Brilinta

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za Brilintu (Postopek in dozirna)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

V eni Brilinta tableta vsebuje 90 mg aktivne snovi ticagrelor + manitol, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, titanov dioksid, makrogol 400, kalcijev hidrogen fosfat, giproloza, hipromeloza, smukec, rumeni barvilo železov oksid.

oblika sproščanjem

Zdravilo izdelan v obliki rumenih okroglih tablet bikonveksne. Na eni strani se je vrezan "90 / T". Tablete se prodajajo v pretisnih omotih po 14 kosov v kartonskih škatlah s 4 mehurji.

farmakološki učinki

Antiagregatnoe.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

ticagrelor Spada kemijskega razreda ciklopentil triazol pirimidine, to je Antagonist selektivni P2Y12-receptorja ADP. V preprečuje snov ADP-aktiviran združevanje trombocitov. Zdravilo komunicira z adenozinskega receptorja P2Y12 trombocitov in bloki prenosu signala.

Pri bolnikih s stabilno bolezen koronarnih arterij srce na podlagi obravnave z izboljšanjem stanja bolnika pride hitro. PAT zmanjšana za približno 40%, po pol ure po sprejemna sredstva v dozi 180 mg. Po 3 urah, ta številka naraste do največje vrednosti. Učinek zdravila traja 8 ur.

Če prekličete ticagrelor Pred operacijo (manj kot 96 ur), je tveganje za krvavitev je večja kot pri klopidogrel.

V kliničnih raziskavah se je pokazalo, da je v primerjavi s klopidogrel, To je bila najbolj učinkovita terapija ticagrelor (180 mg na dan). Terapevtski učinek je bil hiter in je trajal letno zdravljenje. Zdravljenje z Brilinta zmanjšanje pogostnosti kombinirana primarna končna točka, v primerjavi z zdravljenjem klopidogrel. Ta učinek smo vzdrževali pri bolnikih z nestabilno angina brez zvišanja ST segmenta, in osebe z miokardni infarkt s povečanjem ST segmenta.

farmakokinetika v pripravi linearno. Plazemska koncentracija aktivne snovi in ​​njegovega aktivnega metabolit Doziranje sorazmerna 1260 mg.

Ko se jemlje oralno, ticagrelor hitro absorbira. Najvišja koncentracija snovi v Krvna plazma To se doseže v 1,5 ure in Tmax aktivnega metabolita AR-C124910XX - 2,5 ure. Biološka zdravil doseže 37%. Hkratno sprejem mastna hrana vodi v zmanjšanje koncentracije aktivnega presnovka in AUC ticagrelor. Vendar pa je klinični pomen teh kazalnikov pa ne.

sam ticagrelor in njegov aktivni metabolit se skoraj v celoti veže na plazemske proteine krvi.

metabolizem Zdravilna učinkovina z uporabo encim CYP3A4 V jetrnega tkiva. Pridobljene zdravila v nespremenjeni obliki ali v obliki metabolitov v žolču, razpolovnega časa 7 do 8,5 ur.

farmakokinetični indikatorji pri starejših in ženske so nekoliko razlikuje od drugih skupinah bolnikov. Vendar je potrebna prilagoditev odmerka.

Pri bolnikih s hudo in zmerno odpoved jeter Uporaba zdravil kontraindicirana.

Pri bolnikih s hudo ledvična insuficienca koncentracije v krvi aktivnega metabolita in aktivne spojine s manj kot okoli 20% kot v zdravih ljudeh.

indikacije

Brilinta zdravilo je predpisana v kombinaciji s acetilsalicilna kislina kot preventivni ukrep aterotrombotičnih dogodki pri odraslih z nestabilno angina, miokardni infarkt, po koronarnih arterij bypass cepljenje in perkutana koronarna intervencija.

kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirana prejemati:

• ob alergije na katero od sestavin sredstva;
• če zgodovina intrakranialna krvavitev;
• z aktivnim nenormalna krvavitev;
• osebe z zmerno in hudo okvaro jeter;
• otroci, nosečnice in doječe ženske;
• ob encimski inhibitorji CYP3A4 (nefazodon, atazanavir, ketokonazol, ritonavir, klaritromicin).

neželeni učinki

Za to pripravo najpogostejši neželeni učinki - kratka sapa, modrice na koži, krvavitve iz nosu.

so bile ugotovljene študija zdravila naslednjih neželenih učinkih:

• dispneja, tudi ponoči, med nat. obremenitve Willows počitka;
• krvavitve iz nosu, krvavitev GI;
• modrice, podkožna krvavitev, subkutano hematom, petehije;
• modrica na mestu vboda, mesta injiciranja, kjer je nameščena kateter.

Redko razstavljena:

• pljuvanje krvi;
• glavobol, omotica, intrakranialna krvavitev, hemoragični šok, možganska krvavitev;
• kožni izpuščaji in srbečica;
• intraokularna, veznice krvavitev;
• gastritis, krvavitev dlesni;
• hematurija, kri v urinu;
• slabost, driska, bruhanje, bolečine v žlički, prebavne motnje;
• krvavitev iz nožnice, metroragija.

Zelo redko, v nekaterih primerih pa smo ugotovili:

• travmatično krvavitev, hemarthrosis, povečanje ravni kreatinina v krvi;
• zaprtje, parestezije, vrtoglavica;
• uho krvavitev;
• zmedenost;
• hiperurikemijo.

Vse klinično pomembnih razlik med pogostostjo in naravo vsake krvavitve, medtem ko so jemali klopidogrel ali ticagrelor To je bilo ugotovljeno. Vendar pa intrakranialna krvavitev pogosto pojavili pri zdravljenju ticagrelor.

dispneja, se običajno zgodi v kratkem časovnem obdobju, ima nizko ali zmerno intenzivnost in tablet odpovedi ne zahteva.

Bolniki z astma, dispneja Razvija več in ima večjo stopnjo resnosti. Zato je pri imenovanju zdravilo za bolnike astma Bodite še posebej previdni.

Približno 8% bolnikov, ki uporabljajo zdravilo, ki pospešuje koncentracijo kreatinina za 50%, medtem ko četrtina bolnikov - 30%. Močan padec koncentracije skoraj 50%, se je pojavila pri osebah, starejših od 75 let.

Navodila za Brilintu (Postopek in dozirna)

Zdravilo se jemlje oralno, ne glede na obrok.

Navodila za uporabo Brilinty

Zdravljenje se začne z odmerki 180 mg (2 tableti Brilinta 90 mg). Nato z drugi dan vzemite eno tableto 2-krat na dan.

Poleg tega, če ni neposrednih kontraindikacij, se spodbuja, da imenuje acetilsalicilna kislina.

vzdrževalna doza aspirina To je od 75 do 150 mg, odvisno od priporočil zdravnika.

Največji dnevni odmerek zdravila Brilinta je 180 mg.

Potek zdravljenja običajno traja eno leto.

Bolniki z Akutni koronarni sindrom nenadna umik zdravila lahko povečajo tveganje za razvoj miokardni infarkt ali kardiovaskularno smrt.

Iz istega razloga je nemogoče zgrešiti naslednji vnos drog. Če je bolnik pozabil vzeti tabletko, se lahko sprejme naslednje le ob predvidenem času.

Če je potrebno, pojdite na drog-analogi na Brilintu priporočljivo, da se posvetuje z zdravnikom. Bolniki, ki so jemali dolgo časa klopidogrel, lahko skočite ticagrelor. Proces prevod prasugrel na ta zdravila niso preučevali.

overdose

V kliničnih preskušanjih je zdravilo dobro prenaša tudi pri posameznih odmerkih 900 mg. V primeru prevelikega odmerka se lahko razvije dispneja, ventrikularna asistolo srca, gastrointestinalne toksičnosti (Z zvišanjem odmerkov).

V primeru prevelikega odmerjanja, je priporočljivo, da spremlja stanje bolnika, če je to potrebno, da EKG.

specifične protistrup zdravilo nima. dializo, To je verjetno, da bo neučinkovita. Terapija - simptomatsko.

interakcija

ticagrelor substrat encim CYP3A4 in P-glikoprotein in zaviralec istim encimom.

Presnova in učinkovitost zdravila vplivajo:

• zaviralci CYP3A4 (ketokonazol, nefazodon klaritromicin, Ritonavir, atazanavir) Nižja vsebnost ticagrelor in njegov aktivni metabolit v krvi;
• zmerni zaviralci encim CYP3A4 (diltiazem, amprenavir, eritromicin, aprepitant, flukonazol) Koncentracija je bilo postavljeno ticagrelor za 69% in zmanjšali con-vanje aktivnega metabolita za 40%, vendar pa pustimo, da se skupno uporabo zdravila;
• induktorji CYP3A (rifampicin, fenitoin, deksametazon, fenobarbital, karbamazepin) Zmanjša količino zdravila v krvi in ​​njeno učinkovitost.

Zdravilo je lahko v kombinaciji z heparin, acetilsalicilna kislina, enoksaparin, Desmopressinom.

Zaradi omejenega od Brilinty skupne podatke za sprejem verapamil, ciklosporin, kinidin in druge močne inhibitorji P-glikoprotein, Hkrati je zdravljenje teh sredstev priporočena previdnost.

Zdravilo vpliva na droge presnova katerih pride pod vplivom sistema citokroma CYP3A4.

Klinično pomembne spremembe v kombinaciji pomeni v peroralnih kontraceptivov (levonorgestrel, etinilestradiol) Ne pride.

V kombinaciji s tableto podatkov simvastatin ali Lovastatinom, plazemska koncentracija zdravila se znatno poveča in poveča verjetnost škodljivih stranskih učinkov. To ni priporočljivo vzeti dozirne formulacije od 40 mg, če je pacient, ki se zdravijo vzporedno ticagrelor.

Zdravilo je lahko v kombinaciji z varfarin, tolbutamid in drugi inhibitorji encim CYP2C9.

orodje ni možno kombinirati z substrati CYP3A4 z nizkim terapevtskim indeksom (cisaprid, ergot alkaloidi), Ker lahko zdravilo bistveno izboljša njihovo koncentracijo v plazmi.

v kombinaciji P-glikoprotein Odvisne od sredstev, kot so digoksin ali ciklosporin z Brilintoy zahteva ustrezno kontrolo plazemskih koncentracij zdravila.

Zaradi možnosti farmakodinamične interakcij z drugimi sredstvi, ki vplivajo na homeostaza, ta kombinacija previdno.

Kombinirana uživanje drog z selektivnih inhibitorjev ponovnega navzema serotonina (citalopram, paroksetin, sertralin) Lahko privede do krvavitev.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj stran od otrok.

rok trajanja

3 leta.

Opozorila

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri osebah z velikim tveganjem za krvavitve, morate skrbno preučiti razmerje med tveganji in koristmi.

Prav tako so ogroženi:

• pri bolnikih, ki so pred kratkim prejeli poškodb, po operacijah, nedavna krvavitev iz GI;
• izdelovalci drugimi sredstvi, ne v kombinaciji z ticagrelor (Glej interakcije.);
• Bolniki s povečanim tveganjem za bradikardija.

V raziskavi je bilo ugotovljeno, da je pri bolnikih, zdravljenih z acetilsalicilna kislina in drog Brilinta rahlo povečano tveganje za nastanek večjih in manjših krvavitev, vendar je verjetnost za življenjsko nevarne, usodne krvavitve osebe ni bil spremenjen. ne bi smela povečati dozo ASA na 300 mg ali več.

Pred operacijo, mora bolnik obvestiti zdravnika, ki bo zdravilo. Če je potrebno, morate ustaviti pitje tablete za 7 dni pred načrtovano operacijo.

Mehanizem razvoja dispneje pri bolnikih, ki prejemajo tablete Brilinta še ni povsem jasno. Zasoplost, kot pravilo, da je zmerno ali šibko, in poteka v času zdravljenja. Če je situacija zapletena, težko dihanje postane bolj izrazit in izgine po nekaj tednih zdravljenja, je treba izvesti dodatne študije, in morda zamenjati zdravilo.

Bolniki lahko poveča raven sečne kisline. V zvezi s tem, če je bolnik imel zgodovino urarthritis ali hiperurikemijo, predpiše to zdravilo ni priporočljivo.

Če v času zdravljenja pri ljudeh razvila nezaželene stranske učinke, kot so omotica, zmedenost, je priporočljivo, da se vzdržijo vožnje.

analogi Brilinty