Dormicum

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• novorojenčki
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

En mililiter 1 ml raztopine drog je 5 mg midazolam.

Dodatne snovi: natrijev hidroksid, klorovodikova kislina, voda, natrijev klorid.

oblika sproščanjem

Brezbarvna, bistra raztopina.

• 1 ml raztopine v kozarec ampule- pet ali deset vial v paketu kartona.
• 1 ml raztopine v stekleni viali v petih ampule- konturo upakovke- pet paketov v škatli.
• 3 ml raztopine v kozarec ampule- pet, deset ali dvajset-pet stekleničk v kartonski škatli.

farmakološki učinki

Anksiolitik, mišični relaksant, antikonvulziv, pomirjevalo ukrepanje.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

Kratko delujoči benzodiazepini. Midazolam se nanaša na kemično skupino imidobenzodiazepinov. Ima lipofilne lastnosti, slabo topen v vodi.

Prisotnost dušikovih atomov v obročnem imidobenzodiazepinovom omogoča tvorbo vodotopnih soli, kadar reagira s kislinami. Farmakološko delovanje je značilno učinkovine in kratek čas zaradi povečanega metabolizem. Zaradi nizke toksičnosti, midazolam Ima široko terapevtsko interval.

stimulira GABA receptorji, ki se nahaja v možganih. V navzočnosti GABA Zdravilna učinkovina se veže na benzodiazepinske receptorje na kanale za prenos kloridnih ionov, kar povzroči aktivacijo GABAA receptor in zmanjšanje razdražljivost subkortikalno struktur. Zaradi se to izvaja hipnotično, protikonvulzivnimi, pomirjujoč, anksiolitik in mišični relaksant akcijski sistem. Obstaja več podtipov GABA receptorji. terogradni amnezija, sedacija in Antikonvulzivna aktivnost povezana z izpostavljenostjo GABAA receptor, ki vsebuje 1 podenoto in myorelaxant in anksiolitik in združevanja GABAA receptor, ki vsebuje 2-podenoto.

To je hitro in močno sedativno hipnotičen učinek. Parenteralno vključuje kratkoročne terogradni amnezija.

farmakokinetika

Absorbira iz mišičnega tkiva popolnoma in hitro. Najvišje koncentracije v plazmi doseže v eni uri. Biološka po intramuskularnem dajanju sme presegati 90%.

Stopnja odziva na plazemske proteine ​​je 97-98%. Počasi in v majhnih količinah prodre v likvor in placente barer- majhne količine aktivnih snovi, opredeljenih v materino mleko.
Izpeljana z biotransformacijo. hidroksilirani encim 3A4 citokroma P450. glavni metabolit to je a-gidroksimidazolam, ki ima samo minimalno farmakološke aktivnosti.

Čas Razpolovni čas doseže 2 uri. Izločanje pojavlja predvsem ledvice.

• Bolniki od 60 let, razpolovna doba lahko v 4-krat večja.
• Otroci 3-10 let razpolovna doba po intravenski uporabi je manj kot pri odraslih.
• Pri novorojenčkih je povečala razpolovna doba in je približno 6-11 ur in očistek zdravila upočasnila.
• Pri bolnikih z debelostjo doseže razpolovni čas 8,4 ure, vendar potrditve zdravila ni dosti spremenilo.
• Čas dormicum drog razpolovna doba pri bolnikih z ciroza jeter ali kronične srčne insuficience podaljšati in pri bolnikih s kronično ledvična insuficienca ta številka razlikuje le v zelo hudo dekompenzacije.

indikacije

Indikacije za odrasle:

• sedacija ob ohranitvi bolnikovo zavest pred (ali med) terapevtskega ali diagnostičnega postopka izvedemo v lokalni anesteziji ali brez njega;
• uvodni anestezija;
• priprava zdravilo za indukcijo anestezije;
• kot pomirjevalo komponento v kombinaciji anestezije;
• dolga sedacija pri bolnikih v intenzivni negi.

Indikacije za otroke:

• sedacija ob ohranitvi bolnikovo zavest pred (ali med) terapevtski ali diagnostični postopek izvajamo pod lokalno anestezijo ali brez anestezije to;
• priprava zdravilo za indukcijo anestezije;
• dolga sedacija pri bolnikih v intenzivni negi.

kontraindikacije

• senzibiliziranja da benzodiazepinov ali za katerokoli sestavino formulacije.
• Akutna dihanja odpovedi ali pljučne funkcije.
• koma, šoka, akutni zastrupitev alkohol z zatiranjem vitalnih funkcij.
• Tip zaprtje glavkom.
• Kronična obstruktivna pljučna bolezen.
• rojstvo.

Priporočljivo je, da uporabljate zdravilo previdno naslednjimi pogoji: starost nad 60 let, nedonošenčkih, odpoved dihal, zelo resno stanje, odpoved srca, ledvic ali jeter, dojenčki do 6 mesecev.

neželeni učinki

• Motnje imuniteta: anafilaktični šok, generalizirane preobčutljivostne reakcije.
• Bolezni psihe: evforija, halucinacije, zmedenost. opisal tudi primere paradoksne reakcije, na primer, vznemirjenost, neprostovoljne motorične aktivnosti (vključno tonično-kloničnih epileptičnih napadov in tremor), Sovražno, hiperaktivnost, bes in agresivnost, vzbujanje. Uporaba dormicum zdravilo, tudi v terapevtskih odmerkov, zlasti med dolgotrajno sedacija, To lahko povzroči nastanek telesne odvisnosti. Verjetnost njegovega razvoja poveča z uporabo in trajanja uporabe, kot tudi pri bolnikih z alkoholizem ali zasvojenost z drogami. Nenadna prekinitev zdravljenja po dolgotrajni uporabi zdravil lahko povzroči pojav odtegnitvenih simptomov.
• Bolezni živčnega dejavnosti: glavobol, dolga sedacija, omotica, Koncentracija zmanjšanje postoperativni zaspanost, ataksija, od odmerka odvisno terogradni amnezije, anksioznost, retrogradna amnezija, zaspanost in delirij, athetoid premiki disfonija, motnje spanja, parestezije, nejasen govor.
• Pri nedonošenčkih in novorojenčkih napadi so opisani.
• Motnje v pretoku krvi: zmanjšano krvni tlak, bradikardija, srčni zastoj, vazodilatacija, bigemini, tahikardija, vazovagalna kriza, srca, atrioventrikularna ritem.
• Bolezni dihal: depresija ali dihanja, dispneja, laringospazem, Štucanje, hiperventilacijo, bronhospazem, težko dihanje, piskanje v prsih, obstrukcija bronhijev in bronhiole, tahipneja.
• Bolezni prebavnega sistema: prekomerno slinjenje, bruhanje, slabost, suha usta, zaprtje, burp.
• Bolezni kože: koprivnica, izpuščaj, srbečica.
• Splošne in lokalne motnje: tromboflebitis, eritem in bolečina na mestu injiciranja tromboza.
• Bolezni čutil: zmanjšanje ostrine vida, nistagmus, trzanje veke, krčenje učencev, vrtoglavica, zamašen nos ušesa, izguba ravnotežja, motnje lom.

Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)

Navodila za dormicum opozarja, da je treba zdravilo dajati počasi, in odmerek prilagoditi individualno. Prav tako je zelo priporočljivo, da titriramo odmerek za doseganje želenega sedacijo. Delovanje zdravila začne po približno nekaj minut po intravenskem. Največji učinek se doseže po 6-10 minutah.

Sedacija bolnika v mislih

za takšno sedacija pred kirurškim ali diagnostične priprave postopku dajemo intravensko. Odmerek je treba prilagoditi individualno in izvajajo njegova titrovanie- zdravila ni mogoče dajati bolus ali hitro. Nastop učinka je odvisna od pacienta in odmerjanju. ponovno uvedbo je dovoljeno v primeru potrebe.
Odrasli drog je treba dajati intravenozno, počasi (pri hitrosti okoli 2 mg na minuto).

Pri bolnikih, mlajših od 60 let, je začetni odmerek 2-2,4 mg, ki se daje za 6-10 minut pred postopkom. Če je potrebno, pustimo, da se ponovno dajanje 1 mg zdravila. Povprečni celotni odmerek je med 3,5 in 7,4 mg. Značilno je, da dozirna ni dovolj večji od 5 mg.

Pri bolnikih 60 let-bolnikih, ki so v kritičnem stanju, je začetni odmerek zmanjšati na 0.4-1 mg na dajanje in proizvajajo 6-10 minut pred postopkom. Če je potrebno, omogočiti ponovno uvedbo 0.4-1 mg zdravila. Ker je pri teh bolnikih največji učinek ni tako hitro, pomožni priporočljivo Odmerek se počasi. Na splošno, dovolj celotnega odmerka ne presega 3,5 mg.

Bolniki v otroštvu intravenskem dajanju zdravila, ki ga proizvaja počasno titracijo do pojava učinka. Začetni odmerek dajemo 3 minute. Pred začetkom postopka, ali pa vnesite nov odmerek, je priporočljivo počakati še 3-5 minut, da prepoznajo sedacijo. V primeru sedacija je treba okrepiti, je Odmerek z majhnim korakom dosegli sprejemljivo stopnjo sedacija. Otroci, mlajši od 5 let, lahko zahteva večje odmerke kot otroke, starejše od 5 let, in mladostnikih.

Ker so otroci, mlajši od 6 mesecev nagnjeni k obstrukcije dihalnih poti in hipoventilacija, uporaba zdravila za sedacija ti bolniki z ohranjanjem zavesti ni priporočljiva, razen v posebnih primerih. Začetni odmerek mora biti najmanj vse.

Otroci šest mesecev do 5 let priporočljivo začetni odmerek je enak 0,04-0,1 mg na kilogram telesne teže. Da bi dosegli sprejemljivo učinek skupni odmerek se lahko poveča do 0,6 mg na kilogram telesne mase, vendar ne sme biti večja od 6 mg skupaj. Ko dajemo odmerkov več, kot je navedeno, da je možen razvoj dolga sedacija in Hipoventilacija.

Za otroke 6-12 let začetni odmerek je 0,024-0,05 mg na kilogram telesne teže, se je celotna doza dovoljeno povečati na 0,4 mg na kilogram telesne teže, vendar ne več kot 6 mg v celoti. Ko je odmerke več kot podana ni izključena razvoj podaljšan sedacija in Hipoventilacija.

Za otroke uporablja 13-16 let, odrasli odmerek. Uprava intramuskularno drog za otroke, mlajše od 16 let izvedemo po stopnji 0.04-0.15 miligramov na kilogram telesne mase in je za 6-10 minut pred postopkom. Na splošno, dovolj celotnega odmerka ne presega 10 mg.

Z maso manj kot 15 kg, z uporabo raztopine, ki vsebuje midazolam več kot 1 mg / ml ni priporočljiva. Raztopine z višjo koncentracijo svetuje razredčimo na 1 mg / ml.

Premedikacijo med indukcijo anestezije

Premedikacija zdravil tik pred postopek ustvarja pomirjujoč učinek (videz zaspanost in čustveno razbremenitev stresa) in izzove predoperativna amnezija. Za te namene uporablja intramuskularno zdravil (25-60 minut pred anestezijo) ali intravensko. Po uporabi za odkrivanje nenamernega prevelikega odmerka simptomi nujno, da opazovanje bolnika, saj je občutljivost na zdravila je odvisna od posameznih okoliščin.

Dormicum pustimo, da se uporablja v povezavi z antiholinergiki.

za predoperativnimi sedacija in odstranjevanje pomnilniške predoperativnih dogodku odraslih, mlajših od 60 let zdravilo dajati intravensko 1-2 mg, če je potrebno, ponavljanje injekcijo ali intramuskularno v 0.06-0.1 mg na kilogram telesne mase.

Odrasli, starejši od 60 let, kot tudi bolniki v zelo resnega stanja, in morajo zmanjšati individualno izbiro odmerkov. Intravensko, je priporočljivo najprej uporabiti 0,5 mg zdravila, je ta dozirna poveča za počasno titracijo po potrebi. Pred uvedbo ponavljajočih se odmerkov svetuje, naj počaka 2-3 minut za vrednotenje. Za intramuskularno dajanje je priporočeni odmerek 0,024-0,05 mg na kilogram telesne teže, s pridržkom, da ne bolnik sočasno ne prejemajo zdravil.

Odmerek je treba zmanjšati, kadar se uporablja skupaj z drog analgetiki.

Višje odmerke (na kg telesne teže) kot pri odraslih, so obvezna za otroke, mlajše od 15 let. Odmerki v območju 0,07-0,2 mg na kilogram telesne teže, kadar ga dajemo intramuskularno učinkovite in so dovolj varno. Zdravilo je priporočljivo dajati globoko v mišico za 35-60 minut pred indukcijo anestezije.

Dojenčki s telesno maso 15 kg ni primeren za uporabo raztopin s koncentracijo midazolam več kot 1 mg / ml. Raztopine z višjo koncentracijo svetuje razredčimo na 1 mg / ml.

indukcijsko

Če se uporablja zdravilo za indukcija anestezije uporabiti drugo anestetiki, lahko pričakujemo drugačno individualni odziv. Odmerek je treba titrirati da bi dosegli sprejemljivo učinek glede na starost in stanje pacienta. Če pred ali skupaj z uporabo dormicum z drugimi inhalacijo ali intravenskih sredstev za indukcija anestezije Začetne doze vsake od drog, lahko znatno zniža, včasih četrtino od sedež začetnem odmerku.

želene stopnje sedacija doseženi titracije. Zdravilo je treba dajati počasi intravensko, delno. Vsak zaporedni dajanje zdravila v količini do 5 mg je treba izvesti za 25-30 sekund pri dveh minutnih intervalih med uprav.

Bolniki odraslih starosti 60 let intravenski manj odmerku 0,2 mg na kilogram telesne mase nad 25-30 sekund z dvema minutnem intervalu za ovrednotenje učinka. Običajno je to odmerek zadostuje za doseganje zanesljive rezultate.

V odsotnosti odmerka premedikacijo se lahko poveča na 0.2-0.35 mg na kilogram telesne mase. Predstavitev poteka intravenozno za 25-30 sekund, s premorom dveh minut za oceno učinka. Če je potrebno, se dodatno sredstvo dajemo v količinah, ki so enake 25% začetnega odmerka. V blagih primerih lahko dovzetnost droga indukcijo odmerek doseže vrednosti 0,6 mg na kilogram telesne mase, vendar okrevanje zavestno stanje po taki doze lahko manjša.

Odrasli stari več kot 60 let in bolniki v kritičnem stanju v odsotnosti premedikacijo, kot je minimalno potrebno indukcijsko doza enaka 0,14-0,2 mg na kilogram telesne mase. V navzočnosti premedikacijo svetuje dajanje 0.04-0.15 mg na kilogram telesne mase intravensko 25-30 sekund z dvema minutnem intervalu za ovrednotenje učinka. Običajno je to odmerek zadostuje za doseganje zanesljive rezultate.

Kot pomirjevalo komponento v kombiniranem anestezijo

Odrasli 60 let, uporaba zdravila kot pomirjevalo komponento kombiniranega tipa z anestezijo, izvedemo bodisi z intravenskim dajanjem nizko-dozirane frakcionirne (0,02-0,1 mg na kilogram telesne mase) ali intravenska trajna infuzija s hitrostjo 0.02-0.1 mg na kilogram telesne teže na uro, običajno v kombinaciji z analgetiki.

Odrasli, starejši od 60 let, ali bolniki v kritičnem stanju za vzdrževanje anestezije potreben manjši odmerek.

Daljši sedacije na intenzivni negi

Zahtevana sedacija s titracijo koraki odmerkov povzročajo, po katerem se proizvaja ali kontinuirno infuzijo ali delno curek injekcija zdravila na osnovi bolnikovega stanja, klinične potrebe, starost in sočasno uporabljenih zdravil.

Odrasli polnilni odmerek se daje intravensko, počasi frakcijsko stopnjo 0.02-0.3 mg na kilogram telesne mase. Vsak kos v naslednji 1-2,4 mg dajemo za 25-30 sekund, s premorom dveh minut za oceno učinka.

bolnikov z vazokonstrikcijo, hipotermija, hipovolemijo začetni odmerek zmanjša ali ne dajemo sploh.

Intravensko vzdrževalni odmerek variira med 0.02-0.2 mg na kilogram telesne teže na uro. bolnikov z vazokonstrikcijo, hipotermija, hipovolemijo nižji vzdrževalni odmerek. Med dolgo sedacija mogoče izgled tolerance, zato je lahko zaželeno, da se poveča odmerek.

V čas in nedonošenčkih in otrocih, ki tehtajo manj kot 15 kg, naj ne uporabljajo rešitve, ki vsebujejo midazolam več kot 1 mg / ml ni priporočljiva. Raztopine z višjo koncentracijo svetuje razredčimo na 1 mg / ml.

Otroci do 6 mesecev priporoča zdravilo v obliki intravenske neprekinjeno infuzijo.

Formulacija raztopina v ampulah dovoljena razredčene raztopine 0,9% natrijev klorid, Raztopino 5% ali 10% glukoze, Ringerjevo raztopino ali Hartmann v razmerju od 15 mg zdravilne učinkovine v 100-1000 ml raztopine. Te raztopine ostane fizikalno in kemično stabilna en dan pri sobni temperaturi v teku treh dni ali pri okoli 5 ° C

Prepovedano razredčimo raztopine droge 6% dekstran (50000-70000 daltonov) v dekstroza, in ga zmešamo z alkalnimi rešitev. Uporaba drugih od zgoraj navedenih topil, se je treba izogibati.

Ampul zdravila namenjeni le za enkratno uporabo. Neuporabljeno raztopino je treba zavreči.
Pred uvedbo rešitve je treba pregledati. Le bistro raztopino brez vidnih delcev primerne za uporabo.

overdose

Simptomi prevelikega: znižanje krvnega tlaka, arefleksija, apneja, znižanje kardiopulmonalno aktivnosti, koma.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja: nadzor kazalcev pomembnih funkcij, podporno in simptomatsko zdravljenje. Če se je zdravila, uporabljena v notranjosti, je potrebno ustaviti in ga ob absorpcijo enterosorbents za 1-2 uri. Če zatiranje mozga doseže visoko stopnjo, da je mogoče uporabiti antagonist benzodiazepinov droge - flumazenil (Aneksat).

interakcija

ketokonazol 5-krat z zmožnostjo za povečanje koncentracije midazolam v plazmi in 3-kratni končni razpolovni čas.

flukonazol in itrakonazol 2-3 krat lahko poveča koncentracijo midazolam v krvi intravensko. Tudi ta sredstva povečajo razpolovno dobo midazolam.

posakonazola atorvastatin povečanje vsebnosti midazolam v krvi.

V skupni uporabi midazolam z Lopinavir, ritonavir eritromicin ali klaritromicin povečana plazemska koncentracija midazolam in na koncu čas njenega razpolovno dobo.

cimetidin povečuje ravnotežna koncentracija midazolam v krvi za 26%.

ena vloga diltiazem To povečuje količino midazolam v krvi pri intravenski aplikaciji pri 25% in podaljša razpolovni čas za 43%.

skupna uporaba midazolam z drugimi hipnotiki in pomirjevala, Alkohol lahko okrepi učinke slednjega. Taka interakcija lahko pričakujemo ob prejemu opiati, drugačna benzodiazepini, antipsihotiki, barbiturati, ketamin, propofol, Etomidate, antidepresivi, antihistaminik in antihipertenzivi.

pogoji prodaje

le na recept.

pogoji skladiščenja

Hranite v temnem prostoru pri sobni temperaturi. Hraniti izven dosega otrok.

rok trajanja

5 let.

Opozorila

midazolam za vbrizgavanje sme uporabljati samo v prisotnosti kritične orodja in opreme za nego, kot njeno sposobnost, da zavira uvedbo srčne in pljučne aktivnosti. Verjetnost smrtno nevarnih dogodkov narašča zelo hitro uvedbo ali dajali prevelikim odmerkom.

Po uporabi zdravila v enem dnevu pogoji bolnišničnih se bolnik lahko sprosti šele po pregledu anesteziologa in v prisotnosti spremljevalca.

Ker se nenadna umik zdravila lahko spremljajo znaki abstinence, priporočeni odmerek postopoma znižuje. Morda boste prejeli naslednje odtegnitvene simptome: bolečine v mišicah, glavobol, tesnoba, stanje gugalnice vzburjenje, napetosti, razdražljivosti, halucinacije, zmedenost, razpoloženja, "Rebound" nespečnost, krči.

Znano je, da se pojavljajo paradoksalne pojavi, kot neprostovoljno gibalne aktivnosti, sovražen odnos, vznemirjenost, hiperaktivnost, bes in agresivnost, vzbujanje paroksizmi. Večja dovzetnost za takšne reakcije, opisane v pediatričnih in starejših bolnikih z velikimi odmerki midazolam iv.

skupna recepcija midazolam z inhibitorji ali encimski induktorji CYP3A4 lahko privede do spremembe njegovega metabolizma, zaradi tega bo morda potrebno za ustrezno spremembo odmerjanja midazolam.

Razpolovna doba aktivnih snovi lahko podaljšamo pri bolnikih z motnjami delovanja jeter, nizko minutnega volumna, pri novorojenčkih.

Preprečiti hkratno uporabo zdravila z alkoholom ali pomeni pritiska na živčni sistem, saj je mogoče dobiček prvih učinkov razvoja močan sedacija in zatiranje srca in dihal aktivnosti.

Prepovedana je uporaba zdravila pri bolnikih z alkoholizem ali zasvojenost z drogami.

sedacija, Zmanjšanje koncentracije, amnezija, kršitev motorike ima škodljiv vpliv na sposobnost vožnje. To ni priporočljivo za vožnjo do popolnega izginotja učinkov drog.

analogi