Foster

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Poraba Foster (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1. Aerosolna doza vsebuje 100 mg beklometazon dipropionat in 6 g formoterol fumarat, kot aktivne sestavine.

Dodatne sestavine: klorovodikova kislina, etanol, norfluran.

oblika sproščanjem

Foster drog prihaja v obliki za inhaliranje aerosolnih odmerkov od 120 in 180 v aluminijaste pločevinke. Eno pakiranje vsebuje eno steklenico.

farmakološki učinki

Bronhodilator.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Kot aktivno sestavino zdravila Foster vključuje v svoji sestavi beklometazon in formoterol, ki ima drugačne mehanizme delovanja in ima aditiven učinkovitost glede zmanjšanja pogostosti napadov bolezni bronhialna astma.

beklometazon to je glyukortikosteroidom (GCS) je primerno za inhalacijo, ki je v farmacevtskih dozah kaže protivnetno, zmanjšanje simptomov astma bolezen in pogostost napadov. beklometazon, v primerjavi z sistemski kortikosteroidi, To je bistveno manj stranskih učinkov.

formoterol To je selektivna agonist  2-adrenergične receptorje, da je pri bolnikih z reverzibilno obstruktivne pljučne bolezni, To povzroča sprostitev bronhialna gladkih mišic. Bronhodilatatorji učinki zdravil so razvidne v 1-3 minutah po inhalaciji v enkratnem odmerku in je trajal 12 ur.

Kombinacija teh dveh zdravil, v primerjavi z uporabo teh v monoterapiji daje izrazito zmanjšanje simptomov astma, blagodejno vpliva na delovanje zunanje dihanje in zmanjša pogostost napadov.

Cmax in AUC aktivnega metabolita beklometazon - beklometazon-17-monopropionata sestavljajo formulacija Foster primerjavi z enakimi parametri, dobljenih pri terapiji beklometazon, nekoliko nižja, in postopek sesalna - hitrejši.

Cmax formoterol, Sestoji priprava Foster ustreza tistemu pri uporabi v monoterapiji, ker označena sistemski učinek nekoliko višje.

opazili farmakokinetičnih in farmakodinamičnih interakcij med aktivnimi sestavinami inhalatorja Foster.

beklometazon

pod vplivom esteraze, beklometazon transformirana s sproščanjem aktivnega metabolita - B-17 MP (beklometazon-17-monopropionat).

Z inhalacijo, beklometazon Svetloba se absorbira dokaj hitro iz prejšnjega intenzivnega preoblikovanja B-17 MP. Pljučna sistemska biološka metabolit - 36%, in biorazpoložljivost, do neke mere, če sesalno zaužije pripravo odmerka črevo, ki vodi k absorpciji 41% B-17 MP. S povečanjem odmerkov dejansko ugotovljene delovanja linearnega ojačanja sistema. Po inhalaciji, absolutna biološka uporabnost nominalne doze je približno 2% beklometazon in 62% B-17 MP. Vezava na plazemske proteine ​​je dovolj visoka.

beklometazon, zaradi vpliva esteraze, se hitro očisti iz sistemskega obtoka. Poleg glavnega metabolita - MP-17, B-21 tvorjen MP in BOH (beklometazon), ki ima le malo vpliva na sistemsko delovanje zdravila.

glavni beklometazon izloča v črevesju v obliki polarnega metabolite izločanja preko ledvic zanemarljiva. T1 / 2 je 30 minut beklometazon in metabolita B-17 MP - 2,7 ure.

Ledvic in jeter ni vplival na kinetiko beklometazon.

formoterol

Po absorpciji inhalacijske formoterol To se zgodi v pljučih in prebavnega trakta. Zdravilo količino zaužite odvisen stroki inhalacijo in sam Inhalacijska naprava, na primer, pri uporabi inhalatorja z določenim odmerkom, lahko doseže do 90%. V zvezi s tem, pri vdihavanju dobave drog, je treba razmisliti o zaužitju del odmerka.

Značilno je, da absorbira v prebavnem traktu vsaj 65% odmerka formoterol, kjer približno tretjino prvotne količine daje pri presnovi prvega prehoda. Cmax je dosežena po 30-60 minut. Plazemske proteine ​​veže na 61-64%, z 34% albumina. T1 / 2, kadar ga dajemo enak 2-3 ure. Kadar ima inhalacijska uporaba linearno absorpcijo.

formoterol presnavljajo neposrednim skupina fenolgidroksilnoy konjugacija s tvorbo neaktivnih konjugatov glukuronska kislina in O-dimethylation s konjugacijo izvedemo pri fenol-2-hidroksi skupini s citokromom P450. Menijo, da je osnovni metabolizem formoterol To poteka v jetrih. Pri terapevtskih odmerkih formoterol To ne zavira nastajanje encimov CYP450.

Vdihavanja enem odmerku formoterol, s pomočjo izmerjene Suhoprašni inhalator, njegova skupna ledvičnega izločanja poveča in linearno v odmernem območju - 12-96 mikrogramov. Koeficient izločanja nespremenjena formoterol 8%, in skupno formoterol 25%. T1 / 2 od približno 10 ur. Količina (R, R) - in (S, S) -enantiomeri nespremenjena formoterol 40 in 60%, v tem zaporedju, in se ne spreminja v območju uporabljenih doz. ponovljenih odmerkih kumulacija enega enantiomera glede na drugega ni opaziti.

Po študijah na zdravih prostovoljcih, pri 40-80 mg formoterol notranjosti, je pripeljalo do odkritja v urinu 6-10% nespremenjene drog in 8% glukoronidov. Približno 67% peroralno uporabljenega odmerka formoterol, predvsem v obliki presnovkov izloči preko ledvic, čreva počitka. Ledvičnega očistka je bila 150 ml / min.

indikacije

Glavna obravnava astma, ki vključuje uporabo glukokortikoid in 2-adrenomimetic dolgo deluje kot del kombiniranega pripravka.

kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije za pripravo na uporabo Foster, so: preobčutljivost njegovih sestavnih delov in mlajše od 12 let.

S skrbno pripravo se uporablja v takih bolezenskih stanj:

• pulmonalne tuberkuloze;
• tirotoksikoza;
• glivična, bakterijske, virusne lezije dihal;
• feokromocitoma;
• nenadzorovano kaliopenia;
• diabetes mellitus;
• idiopatsko hipertrofično subaortic stenoza;
• arterijska hipertenzija huda;
• anevrizma;
• atrioventrikularni blok (Tretja stopnja);
• resne kardiovaskularne bolezni, vključno z: tahiaritmije, miokardni infarkt pri akutnih, CHD, dekompenzirana CHF, podolgovato QT interval;
• obdobja dojenje in nosečnost.

neželeni učinki

Neželeni učinki drog Foster ustrezno kombinacijo beklometazon in formoterol:

• glavoboli;
• hripavost;
• rinitis;
• kašelj;
• disfonija;
• bronhospazem;
• žrela draženje;
• Spremembe EKG;
• podaljšanje intervala QT;
• srčni utrip;
• krči mišice;
• tremor;
• suhost v ustni votlini;
• pekoč občutek v ustih;
• prebavne motnje;
• disfagija;
• driska;
• povečanje količine C-reaktivnega proteina;
• alergični dermatitis;
• kaliopenia;
• gripa;
• faringitis;
• kandidiaza ust, žrela in požiralnika;
• gastroenteritis;
• vaginalna kandidoza;
• sinusitis.

Najpogostejši neželeni učinki se kažejo formoterol- glavoboli, kaliopenia, srčni utrip, tremor, kašelj, podaljšanje QT intervala in mišični krči. Možno je tudi razvoj drugih, specifične za zdravila, stranski učinki:

• angioedem;
• trombocitopenija;
• povečanje stopnje krvi insulin, glicerol, maščobne kisline in keton derivati;
• hiperglikemije;
• motnje spanja;
• utrujenost;
• halucinacije;
• tesnoba;
• spremembe okusa;
• ventrikularne prezgodnje utripe;
• tahikardija;
• angina;
• tahiartimija;
• atrijska fibrilacija;
• poslabšanje astme;
• arterijska hipotenzijo ali hipertenzija;
• oteženo dihanje;
• srbečica;
• slabost;
• izpuščaj na kožo;
• koprivnica;
• mialgija;
• hiperhidroza;
• periferna oteklina;
• jade.

beklometazon dipropionat pogosto povzroči draženje grla in sluznice kandidiaza ustna votlina. V času jemanja zdravila za dolgo časa in pri visokih odmerkih so opazili:

• nadledvične žleze delo zatiranje;
• razvoj glavkom;
• zastoj rasti;
• razvoj katarakta;
• zmanjšanje mineralne gostote skeleta.

Reakcijsko preobčutljivost lahko pojavijo:

• srbenje;
• kožni izpuščaj;
• eritem;
• oteklina oči, ustnice, obraz, grlo.

Poraba Foster (Metoda in doziranje)

Ne smemo pozabiti, da je za začetno zdravljenje astma Foster je zdravilo ni namenjeno. Izbor doz aktivnih sestavin, inhalator Foster že v terapiji, in pri vzdrževanju obdobij prelazov, individualno in je odvisna od resnosti bolezni. Če je potrebno, odmerek aplikacij beklometazon in formoterol, neskladen avdio režim Foster navodila priporoča svojo funkcijo v ločenih inhalatorjev.

Pri odraslih bolnikih in bolnikih, starejših od 12 let, je pokazala, drži 1-2 inhalacijski zdravilo Foster dvakrat na dan.

Na začetku terapije, mora zdravnik nenehno spremljati in prilagoditi odmerek zdravila, da bi izbrali najprimernejšega režim zdravljenja. Foster odmerek in število inhalacij je treba zmanjšati na najmanjšo učinkovitega sistema, proti kateri je optimalen nadzor manifestacij astma. Ko doseže popoln nadzor simptomov bolezni lahko prenese k vnosu inhalacijsko nekaterih glukokortikoidi.

Poseben izbor odmerkov za zdravljenje Foster starejših bolnikih ni potrebna.

Ni zanesljivih informacij o uporabi inhalatorja na Foster jeter in ledvic patologij.

Uporaba inhalatorja

Za več učinkovito uporabo inhalatorja, in doseči boljše absorpcije zdravila v pljučih, je treba bolnika usposobljeni pravilno uporabo tehnika instrumenta.

Pred prvo vdihavanju ali 3-dnevni premor, že dodeljenim terapije, je treba prvi odmerek se razprši v zrak za preverjanje stanja delovanja naprave same.

Držite inhalator na eni strani ustniku navzdol (palec na ustniku, indeks na koncu kartuše), odstranite zaščitni pokrov ustnika, nato pa postavite ustnik v usta in tako strogo, kot je to mogoče po ustnicah. Pri tem v celoti dihanje skozi nos, globoko dolge vdihnite skozi usta, medtem ko nežno pritisnete kazalcem na ventilu (končno) kartuše. Po ponavljanju tega postopka morajo imeti dih in ustnik odstrani iz ust, z nadaljnjim podaljšanjem običajnega postopka dihanja.

Ko je potreba po dveh inhalacij na enem trenutku, mora biti interval med zdravljenja je približno 30 sekund. Po uporabi inhalatorja ustnika zaščitnim pokrovom je tesno zaprt.

Opozoriti je treba, da mora biti dih pred stiskanjem ventil inhalatorja gladka in počasno. V primeru delnega izstopnega plina z vrha naprave ali kotih ust, je priporočljivo ponoviti sekvenco inhalacijskim postopkom.

Lahko uporabite inhalator z obema rokama, medtem ko je njegov zgornji del, ki jih dveh kazalcev in mundshtukovuyu del z obema palcema.

Po vdihavanje priporočljivo izpiranje ust z vodo in, če je to potrebno, in obseg onesnaževanja in čiščenje ustnik s toplo vodo.

Ta priporočila so primerni, kadar se uporablja s standardno pripravo Foster aktivatorja, mora biti njegova odmerek prilagoditi, če drogo z distančnikom.

overdose

V primeru prevelikega Foster gledal povzroča značilne negativne manifestacije formoterol: slabost, glavoboli bruhanje, tremor, hipokaliemija, povečala srčni utrip, zaspanost, tahikardija, podaljšanjem intervala QT, ventrikularnih aritmija, metabolična acidoza, hiperglikemija.

V tem primeru je priporočljivo simptomatsko zdravljenje, saj so simptomi hude narave - v bolnišnico. morda uporaba kardioselektivni beta-blokatorji, ki zaradi tveganja bronhospazem, dajati zelo previdno. Prav tako je treba spremljati vsebine v krvi kalijev.

overdose beklometazon (Višji odmerki) lahko povzroči zatiranje skorje nadledvične žleze dela, ki najpogosteje ne zahteva zdravljenja in samo vrne v normalno stanje za nekaj dni. Priporočljivo je, da nadzor nad raven kortizol v krvi.

Kronično jemanje visokih odmerkov beklometazon lahko povzroči sistemske učinke glukokortikoidi manifestacija pomemben zatiranje skorje nadledvične žleze, do razvoja nadledvične kriza, spremlja zmedenost, hipoglikemija, krči. Sprožijo nastajanje nadledvične kriza akutna narava lahko služi okužba, kirurški poseg, Poškodba ali hitro zmanjšanje odmerka beklometazon kot del Foster zdravila. V primeru kroničnega prevelikega raziskave kažejo, varnostno funkcijo skorje nadledvične žleze.

interakcija

-blokatorji (Vključno kapljice za oči) zmanjša učinek formoterol, v zvezi s tem, razen v nujnih primerih, ki jih ne smemo dajati skupaj z Foster.

V vzporednem sprejem -adrenergičnih droge pridobili opazili neželenih dogodkov formoterol.

Kombinirana uporaba Foster dizopiramid, kinidin, prokainamid, antihistaminiki, fenotiazini, triciklični antidepresivi in zaviralci MAO To lahko privede do podaljšanja intervala QT, ki povečuje tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij.

oksitocin, levotiroksin, levodopo in nižja toleranca alkohol srčne mišice 2-agonisti.

Skupna anestezija, z zdravili halogenirani ogljikovodiki, To povečuje možnost aritmije.

Sočasno zdravljenje zaviralci MAO, in sredstvo podobnim delovanjem (metaboliti, furazolidon) Lahko privede do zvišan krvni tlak.

Pri bolnikih, ki prejemajo 2-agonisti lahko razvije kaliopenia, povečuje hkrati ob derivati ksantin, diuretiki ali mineralne derivati ​​glukokortikoidov. kaliopenia To povečuje tveganje aritmije uporaba srčni glikozidi.

Zaradi majhne vsebnosti pripravka etanol, interakcije lahko pojavi pri bolnikih s preobčutljivost, ki bo metronidazol ali disulfiram.

pogoji prodaje

Inhalator Foster izpuščen iz lekarn z zdravniškega recepta.

pogoji skladiščenja

Balon aerosola je shranjena pri 2 do 8 ° C.

rok trajanja

18 mesecev.

Opozorila

Izbira Foster odmerka zdravila, je treba opraviti zelo previdno, če bolnik: koronarne srčne bolezni, poslabšanje hipertenzija, miokardni infarkt, srčnih aritmij, CHF, diabetes, glavkom, hipertrofije prostate.

Prav tako je treba paziti pri zdravljenju bolnikov z podaljšanje intervala QT (QT več kot 0,44 sek.) Od formoterol To lahko privede do podaljšanja intervala.

ob tahiaritmije Foster Inhalator je mogoče uporabiti le, če spremljanje EKG.

morajo biti ukrepi pri bolnikih z nestabilno astma, se uporabljajo za lajšanje epileptičnih krčev Kratkoročne bronhodilatatorje, kot v ozadju hipoksija in drugih stanj, povezanih s gipokaliemicheskoe učinki, bistveno poveča tveganje za hipokaliemija. V teh primerih je treba spremljati serumsko koncentracijo kalijev.

višji odmerki formoterol lahko povzroči povišanje krvnega sladkorja, kar je zlasti pomembno za bolnike z diabetes. Med zdravljenjem je treba te bolnike spremljati za koncentracijo v krvi glukoze.

Pri načrtovanju anestezija uporabo drog halogenirani ogljikovodiki, Priprava Foster je bolje, da ne velja za 12 ur, preden anestezija.

Bolniki z tuberkuloza, bakterijska, virusni in glivična okužbe Bolezni dihal, pred uporabo Foster je treba pregledati izvedljivost svojega namena in doziranja.

Močno ni priporočljivo odpovedati zdravila Foster zaradi nevarnosti poslabšanja. Odpoved terapije mora biti postopno in pod nadzorom lečečega zdravnika.

Ohranjanje ali izboljšanje simptomov astma, in potreba po večji odmerki Foster je lahko povezana s poslabšanjem bolezni, ki zahteva spremembo zdravil in shemah.

Za lajšanje akutne bronhospazem bolnik priporočamo uporabo 2-agonisti kratkem delovanja.

Terapija Foster, ko je poslabšanje obolenji (bronhialna astma), Ni priporočljivo.

Po prejemu inhalatorja odmerka obstaja tveganje paradoksalno bronhospazem s povečanjem sopenje. V tem primeru je bila Foster terapija zdravljenje prekiniti in spremembi vezje imenuje nadomestno zdravljenje, če je to potrebno.

čeprav inhaliranje glukokortikoidi, zlasti v velikih odmerkih in pogosta uporaba lahko privede do njihovega sistemskega delovanja, pogostost teh manifestacij, v primerjavi z ustnimi oblikami, so bistveno nižji.

Foster uporabljeni odmerek naj bo minimalna učinkovita.

Če sumite, nepravilno delovanje nadledvične žleze imenovanje Foster bi morala potekati z vsemi varnostnimi ukrepi. vdihavanje imenovanje beklometazon Ponavadi se zmanjšuje potrebo po ustni glukokortikoidi, vendar insuficienca nadledvične žleze bolniki prekinejo takšno zdravljenje, lahko traja. Tudi v tem tveganju so bolniki, zdravljeni z večjimi odmerki ali daljšem zdravljenju inhaliranje glukokortikoidi.

Potreba poudarja kirurgija, kot tudi med stres, je treba zagotoviti dodatne sprejem glukokortikoidi.

Da bi preprečili nastanek kandidiaza ustno sluznico in žrelo, morate sperite usta z vodo po vsakem vdihavanju.

Začela spray je treba zdravilo za ne več kot 3 mesece.

analogi