temperaturi. Hraniti izven dosega otrok.

rok trajanja

3 leta.

Opozorila

verjetnost tardivna diskinezija povečuje s trajanjem zdravljenja nevroleptiki, Zato je treba zmanjšati odmerek zdravila ali prekiniti pojav teh simptomov med zdravljenjem z Abilifaya. Po prekinitvi zdravljenja se lahko ti simptomi začasno poslabšajo.

Nagnjenost k poskusom samomora je značilno za bolnike z psihoza, huda depresivna motnja in bipolarna motnja, Zato je treba uporabo zdravila izvaja pod strogim zdravniškim nadzorom. Zdravilo je treba predpisati v najmanjši terapevtski odmerek, da se zmanjša tveganje prevelikega odmerka.

Pri zdravljenju se lahko pojavi nevroleptični maligni sindrom, manifestira mišična rigidnost, zvišana duševne motnje, nepravilen srčni utrip, tlačna nihanja, potenje, tahikardija, aritmija. Manj pogosto pojavijo povečanje kreatin, mioglobinurija in Akutna odpoved ledvic. V primeru pojava teh simptomov ali kriptogena vročina vsa uporabljena antipsihotiki bi bilo treba odpraviti to.

Bolniki z psihoz, inducirana demenca, z zdravljenjem atipični nevroleptiki verjetnost smrti poveča. ob psihoz pri osebah, starejših od 65 let, v ozadju Alzheimerjeva bolezen zabeležene kršitve v prometu: infarkt, začasna ishemične možganske cirkulacijske motnje in celo smrt. Ne priporočamo uporabe zdravila v psihoz, s starostjo povzroča demenca in pri starejših bolnikih z Alzheimerjeva bolezen.

hiperglikemija, ki lahko povzroči hiperosmolarna kdo usodne, so opazili pri bolnikih, ki so uporabljali atipični antipsihotiki. bolnikov z diabetes ali imajo videz dejavnikov tveganja diabetes (diabetes s sorodniki, debelost) Če periodično določanje vsebnosti glukoze krvi s pomočjo atipični antipsihotiki.

Posamezniki, ki uporabljajo atipični antipsihotiki, potrebuje stalen nadzor znake hiperglikemije (polifagija, pogosto uriniranje, povečana žeja, slabost).

Zaradi pojava tveganja ortostatska hipotenzija zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z bolezni srca in ožilja (miokardni infarkt, srčno popuščanje, bolezen koronarnih arterij, motnje prevajanja), motenj cerebralne cirkulacije, pa tudi pogoji so sposobni povzročiti hipotenzijo (hipovolemijo, zdravljenje dehidracija antihipertenzivna zdravila).

Pri imenovanju, morajo bolniki zavedati nevarnosti upravljanje cest v določenem obdobju.

analogi