Enap nl

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Enap NL, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• besede
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1 tableta Enap NL vsebuje 12,5 mg hidroklorotiazid i 10 mg ali 20 mg enalaprila maleata - učinkovine.

Dodatne snovi: natrijev karbonat, brezvodni dibazični kalcijev fosfat, laktoza monohidrat, smukec, koruzni škrob, magnezijev stearat.

oblika sproščanjem

To zdravilo je na voljo v obliki tablet dveh odmerkih Enap NL 12,5 mg ± 10 mg in 12,5 mg Enap NL + 20 mg (Enap NL-20), 20 kosov v paketu.

farmakološki učinki

antihipertenzivna.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Enap je kombinirano NL hipotenzivna drog, večja učinkovitost se kaže zaradi dveh aktivnih sestavin v tabletah.

enalaprila To se nanaša na skupino zdravil inhibitorji ACE, ki ovirajo biosintezo angiotenzin II iz angiotenzin I, zmanjšanje vsebnosti v plazmi aldosteron, povečanje za javnost renin zrnate celice ledvic glomerulne arteriolar stene, izboljša kallikrein-kininskega sistema, aktivira sproščanje endotelijske sproščujoči faktor (NI), in prostaglandini, zavirajo delovanje simpatičnega živčnega sistema.

Skupni učinek vseh teh dejavnikov prispeva k razširitev perifernih arterij, jih odpravi krč, zmanjšanje sistemskega žilnega upora, diastolični in sistolični tlak, pred in afterload na srčno mišico. Razširitev arterij v primerjavi z žilami pojavi v večjem obsegu, vendar ne vpliva na refleks povečanje srčnega utripa. antihipertenzivna učinki enalaprila jasneje izražena pri visoki stopnji plazme renin. spuščanje HELL v terapevtskih norme ne vpliva na kroženje možganov. enalaprila ugodno vpliva na pretok krvi ishemična področja miokarda, poveča pretok krvi v ledvicah, ne da bi to vplivalo na hitrost glomerulne filtracije (GFR).

Največja učinkovitost enalaprila opazili po 6-8 urah in vzdržujemo pri tem nivoju do 24 ur.

hidroklorotiazid To se nanaša na skupino tiazidni diuretiki, imajo povprečno moč diuretik ukrepa. Njegov učinek je zmanjšanje resorpcije natrijev ion V skorje območju zanka HENLE, brez vpliva na njen odsek razteza v ledvične sredice. hidroklorotiazid v proksimalnem zvitem tubulu blokiranje karboanhidraze, povečuje izločanje ledvic kalijeve ione, fosfati in ogljikovodiki. V bistvu, ne vpliva na kri kemijsko stanje. poveča izločanje magnezijeve ione in zavira izločanje kalcijevi ioni.

diuretik (diuretik) Akcijski razvije več kot 1-2 ur, doseže največjo učinkovitost po 4. uri in nadaljujemo 10-12 ur. Produktivnost diuretik učinek zmanjšuje z zmanjševanjem GFR in doseže nič, če je njena vrednost manjša od 30 ml / min. hidroklorotiazid je hipotenzivna Tožba zaradi spremembe v stenah žil in reaktivnosti znižanje Skp.

skupni učinki enalaprila in hidroklorotiazid povečanje antihipertenzivni učinek Enap-NL produkta, ki omogoča, da en sam odmerek spremljanje učinkovitosti zdravljenja vsaj 24 ur.

absorpcija enalaprila Po peroralni uporabi (ne glede na hrano) je 60%. jeter metabolizem To vodi do nastanka enalaprilat (aktivna metabolit), Ob močnejši zavira ACE kot enalaprila. plazmi Cmax enalaprila opazili po 60 minutah, enalaprilat - 3-4 ure.

enalaprilat enostavno mimo krvi tkiva ovire, razen GEB, V številnih prodre placenta in v mleku doječih mater. povezava enalaprilat na plazemske proteine ​​na ravni 50-60%.

ledvični očistek enalaprila - 18 l / h, njegov aktivni metabolit - 8,1-9,5 l / h. T1 / 2 enalaprilat To je enako 11 ur. Prevladujoča pot eliminacije - v urinu 60%, vključno s 40% v obliki enalaprilat in 20% v obliki enalaprila. Ker stool izhodno 33%, od tega 27% v obliki enalaprilat in 6% v obliki enalaprila.

odstranjena med peritonealno dializo in hemodializa (Pri hitrosti 38-62 ml / min), serumske koncentracije enalaprilat se zmanjša za 45-57%.

ob patologij ledvične funkcije Izločanje poteka v počasnem, ki zahteva zmanjšanje njene odmerku v skladu s QC (razdalja kreatinina).

ob jetrne patologij Opazili smo upočasnjuje presnovo nespremenjene farmakodinamiko.

ob CHF Ugotovil je, upočasnjuje absorpcijo in presnovne transformacij, kot tudi zmanjšanje Vd.

sesalni hidroklorotiazid To je predvsem v proksimalnem delu tankega črevesa in 12 dvanajstniku. Absorbanca je enak 70% (s povečano vnos hrane za 10%). Biološka - 70%. Plazma Cmax opazili po 1,5-5 urah.

Vd hidroklorotiazid 3 l / kg. Sporočilo s proteinov plazme se izvede za 40%. Ko prejmete terapevtske dnevne odmerke AUC mediana sorazmerno povečal na večje odmerke. To je minimalna kumulacija, prodre placenta in v mleku doječih mater, se kopiči v plodovnica. vsebina hidroklorotiazid v krvi popkovna veno je pravzaprav enaka kot vsebina materine krvi. koncentracija hidroklorotiazid v plodovnici primerjavi s plazemsko koncentracijo več kot 19-krat.

To kljubuje presnovo v jetrih. V nemodificiranim stanju za 95% se izloča v urinu in približno 4% v obliki 2-amino-4-kloro-m-benzenedisulfonamida (hidrolizat) s pomočjo tubularne sekrecije in glomerularne filtracije.

Ledvični očistek je približno 335 ml / min. Značilna dvofazne profili potrditve. V začetni fazi T1 / 2 od približno 120 minut, v zaključni fazi (spustya10-12 ur), približno 10 ur.

Ko prejmete hidroklorotiazid pri starejših bolnikih so farmakokinetične enalaprila To se ni spremenilo, vendar pa so opazili povečanje v serumu.

ob CHF sesalni hidroklorotiazid se zmanjša za 20-70%, v tem zaporedju, od resnosti bolezni, in T1 / 2 se podaljša do 28,9 ur. Mediana ledvični očistek - 77 ml / min.

Ko je kirurški poseg na črevesju več debelost (obvoznica), Na voljo lahko nizka sesalnega hidroklorotiazid 30% in zmanjšanje njenega serumske koncentracije za 50%.

združuje sprejem enalaprila in hidroklorotiazid To ne vpliva na farmakokinetiko agenta sama.

indikacije

zdravljenje hipertenzija (hipertenzija) Pri bolnikih z indikacijami za kombinacijsko terapijo.

kontraindikacije

Imenovanje Enap NL kontraindicirana v:

• Addisonove bolezni;
• preobčutljivost enalaprila, hidroklorotiazid ali druge neobvezne sestavine PM;
• izražena okvarjenim delovanjem ledvic in anuria (S CC manj kot 30 ml / min);
• primarni hiperaldosteronizem;
• angioedem zgodovina (po kateremkoli izvora);
• porfirija;
• mlajših od 18 let.

Enap NL imenovanje je treba previdno pri:

• protin;
• stenoza ledvične arterije;
• hiperkaliemija;
• bolezen ledvic (S CC 30-75 ml / min);
• diabetes;
• idiopatsko hipertrofično subaortic stenoza ali izražene aortno stenozo;
• države po presaditev ledvice;
• cerebrovaskularne motnje (vključno cerebralna obtočnega insuficienco);
• kronično srčno popuščanje;
• koronarne srčne bolezni;
• sistemske bolezni avtoimunskih vezivnega tkiva (vključno skleroderma in lupus eritematozus);
• huda kršitve delovanja jeter;
• depresivni medularni hematopoeze;
• ugotovljene države zmanjšanje BCC (Zaradi zdravljenja z diuretiki, droge, brez soli prehrana, bruhanje, driska);
• v starosti.

neželeni učinki

CNS:

• ataksija;
• tesnoba;
• depresija;
• zaspanost/nespečnost;
• povečala živčnost;
• periferna nevropatija (dizestezijo, parestezije).

Kardiovaskularni sistem:

• ortostatska hipotenzija;
• nepravilen srčni utrip;
• palpitacije;
• Opazno zmanjšanje krvnega tlaka;
• srčni zastoj;
• cerebrovaskularno žalitev;
• miokardni infarkt;
• angina;
• nekrotizirajoči vaskulitis;
• Raynaudov sindrom.

Prebavni sistem:

• glositis;
• slabost;
• suhost v ustni votlini;
• stomatitis;
• bruhanje;
• anoreksija;
• driska;
• vnetje žleze slinavke;
• zaprtje;
• ileus;
• napenjanje;
• črevesne krči;
• epigastrična bolečina;
• pankreatitis;
• zlatenica;
• odpoved jeter;
• melena;
• hepatitis.

Dihala:

• pljučnica;
• rinitis;
• astma;
• sinusitis;
• hripavost;
• faringitis;
• bronhospazem;
• pljučni infiltrati;
• pljučna embolija;
• eozinofilna pljučnica;
• dihalna stiska (vključno edem svetloba in pnevmonitis);
• pljučni infarkt.

urogenitalnega:

• odpoved ledvic;
• oligurija;
• oslabitev ledvične funkcije;
• ginekomastija;
• intersticijski nefritis;
• zmanjšanje učinkovitosti.

Senses:

• solzenje;
• zamegljen vid;
• okus sprememb;
• kršitve voha;
• konjunktivitis;
• tinitus;
• suha veznice.

krvotvorni sistem:

• gipogemoglobinemiya;
• levkocitoza;
• anemija;
• eozinofilija;
• levkopenija;
• pancitopenija;
• nevtropenija;
• agranulocitoza.

Presnova:

• hiperbilirubinemija;
• kaliopenia;
• hipertrigliceridemija;
• hiperkaliemija;
• hiperholesterolemija;
• hipomagneziemija;
• hiperurikemijo;
• hiperkalciemija;
• glikozurija;
• hiponatriemija;
• hiperglikemije;
• gipohloremichesky alkaloza;
• povečanje ravni encimi jetra.

koža:

• alopecija;
• izpuščaj;
• hiperhidroza;
• skodle.

Alergijske reakcije:

• multiformni eritem;
• srbeča koža;
• koprivnica;
• eksfoliativni dermatitis;
• kožni izpuščaj;
• fotosenzitivnost;
• toksična epidermalna nekroliza;
• zIndra Stevens-Johnson;
• preobčutljivostne reakcije (trombocitopenična purpura, angioedem), Anafilaktične reakcije.

drugi:

• vročina;
• občutek šibkosti;
• volchanopodobny sindrom (Kožni izpuščaj, vročino, eozinofilija, artralgija in mialgija, serositis, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov, vaskulitis, levkocitoza, pozitiven test za protijedrna protitelesa).

Enap NL, navodila (odmerek in način)

Kot pravilo, terapija hipertenzija ne začne s sprejemom kombiniranih pripravkov in monoterapiji za uporabo. Vendar, kadar je učinek sestavine drog nezadosten in je pacient prikazan z dodatnim jemanju zdravila diuretik, lahko greš na sprejem kombiniranih zdravil. To je najbolje najprej določiti ustrezen odmerek posameznih sestavin teh sredstev in nato izberite zdravilo ustreza merilom. Odmerki obeh komponent vedno izberemo individualno za vsakega bolnika.

Enap NL namenjeno za enkrat na dan (1 tableta po 24 urah) uporabo. Zdravilo je treba redno delo, po možnosti ob istem času dneva (najbolje zjutraj). je treba pogoltniti cele, med ali po jedi in pijačo 100-200 ml vode tablete. Trajanje zdravljenja ni omejeno.

Opustitev običajno prejemajo čas najbližja odmerka Enap NL naslednjo tableto je treba čim prej, vendar le v primeru, če je čas do naslednjega sprejem dovolj velika. Če ni več dovolj časa pred naslednjim odmerkom običajne (nekaj ur), sprejem tablete opravil terapijo in nadaljujte kot običajno. Podvojitev dnevni odmerek ni priporočljiva.

V primeru, ko so tablete Enap NL ne privedejo do zadovoljivega terapevtskega učinka, je priporočeno, da bi povečali odmerek, ali pa dodate še en pregled drog režimu (po možnosti z uporabo drugih drog).

Da bi preprečili nastanek simptomatska hipotenzija, Bolniki, ki se zdravijo diuretiki, prehod na Enap NL priporočiti držati razveljavitev ali zmanjšanje odmerka za 3 dni. Prav tako, preden začnete jemati tablete Enap NL je treba raziskati delovanja ledvic.

ob bolezen ledvic Sekundarni učinek (PP večji od 30 ml / min) prilagajanje odmerkov Enap NL ni potrebna.

overdose

V primeru prevelikega odmerka Enap NL opazili povečanje diureza, krči, izražena BP zniževanje z motnjami srčnega ritma (npr bradikardija) pareza, motnje zavesti (Do kome) paralitični ileus, odpoved ledvic, motenj kislinsko-bazično ravnovesje in krvi ravnovesje elektrolitov.

V blagih primerih kažejo strupene izpiranje želodca s sprejemom pivniki. V hujših pogojih priporoča ukrepe za stabilizacijo krvnega tlaka, ki obsega v / je z plazemske nadomestki in fiziološka raztopina. Vsi postopki se izvajajo na spremljanju ozadju diureza, stopnja respiratorni, BP parametri, srčni utrip, serumski nivoji elektroliti, kreatinina in sečnina. V hujših primerih, prikazanih na / je z angiotenzina II in imajo sejo hemodializa.

interakcija

Interakcije z drugimi antihipertenzivnih zdravil, triciklični antidepresivi, barbiturati, Drug, fenotiazini in etanol povečuje antihipertenzivno učinkovitost Enap-NL.

Paziti je treba pri tem vzeti litij droge, ker Enap-NL zavira njeno izločanje. Ta kombinacija zdravil lahko povzroči litij zastrupitev. Če je potrebno, tako kombinirana uporaba je potrebno kontrolirati koncentracijo seruma litij.

vzporedno sprejem NSAID, analgetiki, holestipol, kolestiramina, ter velika količina soli v smislu živilski reduciramo Enap-NL. Tudi, analgetiki in NSAID poveča tveganje za nastanek bolezen ledvic in poslabša sliko srčno popuščanje.

Sočasna z diuretiki s kalijem (vključno triamteren, amilorid, spironolakton), Kot tudi dodajanje kalija v prehrani lahko povzroči razvoj hiperkaliemija.

interakcije z imunosupresivov, sistem glukokortikoidi, citostatiki in alopurinol To lahko privede do nastanka pancitopenija, anemija in levkopenija. V tem primeru kaže periodično hemogram.

Pri vzporedni uporabi z oralno antidiabetičnimi droge sulfonilsečnine in sulfonamide pogosto opazili znaki preobčutljivosti zaradi navzkrižne reaktivnosti.

Sočasno zdravljenje z srčni glikozidi lahko povzroči nastanek Hypomagnesemia, hipokaliemijo,-hidroklorotiazidom hipovolemijo, in za povečanje toksičnosti glikozidi.

Sočasna uporaba z glukokortikoidi To povečuje možnost hipokaliemija.

S hkratno uporabo NL-Enap in cimetidin lahko povečamo T1 / 2 enalaprila.

V kombinaciji sprejem z Enap-NL teofilin možno zmanjšanje t1 / 2 za slednjega.

tveganje za razvoj hipotenzijo okrepila med splošna anestezija ali kombinirati uporabo nedepolyariziruyuschih mišični relaksanti.

Obstajata dva primera do nastanka akutna odpoved ledvic po operaciji in pooperativnem presaditvi terapijo s hkratno uporabo ciklosporin in enalaprila. Predviden razvoj stanja je zaradi zmanjšanja ledvičnega krvotoka jih povzročajo ciklosporin, in zmanjšanje glomerularne filtracije zaradi enalaprila. V zvezi s tem je vzporedna uporaba dveh zdravil, je treba biti previden.

pogoji prodaje

Za nakup NL-Enap potrebujem recept.

pogoji skladiščenja

Način shranjevanja temperatura tablete ne preseže 25 ° C.

rok trajanja

Od datuma proizvodnje - 2 leti.

Opozorila

Bolniki z hiponatriemija, srca in ledvična insuficienca hude, disfunkcijo levega prekata, hipertenzija, in zlasti pri bolnikih z hipovolemijo zaradi driska, diuretiki, bruhanje, podpirajo dieto z malo soli ali hemodializa, po prvem odmerku lahko opazimo Enap-IO hipotenzijo, poteka vse klinične manifestacije.

Kot pravilo, kot hipotenzijo, in zlasti njegovih hudih posledic, je redek in prehoden pojav. Pred imenovanjem Enap-NL, da se prepreči razvoj hipotenzijo, je treba odpraviti diuretiki, opustiti dieta brez soli in izključiti druge dejavnike, ki lahko vplivajo dehidracija telo.

Ob prvih znakih hipotenzijo boste morali dati bolnika na hrbtu, tako da je bila njegova glava pod nogami. Če je treba rešiti volumen plazme preko infuzije fiziološka raztopina in notranji sesalni visoko tekočine. dokazi prehodna hipotenzija se ne more šteti kontraindikacija za nadaljnjo uporabo Enap-NL, kot po normalizaciji krvnega tlaka in nadomestil BCC nadaljnje zdravljenje pogosto poteka brez takšnih zapletov.

Previdnost je potrebna prijavo v zvezi z bolniki z okvarjenim delovanja ledvic (S CC 0.5-1.3 ml / s), zaradi možnega kopičenja zdravila. Če je potrebno, lahko zaporedje priporočam enalaprila nižjo dozo hidroklorotiazid ali zamenjava zdravila.

včasih terapija hidroklorotiazid Opazovali smo razvoj azotemija.

Zdravljenje se je treba izogibati v Enap-NL kadar koli stenoza ledvične arterije, zaradi morebitnega poslabšanja njihove funkcije, do akutna odpoved ledvic (vpliv enalaprila). Prav tako ves čas terapije morajo spremljati stanje ledvic.

Previdno Uporaba NL-Enap zahteva patologije kot so hude cerebrovaskularne bolezni, CHD, izražena ateroskleroza, aortno stenozo ali kateri koli drug stenoza ovira odtok krvi iz levega prekata, kot tudi pri starejših, zaradi nevarnosti nastanka hipotenzijo in poslabšanje oskrbe s krvjo od srca, ledvice in možgane.

Med zdravljenjem redno spremljati koncentracije v serumu, da bi elektroliti, za pravočasno odkrivanje koli neravnovesja in njegov nadaljnji razvoj reliefa. Tudi določanje serumskega vsebine elektroliti potrebna pri bolnikih infuzijo infuzijsko trpljenja bruhanje ali podaljšanim driska.

V terapiji naj bi Enap-HL vedno pozorni na simptome elektrolitsko neravnovesje, ki se lahko pojavi suhost ust, slabost, žeja oligurija, zaspanost, bruhanje, vzbujanje, slabost, znižuje krvni tlak, letargija, tahikardija, bolečine v mišicah in krči (Ponavadi tele mišice).

Med zdravljenjem se lahko pojavijo hiperkalciemija in hipomagneziemija, tvorjena kot posledica inhibicije izločanja kalcija in poveča izhodno magnezija (vpliv hidroklorotiazid).

Bistveno povečanje serumskih koncentracij kalcija lahko skrivaj razvija simptoma hiperparatiroidizem.

Previdni destinacija Enap-HL zahtevajo bolnikov okvara delovanja jeter ali progresivna nenormalnosti jetrnih, ker sprejem hidroklorotiazid lahko privede do jetrna koma tudi za manjše kršitve ravnovesje elektrolitov.

Kot posledica učinkov hidroklorotiazid Nekateri bolniki hiperurikemijo ali napredovanje podagras. V primeru povečanja ravni v serumu sečne kisline tablete prenehati z morebitno nadaljevanje zdravljenja po optimizaciji laboratorijskih parametrov. Kasneje, ti bolniki potrebujejo stalnem spremljanju teh kazalnikov.

Skrbna priprava imenovanje zahtevajo bolniki se zdravijo z insulin ali oralnih hipoglikemičnih droge, ker enalaprila lahko razširjajo, in hidroklorotiazid ublažitev njihovih posledic. To je potrebno pogosteje pregledati bolnikov diabetes, kot tudi prilagoditi odmerjanje antidiabetikov.

opazovati angioedem v predelu vratu ali obraza je običajno razreši z odstopom od zdravljenja in imenovanju antihistaminiki droge. Hudi primeri te bolezni (otekanje grla, žrela, jezika) so ozdravljive adrenalin. Kadar je to potrebno, da se ohrani dihanje prehodnost izvajajo intubacijo ali thyrochondrotomy.

po sympathectomy Antihipertenzivna učinkovitost Enap-HL lahko poveča.

Zaradi povečanega tveganja za anafilaktične reakcije Moramo, da se prepreči imenovanje bolnikov Enap-HL, ki neprekinjeno seje hemodializa z uporabo poliakrilonitril membrane, pacienti postopku aferezo z dekstran in pred postopkom desenzibilizacijo, da čebela ali osa strup.

Na podlagi zaviralcev ACE označena poslabšanja SCR tokove.

Med terapijo lahko Enap-IO nastopijo brez predhodnega preobčutljivostnih reakcij astma ali alergije.

Pri zdravljenju z zaviralci ACE poročali več epizod akutna odpoved jeter z holestatska zlatenica, z dodatno jetrna nekroza, in posledično s smrtnimi posledicami. Razlog za te incidente ni znan. V primeru oblikovanja zlatenica in povečanje aktivnosti jetrnih encimov je treba prekiniti zdravljenje in spremljanje bolnika.

V zvezi z možnostjo navzkrižne reakcije Občutljivost je treba uporabljati previdno pri bolnikih Enap-IO v procesu zdravljenja z sulfonamide ali ustno antidiabetičnimi droge iz skupine sulfonilsečnin.

Med zdravljenjem je treba redno izvajati raziskave znesek levkociti, zlasti pri bolnikih z bolezen ledvic ali vezivnega tkiva.

V času operacijo ali splošna anestezija (Anestezijo) z antihipertenzivi enalaprila lahko blokirajo angiotenzina II v odgovor na kompenzacijsko izhoda renin. Ko je znižanje krvnega tlaka, zaradi tega mehanizma delovanja lahko njegov popravek se izvede povečanje TUL.

V času zdravljenja je treba redno preverjati serumskih kreatinina, elektroliti, sečnina, glukoze in aktivnost jetrnih encimov, kakor tudi beljakovine v urinu.

V postopku imenovanja raziskovalne funkcije obščitnic sprejem NL-Enap ustavil.

Pri tem je treba biti previden, da se malo ali nevarno delo, kot tudi za vožnjo vozil, zlasti na začetku zdravljenja.

analogi