Agapurin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Agapurin, navodila za uporabo
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• besede
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1 tableta vsebuje 100 mg pentoksifilin.

Dodatno (skupaj z lupino): koloidnega brezvodnega silicijevega dioksida, natrijeve karmeloze, laktoza monohidrat, metilparaben, koruznega škroba, smukca, akacija, magnezijev stearat, kristalinično in saharoze v prahu, titanov dioksid.

1 SR tableta vsebuje 400 mg ali 600 mg pentoksifilin.

Dodatno (skupaj z lupino): hipromeloza, smukec, makrogol 6000, magnezijev stearat, povidon, 40, 752 sepifilm belo emulzijo dimetikon.

1 ml injekcijska raztopina vsebuje 20 mg pentoksifilin.

Dodatna Voda d / v natrijevega klorida.

oblika sproščanjem

Agapurin pripravek v obliki tablet, 60 kosov stekla v obliki tablete flakonah- retard (CP) 20 kosov v sekundarnem upakovke- v obliki raztopine za injekcije v ampuli 5 ml №5 v polje.

farmakološki učinki

Antiagregatsionnoe, vazodilatator, izboljšuje mikrocirkulacijo.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

agapurin je krče Terapevtsko sredstvo in se nanaša na skupino purini. učinek pentoksifilin Njegov cilj je izboljšanje reoloških lastnosti krvi in krepitev mikrocirkulacija. učinkovitost pentoksifilin kaže z njegovo sposobnost za zatiranje fosfodiesteraze ter naraščajočih koncentracij ATP v eritrocitov in cAMP v trombociti vzporedno polnjenje energetski potencial. Ta mehanizem rezultatov ukrepov v otipljiva vazodilatacija, zmanjšanje skupnega perifernega žilnega upora in povečanje minutnega kladivo količina krvi in se pojavlja brez večjih sprememb HR.

pentoksifilin širi vpliv na pljučni plovila in koronarnih arterij, s čimer se povečuje prenos kisika v krvni obtok in srčne mišice (Antianginozno učinek) in povečuje tonus mišic dihalnih poti (zaslonko medrebrne mišice). V primeru dajanja pentoksifilin intravenozno, povečanje zavarovanje kroženje in povečanje količina krvi, skozi prečni prerez enote. V možganih je izrazito povečanje koncentracije ATP in izboljšanje bioelektrični aktivnost centralnega živčnega sistema. zmanjša viskoznost krvi in povečanja elastičnost eritrocitne membrane (Zaradi učinka zdravila na bolezensko deformirane eritrocitov). Na področju oslabljenih obtoku stopnjuje mikrocirkulacija. Ko prekinitvami šepanje povečuje največjo razdaljo stran, pa tudi zmanjšano resnost bolečina sam in pogostost nočni krči spodnje okončine (predvsem v mišicah teleta).

pentoksifilin označen s hitrim jeter metabolizem z izdajo več aktivnih produktov metabolizma. jih ustrezno metaboliti šteje, da je 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin, plazemska koncentracija, ki je 8-krat višja od koncentracije v serumu pentoksifilin in 1-5-hidroksi heksil-3,7-dimetilksantin, plazemska raven, ki je 5-krat višji pentoksifillinovogo.

Biološka zdravila je spremenljiva in se giblje med 6-32%. Vzporedno obrok poveča Cmax pentoksifilin 28%, in njegovo AUC za 13%, medtem ko je Cmax 1-5-hidroksiheksilom-3,7-teobromin poveča za 20%.

Ko se jemlje oralno tablete enostavno povprečje TCmax pentoksifilin je 60 minut, na sprejem retard tablete - 120-240 minut. Po pol ure infuzijo pentoksifilin v odmerku 200 mg, to je na ravni Vd 168 litrov, in razdalja je 4500-5100 ml / min.

Opazovano T1 / 2 po kapalno infuzijo 100 mg pentoksifilin 1,1 ure po prejemu notranje jezičke - 0,4-0,8 ur. T1 / 2 iz dveh pomembnih metabolnih produktov sega od 1 do 1,6 ur.

Izločanje 94% izvedemo ledvice in črevesje 4%, v obliki metabolitov. V prvih 4 urah približno 90% izločilo pentoksifilin.

v hudo bolezen ledvic opaziti počasno izločanje presnovkov.

ob jetrne patologij Opaženo zvišanje biološke uporabnosti in povečana T1 / 2.

indikacije

Uporaba agapurin indicirano za zdravljenje:

• kršitve periferne cirkulacije, odvija na ozadju vnetno, diabetična, aterosklerozi Postopek (vključno prekinitvami šepanje, povezana z izbris endarteritis, diabetična angiopatija, ateroskleroza);
• angioneyropaty (Vključno acrocyanosis, parestezije, Raynaudov bolezen);
• Bolezni trofični tkiva, prišlo zaradi patologij venska ali arterijska mikrocirkulacija (vključno zamrznitev poškodbe, gangrene in krčne razjede);
• patologije kroženje možganov ishemična Etiologija akutne in kronične golf (vključno možganska ateroskleroza);
• kršitve očesna pretok krvi (Vključno z vaskularnimi oskrbo insuficienca krvi in ​​lupine mrežastega oči);
• države opazili po preložena kap, kako ishemična, in hemoragični;
• žilne bolezni funkcionalnost srednjega ušesa z opazili izguba sluha.

kontraindikacije

Imenovanje agapurin absolutno kontraindicirana v:

• izražena ateroskleroza (Cerebralno ali koronarno);
• nosečnost;
• miokardni infarkt (V akutni fazi);
• porfirija;
• dojenje;
• smiselna motnje srčnega ritma;
• hemoragični šok (V akutni fazi);
• osebni preobčutljivost za pentoksifilin in / ali sestavine drugih drog;
• nenadzorovano hipotenzijo;
• krvavitve v mrežnici;
• ogromen krvavitev;
• mlajših od 18 let.

Za relativnih kontraindikacij vključujejo:

• labilna HELL;
• CHF;
• želodčne razjede;
• dovzetnost za hipotenzijo;
• težnja po krvavitev;
• jetrna bolezen/ledvice;
• post-operativni pogoji.

neželeni učinki

Senses:

• skotom;
• motnje vida.

Živčni sistem:

• pojav krči;
• glavoboli;
• občutek tesnobe;
• omotica;
• motnje spanja.

koža:

• zardevanje obraza;
• krhki nohti;
• plimovanje (Običajno glede na zgornji del prsnega koša in obraza);
• zabuhlost.

Kardiovaskularni sistem:

• napredovanje angina;
• tahikardija;
• cardialgia;
• zniževanju krvnega tlaka;
• aritmija.

Prebavni sistem:

• črevesno atonijo;
• občutek teže v želodcu;
• poslabšanje holecistitis;
• slabost / bruhanje;
• GI krvavitev;
• zmanjšanje apetit;
• holestatični hepatitis.

Krvotvornih organov:

• pancitopenija;
• fibrinopenia;
• trombocitopenija;
• Razvoj krvavitev iz kožnih plovil;
• levkopenija.

Alergijske reakcije:

• koprivnica;
• občutek srbenje;
• angioedem;
• pordelost kože;
• anafilaktični šok.

Kazalniki laboratorijskih raziskav:

• ravni povečala jetrne transaminaze.

Agapurin, navodila za uporabo

Navodila za uporabo agapurin zagotavlja reden vnos ustno (ob istem času dneva) kot enostavne tablete ali retard tablete. Najbolje je, da tablete takoj po zaužitju obroka v celoti.

Pri dodeljevanju zdravljenje ob uporabi običajnih tablet je prvi teden zdravljenja izvedemo pri odmerku 200 mg (2 tableti), ki ima trikrat dnevno dajanje. V primeru obstoja negativnih simptomov CŽS, gastrointestinalnega trakta ali drastično zmanjšanje BP Dozirna treba razpolovi ob vzdrževanju frekvenčne tablet sprejem.

Med zdravljenjem se običajno predpisuje trikratni sprejem 100 mg (1 tableta) agapurin v 24 urah, pri največjega dnevnega odmerka 1200 mg.

Če opazimo odpoved delovanja ledvic s stopnjo kreatinina večja od 400 mmol / l izvaja nižje odmerke 30-50%.

Pri uporabi dolgo delujejo oblike zdravila, Agapurin tablete retard terapevtski tečaj in doziranje so določene za posamezne način v skladu s klinično sliko diagnosticirali bolezen in proizvaja terapevtski učinek.

Tablete Agapurin 400 SR je treba sprejeti 2-3 krat na dan, 600 CP - dvakrat na dan. Najvišja dopustna dnevna doza enaka 1200 mg.

ob bolezen ledvic CS je manj kot 30 ml / min pri največ 24 ur, se lahko sprejme 2 tablete 400 mg.

v hudo jetrne patologij To zahteva nižje odmerke depot tablete z osebnim prenosljivost pentoksifilin.

V primeru retard agapurin bolnikov destinacijo s hipotonija ali tiste, nagnjeni k zmanjšanje BP (CHD, vaskularna stenozi možganov, itd.) je treba zdravljenje začeti z najmanjšim odmerku pentoksifilin, z njihovo postopno privedla do učinkovitih vrednosti.

Agapurin se injekcijsko raztopino lahko uvedemo v / v / in ali / m vodoravni položaj bolnikovo telo.

Intravenska infuzija izvedemo v dnevni dozi 100 mg (1 ampule) raztopljene v 250-500 ml raztopin natrijev klorid (0,9%) ali dekstroza (5%) v 1,5-3 h. Če lahko odgovor na stalne infuzije poveča odmerek na pol. Največja na dan lahko v / za vstop v 300 mg.

Intraarterialno dajanje izvedemo najprej v odmerku 100 mg raztopljenega v 20-50 ml raztopine natrijev klorid (0,9%). Nato damo 200-300 mg na 30-50 ml natrijev klorid (0,9%). Stopnja jemanje 100 mg agapurin mora biti vsaj 10 minut. V primeru, da je izrazit vaskularna ateroskleroza možganov ni dovoljeno uvajanje raztopino v karotidne arterije.

ob bolezen ledvic CS je manj kot 10 ml / min dozirne injekcijo agapurin zmanjša za 30-50%.

Intramuskularna raztopino izvedemo 1-2 krat v 24 urah pri odmerku 100 mg (1 ampul).

overdose

V primeru prevelikega odmerka agapurin opazili: simptomi šibkost, BP zniževanje, občutek omotica, hipertermija, tahikardija, omedlevica, povečala zaspanost, arefleksiya, izguba zavesti, živčni razdražljivost, tonično-kloničnih krči, pojavov GI krvavitev (Npr, bruhanje "mleto kavo").

Porabljeno zdravljenje takih pogojih mora ustrezati opaženih simptomov, vzdrževanje vzporednico (če je potrebno) normalne krvnega tlaka in dihanja.

interakcija

Vzporedna uporaba z drugimi agapurin ksantinov lahko povzroči zvišan nevronske stimulacija.

učinki pentoksifilin lahko okrepi valprojska kislina, Zdravila, ki vplivajo koagulacija krvi (trombolitiki, antikoagulanti), Kakor tudi antibiotiki (vključno cefalosporine).

Agapurin povečuje učinkovitost insulin, antihipertenzivna sredstva in ustni antidiabetičnimi droge.

združuje sprejem cimetidin lahko poveča vsebnost plazmi pentoksifilin, ki povečuje možnost stranskih učinkov.

pogoji prodaje

Vse farmacevtske oblike agapurin prodajajo na recept.

pogoji skladiščenja

Največja možna temperatura skladiščenja Agapurin zdravila v katerikoli farmacevtski obliki je 25 ° C.

rok trajanja

Tablete po 100 mg in 400 mg hraniti 5 let-tablet po 600 mg nad 4 leta injiciranje v 3 letih.

Opozorila

Agapurin treba zdravljenje izvaja pod stalno nadzor krvnega tlaka. Bolniki z CHF Doseči moramo žilni nadomestilo.

V vzporednem sprejem antikoagulanti je treba skrbno spremljati strjevanje krvi.

Agapurin velikih odmerkih za zdravljenje bolnikov z diabetes, ki bo antidiabetičnimi droge, To lahko vodi v hudo hipoglikemija, ki zahteva prilagoditev dozirne režima.

Pri bolnikih, ki so nedavno imeli kirurgija, koncentracija je treba sistematično spremljati hematokrita in hemoglobin.

Ko diagnosticiranje pacienta nizka ali nestabilen krvni tlak morate uporabiti najmanjši učinkoviti agapurin odmerka.

Pri zdravljenju starejših bolnikih lahko potrebna prilagoditev dozirnega režima, zaradi nižje Stopnja izločanja.

leta nikotinozavisimyh Bolniki lahko pojavi zmanjšanje terapevtskega agapurin učinkovitosti.

injekcija združljivost agapurin z treba rešitve za infuzijo pregledajo ločeno.

analogi