Metilprednizolon

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Metilprednizolon, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• Opozorila
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

(6, 11) -11,17,21-trihidroksi-6-metil-pregna-1,4-dien-3,20-dion

kemijske lastnosti

Ta snov - sintetični glukokortikoid. Najpogostejši trgovska imena: Medrol ali metipred.

Glavno vprašanje metilprednizolon

Bel ali skoraj bel kristaliničen prah metilprednizolon je del tablet. Nima širi vonj, ne raztopi slabo v etanol, metanol ali dioksana, to je skoraj nemogoče, da se raztopi v vodi. Molekulska masa spojine = 374.5 gramov na mol.

metilprednizolon acetat - bel kristaliničen prah brez posebnega vonja. Tali in razpade pri 215 stopinjah Celzija. Snov je zlahka topen v dioksanu, depresijo - v aceton, kloroform, metanola in etanola, skoraj netopne v vodi. Pomeni molekulsko maso = 416.5 gramov na mol. Spojine se uporabljajo za intramuskularno, periartikularne, intraartikularne dajanje.

Metilprednizolon natrijev sukcinat - je bel ali skoraj bel higroskopičen snov. To je zelo topen v vodi in etanolu, včasih - v kloroformu, acetonu. Molekulska masa = 496.5 gramov snovi na mol. Ta dozirna oblika je indicirano za intravensko in intramuskularno dajanje v obliki vodne raztopine.

farmakološki učinki

antialergijsko, protivoshokovoe, protivnetno, desinzibilizacijsko, antitoxic, imunosupresivno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Metilprednizolon na farmakološki aktivnosti presega hormon kortizon približno 5-krat, vendar skoraj ne kaže mineralokortikoidov dejavnost. Snov zavira delo tkiva makrofagov in levkociti, zavira procese sproščanja interlevkin-1, interlevkin-2, gama interferona iz makrofagov in limfociti.

Prav tako zdravilo ima sposobnost zavrtja procesov hipofize ACTH sproščanje FSH in izločanje TSH brez zmanjšanja ravni krožečega beta-endorfin.

Po vstopu v človeško telo snov sodeluje s specifičnimi receptorji, ki se nahajajo v citoplazmi, kompleksiran spodbujanje sintezo RNA v jedru celic in tvorbo proteinov, vključno lipokortina. Lipokortin protein, po drugi strani zavira aktivnost encima fosfolipaze A2 in inhibira produkcijo arahidonska kislina. Kot rezultat glukokortikoida zavira vnetnih mediatorjev prostaglandinov, levkotrienov in endoperoxides. Zatreti intenzivna proizvodnja COX (v glavnem TSOG2) In razvoj prostaglandini.

Zdravilo stabilizira lizosomske membrane in zmanjša koncentracijo proteolitični encimi na mestu vnetja. Prav tako zmanjšuje prepustnost kapilar, običajno z delovanjem povečuje histamin.

Odvisno od odmerka, je snov vpliva na procese v presnovi ogljikovih hidratov, beljakovin in maščob. Zmanjšana vsebnost beljakovin v plazmi in izboljšano razmerje globulin / albumin, tako da se pojavi intenzivna sinteza albumin v ledvicah in jetrih tkiv.

Na limfni in vezivnega tkiva, kože, mišic, maščobe in kostnega tkiva je zdravilo katabolne učinek, kar lahko vodi k zatiranju rasti pri otrocih. Sredstva za stimuliranje procesov sintezo TG in maščobne kisline, kaj povzroča hiperholesterolemija. Ogljikovi hidrati intenzivno absorbira iz gastrointestinalnega trakta, povečana encimske aktivnosti glukoza-6-fosfataze, glukozo veliko bolj intenzivno v kri iz tkiva jeter. Zdravilo je poživilo glukoneogenezo. Telo akumulira vodo in natrijevi ioni, prikazana intenzivno kalij in kalcij absorbira (izluži iz kosti skozi ledvice).

Uporaba velikih odmerkov zdravila povzroči znižanje praga za dejavnost napadov in razvoj krčev in napadov. Antialergična učinek zdravila je povezano z inhibicijo sinteze in izločanja mediatorjev alergije iz mastocitov sprosti manj intenzivno histamin, zmanjšano število kroži bazofilcev, ustavi naraščajočo limfni in vezno tkivo, cirkulacije limfocitov, mastocite, zmanjša občutljivost efektorske celice. Prav tako je inhibicija proizvodnega procesa protitelo, To spremeni imunski odziv na splošno.

pri zdravljenju KOPB Metilprednizolon poteče preko inhibicije vnetna oteklina odstranjeni, inhibirana eozinofilna infiltracijo v Submukozno plasti epitel bronhijev. Pod vplivom občutljivosti drog povečala beta-adrenoceptorjev srednjih in malih kaliber za simpatikomimetiki in kateholamini, utekočini sluz, zmanjša intenzivnost njene proizvodnje.

Prav tako ima zdravilo antitoxic in protivoshokovym vpliva na organizem. Ta proces se pojavi zaradi visokega krvnega tlaka, vazokonstrikcijo, zmanjšanje žilno prepustnost, aktivira produkcijo specifičnih encimov in metabolni jetrih xeno- in endobiotikov. Zaradi zaviranjem sinteze interlevkin-1, interferon gama in iterleykina-2 limfocitov in makrofagov ima zdravilo imunosupresivni učinek.

Sintetični hormon spodbuja nastajanje želodčne kisline in pepsin, kar povečuje tveganje za želodčne razjede in erozije.

indikacije

Sintetična glukokortikoid predpisuje za oralno, intramuskularno in intravensko dajanje:

• s primarnim ali sekundarnim adrenalno insuficienco;
• bolnikih s prirojeno nadledvične hiperplazija;
• ob gnojni tiroiditis;
• osebe hiperkalciemija, zaradi prisotnosti tumorja;
• ob revmatizem;
• bolnikih z različnimi bolezen kolagen;
• ob pemfigus in težka multiformni eritem;
• za zdravljenje bulozni dermatitis herpetiformis;
• v hudo psoriaza;
• bolnikov z eksfoliativni dermatitis in težka seboroični dermatitis;
• za lajšanje hudih alergijskih reakcij in bolezni;
• pri hudih kroničnih ali akutnih vnetnih ali alergijskih bolezni oči;
• za zdravljenje simptomatske sarkoidoza;
• če Loefflerjev sindrom ni predmet druge terapije;
• ob berylliosis;
• bolnikov z razširjajo ali neenotno pulmonalne tuberkuloze kot del zdravljenja;
• ob idiopatska trombocitopenična purpura in sekundarni trombocitopenija pri odraslih;
• osebe avtoimunska hemolitična anemija;
• ob eritroblastopenije;
• bolnikih s prirojeno eritroidnih anemija;
• otrok z akutno levkemija;
• znotraj paliativno zdravljenje v prisotnosti malignosti;
• zagotoviti remisije pri nefrotski sindrom;
• med poslabšanji ulcerozni kolitis in regionalno enteritis;
• bolnikov z multipla skleroza Med akutne bolezni;
• ob možganski edem zaradi delovanja radioterapija, TBI ali tumorja;
• odstraniti bolnika od države šok nastanejo zaradi nadledvične insuficience ali odsotnost odziva na konvencionalno terapijo;
• kot del celovite obravnave tuberkulozne meningitis z subarahnoidne blok ali grožnja skupaj;
• ob trihineloza z lezijami živčnega sistema ali srčne mišice;
• po presaditvi organa;
• V okviru kratkoročno terapijo za bolezni mišično-skeletnega sistema nespecifično ali revmatičnega izvora.

Zdravilo dajemo v sinovialna tekočina ali v obliki depo v mehkih tkiv:

• kot adjuvantno terapijo pri akutni sinovitis;
• ob izmed revmatoidnega artritisa huda;
• za zdravljenje protinski artritis;
• ob epikondilitis;
• bolniki z nespecifičnim tenosinovitis;
• ob posttravmatskega osteoartritis.

Prav tako je skladišče droge dajemo obliko:

• V patoloških lezij v keloidnih brazgotin, lokalizirana hipertrofična vnetno žarišče na ravno podiranje;
• V žarišč vnetij pri psoriazi plošče, anularnega granuloma;
• ob nevrodermitis in diskoidni lupus eritematozus;
• bolnikov z diabetična nekrobioze lipoidna;
• ob alopecija areata;
• v cistične tumorjev tetive ali Preprega.

kontraindikacije

Če je zdravilo enkrat ali za kratek čas, pa ni mogoče uporabiti v prisotnosti alergije Metilprednizolon naprej.

Uvod v zaporu ali neposredno v prizadetem območju je kontraindicirana:

• po artroplastika;
• ob nenormalna krvavitev (Ali pa endogeni nastanejo zaradi zdravljenja antikoagulanti);
• po intraartikularno Zlom;
• ob skupno sepsa ali periartikularne okužbe;
• bolniki s splošnimi nalezljivih bolezni zaradi zmanjšanja imuniteta;
• ko je bil izražen periartikularne osteoporoza;
• če ni znakov vnetja v skupno;
• v hudo uničenje kosti in skupno deformacijo;
• bolnikih z nestabilno zaradi spojev artritis;
• ob aseptično nekrozo tvorijo skupno kosti epifize.

Zdravilna učinkovina se ne dajemo topično:

• virusne, glivične ali bakterijske bolezni;
• bolan tuberkuloza kože;
• za kožne manifestacije sifilis;
• bolniki s kožnimi tumorji;
• V po cepljenju;
• razjede, rane in druge kožne bolezni integritete;
• Otroci do 2 let;
• ob rozacea ali akne vulgaris;
• bolnikov z perioralni dermatitis.

Oftalmološki praksi se sredstva ne uporabljajo:

• ob oko tuberkuloze;
• bolniki z glivičnih, virusnih ali bakterijskih bolezni oči;
• ob trahom;
• če je ogrožena celovitost epitela oči.

neželeni učinki

Zdravilo lahko povzroči:

• menstrualne nepravilnosti, Cushingov sindrom, delo zatiranje nadledvične žleze in hipofiza-nadledvična žleza kot celota;
• zmanjšana toleranca na ogljikovih hidratov organizem, sladkorja ali steroidnega diabetesa, upočasnil rast in spolni razvoj otrok;
• intenzivno izločanje kalcija iz telesa, povečanje telesne teže, negativnega stanja dušika, hipokalciemija, potenje;
• želodčna razjeda in 12 razjeda na dvanajstniku, bruhanje, pankreatitis, slabost, ezofagitis, perforacija in krvavitev iz gastrointestinalnega trakta;
• zamude pri razvoju skeleta in zaviranje procesov kostenitve pri otrocih;
• napenjanje, povečanje ravni jetrnih encimov in alkalne fosfataze, kolcanje, povečan apetit ali odsotnosti;
• osteoporoza, slabost mišice, kite in mišice solza, steroid miopatija, mišična atrofija;
• redki - patološki zlomi, nekroza femoralne glave ali nadlahtnica;
• hipokaliemija in pospešeno izločanje kalcija iz telesa, srčna aritmija, bradikardija, steroid miopatija, hiperkoagulabilnost, redko - srčni zastoj;
• petehije, povečuje krhkost in tanjšanje kože, hipo- ali dermatomelasma, akne, strije in akne, kandidiaza ali piodermija;
• čustveno norost, anksioznost in živčnost, nespečnost, vrtoglavica, krči, false cerebelarna tumorja;
• srčno popuščanje, spremembe elektrokardiogram, rast krvni tlak, tromboza;
• akropatiyu, sterilne abscesi;
• glavoboli delirij, evforija, povečana očesni tlak, dezorientiranost v vesolju, halucinacije;
• posterior subkapsularno sive mrene, zvišanje očesnega tlaka z možnostjo poškodbe optičnega živca;
• exophthalmos, sekundarne infekcije, trofične spremembe roženice strukture;
• pojemka regeneracija, zmanjšana odpornost na neugodne okoljske pogoje;
• alergija, do anafilaksija, hipopigmentacija, podkožna atrofija tkiva ali koža.

Uvedba zdravila v vnetnih lezijah, ki se nahajajo v glavi lahko povzroči slepoto.

Metilprednizolon, navodila (odmerek in način)

Odvisno od dozirne oblike in indikacijo uporabo različnih del zdravljenja. Zdravilo dajemo z injekcijo, dajemo oralno ali rektalno.

Navodila za notranji metilprednizolon

Odrasli predpiše od 4 do 60 mg na dan na enkrat ali deli v večkrat. V redkih primerih je možno povečati odmerek do 100 mg na dan. Pri uporabi kot vzdrževalno dozo od 4 do 12 mg učinkovine.

Dojenčki so običajno dajemo z 0,417-1,67 mg na kg telesne mase. Za intramuskularno injekcijo uporabo med 4 do 25 mg na kvadratni meter površine telesa.

Depojska oblika zdravila, intramuskularno odraslim 40-120 mg za 1 ali 4 tedne.

Pulse terapija z metiprednizolona

Intravensko dajanje zdravila se pojavi v 30 minutah. Na splošno dajemo pri 30 mg sredstva na kilogram telesne mase. Če je potrebno, se postopek ponovi vsakih 6 ur.

Intraartikularno injekcijo in injekcijsko sredstvo v sinovialnih vagine proizvajajo vrečkah v odmerku od 20 do 60 mg na enkrat. Plevralna in peritonealna votlina lahko dajemo do 100 mg zdravila epidurally - do 80 mg, intravenozno - 500 mg, poškodbe kože - do 60 mg.

za zdravljenje ulcerozni kolitis Uporablja se od 40 do 120 mg zdravila aretirati bolečine in slabost. Odrasli lahko vstopijo 250 mg zdravila 20 minut pred in 6 po prejemu citostatiki. Za otroke dnevni odmerek je omejena na 25 mg materiala na dan.

overdose

Z prevelik odmerek zdravila opazili: otekanje, beljakovine v seču, zmanjšanje količine filtriranje, srčna aritmija, nizek krvni tlak, boleznijo srca, zmanjšali vsebnost kalija v krvi. Kronično uporabo velikih odmerkov zdravil lahko razvijejo Cushingov sindrom.

Ker je zdravljenje izvaja prisilno diureza, injicirali kalijev klorid. Če bolnik depresija ali psihoza, je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila ali naj jo odpravijo, in uporabiti fenotiazinski droge ali litijeva sol.

interakcija

Sočasna uporaba zdravil z metformin, glibenklamid ali insulin zmanjša učinkovitost teh zdravil.

Istočasna uporaba drog in peroralnih antikoagulantov (heparin) Lahko privede do učinkovitosti za zmanjšanje in povečanje.

Zdravilo z NSAID lahko povzroči erozivni in ulcerativnega lezije gastrointestinalni trakt.

barbiturati lahko zmanjša učinkovitost snovi.

V kombinaciji s kortikosteroidom tiazidni diuretiki, Z furosemid, povečano tveganje za hipokaliemija.

V okviru akcije lahko metilprednizolon bistveno zmanjša učinkovitost salicilatov.

ketokonazol in itrakonazol povzroči koncentracijo povečanje plazemske zdravila.

Sprejem z metilprednizolon metotreksat nadalje zmanjšuje imunost.

Med zdravljenjem z vozilom Piridostigmin ali neostigmin se lahko pojavijo miastenijski kriza.

pankuronija To zmanjšuje živčno-mišični blokade.

Zdravilo povečuje učinkovitost, vendar hkrati povečuje toksičnost salbutamol.

Z treba zdravilo nega v kombinaciji z rifampicin, To lahko privede do povečanja intenzivnosti njegove potrditve.

Farmakološko učinkovitost zdravila zmanjša z delovanjem fenitoin in fenobarbital.

Zmanjša učinek zdravil fenitoin, ciklosporin, eritromicin.

pogoji prodaje

Rabim recept.

Opozorila

Zdravljenje te snovi se proizvaja pod nadzorom in nasvetu zdravnika in v vsakem primeru sta odmerek in trajanje zdravljenja drugačen.

Tudi po zdravljenju glukokortikoidi lahko poveča AST, ALT in AP v krvi. Ti učinki so reverzibilni.

Dolgoročna sredstva zdravljenje lahko privede do razvoja posterior subkapsularno sive mrene, poškodbe vidnega živca, glavkom.

Če bolnik med zdravljenjem razvila akutna miopatija, motnje živčno-mišičnega prenosa, tetraparesis, povečana raven CK, izboljšanje v stanju se lahko pojavijo po nekaj tednih ali celo let.

Med zdravljenjem pomeni, da je treba uporabiti najmanj aktivno in učinkovito dozo koli zdravilo. Na koncu je seveda zmanjšati odmerek zdravila mora biti postopno.

Zdravilo ni priporočljivo dajati v deltoidni mišice. V podkožne in intramuskularne injekcije je treba zamenjati kraj, kjer je bila injekcija.

Prekliči Metilprednizolon lahko spremljajo bolečine v trebuhu, slabost, splošno oslabelost, omotica, povečanja telesne temperature, zmanjšanje telesne teže in apetita.

otroci

Med obdobji aktivne rasti glukokortikoidi otroci bolje, da ne imenuje in za uporabo v nujnih primerih. Zdravljenje te snovi lahko povzroči zaostajanje v rasti pri otrocih. Pri pediatričnih bolnikih je priporočljivo prilagoditi odmerek.

Nosečnost in dojenje

V prvih 3 mesecih nosečnosti, se zdravilo uporablja izključno na dokazih, in po nasvetu zdravnika. Dolgotrajna uporaba snovi pri nosečnicah lahko povzroči motnje rasti in razvoja ploda.

Zdravljenje s 3 trimesečju polna atrofija skorje nadledvične žleze, morda potrebno nadomestno zdravljenje pri novorojenčku.

Dojenje je bolje ustaviti.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)