Haloperidol dekanoat

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• besede
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1 mililiter raztopine vsebuje 50 mg haloperidol (70,52 mg haloperidol dekanoat) - učinkovina.

Dodatne komponente: 15 mg benzilalkohola in 1 ml sezamovega olja.

oblika sproščanjem

Podjetje "Gedeon Richter"Proizvaja haloperidol Decanoate (dekan) v obliki intramuskularne (l / m) za injiciranje olja v ampulah po 1 ml (50 mg / 1 ml) №5.

farmakološki učinki

antipsihotik (Nevroleptični).

Farmakodinamika in Farmakokinetika

eter haloperidol in dekanojska kislina - haloperidol dekanije - spada v skupino psihotropna zdravila (nevroleptiki) In je derivat butirofenon z močnim blokirnim učinkom glede na osrednji dopamin (dopamin) Receptorje. V primeru / m haloperidola dekanoata v počasno hidrolizo opazovana javnost haloperidol in njegov nadaljnji vstop v sistemski krvni obtok.

Zaradi neposredne blokado centralnih receptorjev dopamin obstaja visoka učinkovitost haloperidol zdravljenje delirij in halucinacije (Verjetno zaradi učinka na limbični in mezokortikalne Strukture). zdravilo je značilna tudi njegov vpliv na bazalnih ganglijih nigrostrialnoy sistem. ob psihomotorične agitacije To je dokaj močna pomirja (sedative) Impact, ki je pomembna pri zdravljenju manias in druga bolezenska stanja, povezana z čustveno overexcitement.

limbični dejavnost haloperidol je njegov sedative ukrep, kot zdravilo učinkuje kot dodatek pri bolečina kronične narave.

izpostavljenost drog bazalnih ganglijih nigrostrialnoy sistem vodi do ekstrapiramidne pojave (parkinsonizem, akatizija, distonija).

Pri zdravljenju zaprtih bolnikov socialnih opazili normalizacijo njihovega socialnega vedenja.

Izraženo antidofaminovoe periferna ukrepi haloperidol zaradi draženja kemoreceptorji spremlja postavitev slabost/bruhanje, lažji gastroduodenalna mišica zapiralka in povečanje sproščanja prolaktina zaradi blokade v adenohypophysis zavira sintezo prolaktina faktorjem.

Ko Uvod / m plazmi Cmax haloperidol opazimo po 3-9 dneh. Vezava na plazemske proteine ​​pojavi za 92%. T1 / 2 Povprečna drog je 21-ti dan. Pri rednih mesečnih injekcij stopnje nasičenosti v plazmi je pri 2-4 mesecih dosegla.

Ko / m injekcije farmakokinetiko haloperidol odvisna od odmerka. Pri odmerkih do 450 mg na neposredno zvezo med danega odmerka in vsebine zdravila v Krvna plazma. Terapevtska učinkovitost je dosežena, ko plazemske koncentracije haloperidol - 20-25 g / l. Priprava zlahka prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Izpeljava izvedemo z 60% in črevesju za 40% ledvic (1% izloči v nespremenjeni obliki).

indikacije

Haloperidol dekanoata prikazana, ko:

• terapija kronična shizofrenija in drugi psihoz, zlasti pri prejšnji uspešnem zdravljenju pacienta s haloperidol hitro ukrepanje in po izbiri nanašanje učinkovite nevroleptiki, ob blago sedativni učinek;
• zdravljenje drugih kršitve v vedenjske krogla in mentalna aktivnost, poteka simptomatsko psihomotorične agitacije, ki zahtevajo dolgotrajno zdravljenje.

kontraindikacije

Absolutno kontraindiciran haloperidol Decanoate, kadar:

• države depresivni CNS, ki so zaradi alkohola ali drog;
• komi položaj za;
• Parkinsonova bolezen;
• osebni preobčutljivost za haloperidol ali sestavine drugih drog;
• lezije bazalnih ganglijih nigrostrialnoy sistem;
• v otroštvu.

Relativne kontraindikacije so:

• hiperplazija prostate (Prostate), s katero teče zadrževanje urina;
• dekompenzirano bolezni srca in ožilja (Vključno motnje intrakardialno kondukcijskimi angina, povečanje QT intervala ali nagnjenosti k tem predpisom - hipokaliemijo, sočasno uporabo zdravil, ki vplivajo na povečanje intervala QT);
• epilepsija;
• odpoved funkcije jetra/ledvice;
• zaprtje glavkom;
• hipertiroidizem (S manifestacij hipertiroidizma);
• respiratorne insuficience in pljučne delovanje srca (tudi akutna infekcijska bolezen ali KOPB);
• alkoholizem.

neželeni učinki

krvotvorni sistem:

• erythropenia;
• prehodna levkopenija;
• agranulocitoza;
• levkocitoza;
• nagnjenost k monocytosis.

Živčni sistem:

• nespečnost/zaspanost (Posebej v zgodnjem obdobju zdravljenja);
• glavoboli;
• tesnoba;
• strahovi;
• tesnoba;
• akatizija;
• oddaljen;
• evforija/depresija;
• napadi epilepsija;
• letargija;
• tvorbo paradoksalne reakcije (poglobitev halucinacije in psihoza);
• pozno distonija (Krčev ali pogoste utripa veke, nenaravnega položaja telesa ali izraz na obrazu, nekontrolirana upogib telesom, vratu, nog in rok);
• ekstrapiramidne motnje, vključno z zamudo diskinezija (Puckering ustnic in telesnemu kaznovanju, bombast, nenadzorovani gibi masticatory mišice, noge in roke, in črv, kot so hitre premike jezika);
• nevroleptični sindrom malignost (tahikardija, hitro ali oteženo dihanje, aritmija, sprememba HELL, hipertermija, hiperhidroza, urinska inkontinenca, epileptični napadi, mišična rigidnost, izguba zavesti).

urogenitalnega:

• periferna zabuhlost;
• zadrževanje urina (Če obstoječi hiperplazija prostate);
• bolečina v prsih;
• hiperprolaktinemija;
• zmanjšanje učinkovitosti;
• ginekomastija;
• priapizem;
• motnje menstrualnega ciklusa;
• povečan libido.

Kardiovaskularni sistem:

• ortostatska hipotenzija;
• zniževanju krvnega tlaka;
• tahikardija;
• aritmija;
• preusmerjanje na elektrokardiogramu (QT-interval povečanje, lastnosti utripanja in torsades).

Organi vizije:

• retinopatija;
• katarakta;
• zamegljen vid.

Prebavni sistem:

• sialoschesis;
• spuščanje apetit;
• driska/zaprtje;
• suha usta;
• slabost/bruhanje;
• zlorabo jeter do tvorbe zlatenica.

Presnova:

• hiponatriemija;
• hipoglikemija / hiperglikemije.

Alergijske reakcije:

• akneobraznye in makulopapulozni spremembe v koži;
• bronhospazem;
• photosensitization;
• laringospazem.

drugi:

• telesne mase;
• alopecija (Alopecija);
• lokalne reakcije, povezane z injiciranjem.

Navodila za uporabo

Navodila za haloperidol Decanoate zagotavlja le uvod v / m zdravila za zdravljenje le odraslih.

Izvajanje / v injekcijah je prepovedano!

Prednostna mestu injiciranja je glutealni predel. Med injiciranjem je treba omejiti na en sam odmerek v 3 ml zdravila v izogib neprijeten občutek sitosti na področju uporabe.

Bolniki dolgoročno terapijo s pomočjo peroralnih antipsihotikov (v glavnem haloperidol), Lahko spremembo v režimu zdravljenja se priporoča s prehodom injekcija depot.

Zaradi pomembnih osebnih razlik v odzivu na zdravljenje, navodila za haloperidola dekan omogoča izbiro posameznih odmerkov zdravila. Določitev optimalnega odmerka mora biti pod strogim zdravniškim nadzorom z vidika vseh manifestacij bolezenskega stanja, resnost njenega toka, kot tudi odmerki sprejeti pred antipsihotiki (Običajna Peroralna formulacija haloperidol).

Zgodnje spremembe sheme priporočljivo vsake 4 tedne / m dajemo v odmerku 10-15-krat v odmerku ustni haloperidol. Značilno taki odmerki 25-75 mg (0,5-1,5 ml) haloperidola dekanoata in ne sme biti višja od 100 mg.

V skladu z učinku lahko izvedemo nadaljnje prilagoditve načina odmernega s stopenjsko naraščajočih odmerkih 50 mg do vzpostavitvi optimalno učinkovito vzdrževalno dozo, ki v večini primerov je 20-krat dnevni odmerek tableta haloperidol. V primeru, ko se zaradi izbire odmerjanja režima opaziti nadaljevanje manifestacij osnovne bolezni, je zdravljenje treba dopolniti z ustnimi oblikami zdravila.

Običajna pogostost / m injekcije - enkrat na vsakih 28 dni, vendar zaradi velikih osebnih razlik v odzivu na zdravila morda pogostejši uporabi.

bolniki duševna zaostalost, in starejši bolniki priporočamo začetno dajanje manjših odmerkih haloperidola dekanoat (predvsem 12,5-25 mg) odnorazovo 4 tedne, ki mu sledi povečanje učinka po kljuke.

overdose

Uporaba v terapiji injekcija haloperidol depo v primerjavi s sprejemom njegovih oralnih oblik, povezanih z manjšim tveganjem morebitnega prevelikega odmerka. Čeprav so simptomi prevelikega odmerka ni odvisna od farmacevtsko obliko zdravila, v primeru opazujejo manifestacij, povezanih s prevelikimi odmerki haloperidol, To naj bi daljše injekcijsko učinek na račun.

V primeru prevelikega odmerjanja haloperidol Ogledali smo si tudi bolj izrazit manifestacijo farmakološkega delovanja zdravila in njegovih stranskih učinkih. Najbolj nevarne simptomi vključujejo ekstrapiramidne motnje, pomirjevala učinki in spuščanje HELL. Ekstrapiramidni motnje so značilni togost mišic in tremor lokalizirane ali splošno. Povišan krvni tlak To se zgodi veliko pogosteje kot da drsi. V redkih primerih lahko pride komi stanje z arterijske hipotonija in zatiranje dihanja, lahko, da se premaknete v šoku podobno. To je mogoče slediti tudi povečanje QT-interval za oblikovanje ventrikularnih aritmij.

protistrup za haloperidol Neznan. V primeru koma države, prehodnost dihalnih poti bolnika se zagotavlja s endotrahealni ali žrela sonda, zatiranje dihanja pacienta treba prevajajo v IVL. Vsi postopki zdravljenja spremljajo spremljanje vitalnih telesnih funkcij in spremljanje EKG, do popolne normalizacije odčitkov. terapija hude aritmije da izvede ustrezne ukrepe antiaritmikov drog. ko je bil izražen hipotenzijo in srčni zastoj To je prikazano v / v izotonični raztopini, koncentrirali albumin in plazma, kakor tudi noradrenalina ali dopamin kot vazopresorje (uporabi adrenalin nesprejemljivo zaradi dejstva, da je njegova interakcija z haloperidol To lahko vodi v znatno zvišan krvni tlak in zahtevajo nujne popravke). ob ekstrapiramidne motnje težka narava vadili za več tednov uvedbo antiholinergično Parkinsonovi drog (po odpravi možne ponovnega simptomov).

interakcija

Sočasno z uporabo barbiturati, triciklični antidepresivi, etanol, opioidi analgetiki, hipnotiki droge in anestetiki skupno ukrepanje povečuje resnost svojih ogromnih učinkov na osrednje živčevje.

Kombinirano zdravljenje z bupropion zmanjša epileptični prag, kar vodi do povečanega tveganja za nastanek krči.

haloperidol To povečuje učinkovitost periferno M-holinoblokatorov in mnogi antihipertenzivnih zdravil (Zmanjša ukrepe guanetidina zaradi odmiku od alfa-adrenergični nevronov in nevronov odloži zajemanje podatkov).

Zdravilo zmanjšuje vpliv antikonvulzivi zaradi zmanjšanja prag zaseg.

interakcije z zaviralci MAO in triciklični antidepresivi zavira njihovo metabolizem, medtem ko je povečanje medsebojnega toksičnost in sedacija.

haloperidol zmanjša učinek vazokonstriktorja adrenalin, dopamin, noradrenalina, fenilefrin in efedrin (Blokiranje alfa-adrenergičnih receptorjev lahko povzroči popačenje akcije adrenalin in vodijo k paradoksalno zniževanje krvnega tlaka).

Kombinirano zdravljenje z uporabo antikoagulanti spremenijo svoje učinke v smeri zmanjšanja ali povečanja.

Istočasna uporaba Parkinsonovi učinka zmanjšanja njihovega antagonistično deluje na centralni živčni sistem dopaminergične poti.

uvod haloperidol zmanjšuje učinkovitost bromocriptine, ki se lahko zahteva popravek doziranje režima.

Sočasno zdravljenje z amfetaminov To vodi do zmanjšanja antipsihotik vpliv haloperidol in zmanjšanje psihostimulans ukrepi amfetaminov zaradi blokiranja alfa-adrenergičnih receptorjev.

Združite sestanek z metildopa To povečuje tveganje duševne motnje (Vključno z dezorientacijo v prostoru, težavah in upočasnitev miselnih procesov).

antihistaminiki zdravila 1. generacije, ter antiholinergiki in ANTIPARKINSONISM zdravila lahko povečajo učinkovitost M-antiholinergično in spuščanje antipsihotičnim učinkom haloperidol, ki lahko zahteva revizijo režima odmerjanja.

kombinacija haloperidol z zdravili litij (Zlasti v velikih odmerkih) lahko povzroči razvoj ekstrapiramidne manifestacije in pojav encefalopatija (Vzrok ireverzibilne nevrointoksikacijo).

Kombinirana uporaba snovi, ki povzročijo ekstrapiramidne motnje, To povečuje njihovo resnost in pogostost.

Trajanje zdravljenja barbiturati in drugi induktorji mikrosomskih oksidacije ter karbamazepin zniža vsebnost plazme haloperidol.

Sočasno z imenovanjem fluoksetin To povečuje možnost nastanka neželenih učinkov centralnega živčnega sistema, v večji meri ekstrapiramidne motnje.

Pitje velike količine močne kave ali čaja zmanjšuje učinkovitost haloperidol.

pogoji prodaje

Pridobitev haloperidola dekanoata je mogoča le ob predložitvi posebnem receptu.

pogoji skladiščenja

ampules shranjevanje pri temperaturi med 15-30 ° C

rok trajanja

Ampul zdravila hraniti 5 let.

Opozorila

Haloperidol Decanoate olje, proizvedeno v obliki injekcijske raztopine, namenjene izključno za / m, zaradi tega, da se izvede na / v injekcijo strogo prepovedano!

so poročali o več primerih nenadna smrt v psihiatričnih bolnikih, ki prejemajo terapijo z antipsihotiki.

Ko je bolnikova občutljivost za povečanje intervala QT v času zdravljenja (hipokaliemija, povečana QT-intervala sindrom, uporaba drog se podaljša interval QT), bi morali biti previdni zaradi nevarnosti povečanja tega indeksa.

Da bi ugotovili nenavadne stranske učinke zdravljenja je priporočljivo začeti z obliko tablet haloperidol in šele nato preiti na vbrizgava drogo.

Zaradi jetrno presnovo zdravila, v primeru njene uporabe za zdravljenje bolnikov z nenormalnosti jetrnih, posvetiti posebno pozornost. Ko dolgotrajno zdravljenje jetrne funkcije morate nenehno spremljati, kakor tudi spremljanje krvne slike.

Haloperidol dekanoata v nekaterih primerih za posledico nastanek krči, kar je privedlo do priporočil za svojo preudarno uporabo pri zdravljenju bolnikov, ki trpijo epilepsija in drugih bolezenskih stanj predispozicije za krči (Npr odprava alkohola, lobanjske Poškodba itd.).

Pri hkratno diagnozo bolnika psihoza in depresija, kakor tudi za prevlado Depresivno Haloperidol Decanoate dajemo skupaj z antidepresivi.

Zaradi dejstva, da tiroksina poveča toksičnost haloperidol, Zdravljenje bolnikov s simptomi hipertiroidizem To je možno samo v času njenega ustreznega zdravljenja.

V primeru vzporednega ravnanja antiparkinsonik Zdravljenje po koncu zdravljenja z haloperidol dekanoata je treba pour nekaj tednov zaradi hitrejšega potrditve antiparkinsonicheskih droge.

Zaradi velike možnosti fotosenzitivnost je treba zaščititi izpostavljene kože pred vplivi UV.

Med zdravljenjem, mora biti bolnik previden, da opravljajo težko fizično manipulacijo in sprejem vroče kadi zaradi možnega toplotni udar, razvijanje zaradi zaviranja periferno in centralno hipotalamus termoregulacije.

Na začetku zdravljenja, zlasti pri visokih odmerkov haloperidola dekanoata, gledal mu pomirjujoč vpliv različnih stopenj resnosti, ki se pojavljajo z zmanjšanjem pozornosti in zaostrene pridobivanju alkoholnih pijač.

Med zdravljenjem ne smejo jemati OTC "kašelj" zdravil, saj to lahko povzroči povečano antiholinergični učinki in razvoj toplotni udar.

Zaradi možnosti nastanka "umik", Haloperidol dekanoata potrebuje postopno ukinitev.

analogi